Triazolam

Na Triazolam je kratkotrajni benzodiazepin. Zdravilo se običajno uporablja kot pripomoček za spanje. Zdravilna učinkovina spada v skupino benzodiazepinov, za katere je značilen učinek, ki spodbuja spanje in pomirja.

Kaj je triazolam?

Zdravilna učinkovina triazolam je na trgu na voljo pod prodajnim imenom Halcion®. Je peroralni derivat benzodiazepina, za katerega je značilna kratka razpolovna doba. To je običajno med dvema in petimi urami.

Triazolam se uporablja kot pripomoček za spanje. Zdravilo deluje na neposreden način, tako da blokira določena področja v možganih. Po krajšem obdobju so tako fizični kot psihični odtegnitveni simptomi znotraj možnosti. Tveganje, da postanemo odvisni od učinkovine, je zato veliko.

Poleg tega triazolam zlorabljajo tudi kot opojno sredstvo. Zaradi teh razlogov je za drogo v Nemčiji veljal Zakon o drogah. Velja za tržno, vendar vedno zahteva recept. Nepooblaščeno ravnanje z zdravilom ali njegovo distribucijo brez predložitve zdravniškega recepta sta načeloma kazniva. Izjema od teh predpisov so posebni pripravki, ki ne vsebujejo drugih drog in vsebujejo največ 0,25 miligrama triazolama.

Poskusi na živalih so pokazali, da se učinkovina relativno hitro prenese tako v plodni obtok kot v materino mleko. Ker učinek triazolama nastane sorazmerno hitro s povprečno razpolovno dobo absorpcije četrt ure, se poveča odvisnost od snovi.

Farmakološki učinek

Zdravilna učinkovina triazolam se presnavlja v jetrih, medtem ko se izloča z urinom. Načeloma je učinkovina triazolam eden zelo hitrih in kratkotrajno delujočih benzodiazepinov. Pomirjujoč učinek nastane v 15 do 30 minutah po zaužitju. Naslednji čas spanja je običajno med šest in sedem ur.

V možganih se snov triazolam veže na posebne receptorje, ki so primerni za benzodiazepine. Zaradi tega triazolam poveča zaviralni učinek sporočilne snovi GABA. V tem procesu vplivajo različne asociacije živčnih vozlišč. Triazolam na ta način razvije predvsem učinek, ki spodbuja spanje in pomirja. Pokaže tudi vzburjenje in odpravljanje napetosti, pa tudi učinke proti anksioznosti.

Če triazolam jemljemo v večjih odmerkih, včasih zmanjša mišično napetost in hkrati zmanjša tveganje za epileptične krče.

Ker je aktivna sestavina triazolam benzodiazepin, deluje kot tako imenovani alosterični modulator na receptorjih GABA-A. Če je prisoten nevrotransmiter GABA, intenzivira svoj učinek. Če v celico teče več kloridnih ionov, pride do hipopolarizacije. Zaradi tega je celica manj občutljiva na vzbujevalne dražljaje. Za razliko od barbituratov, ki delujejo na dotok klorida neodvisno od GABA, so benzodiazepini povezani z manjšim tveganjem za depresijo dihanja.

Zdravilo doseže največje plazemske koncentracije med 0,6 do 2,3 ure po peroralnem zaužitju. Nasprotno pa razpolovni čas plazme običajno niha med 1,4 in 4,6 ure. Zdravilna učinkovina se presnavlja s posebnim sistemom jeter. Večina presnovkov se nato izloči ledvično.

Medicinska uporaba in uporaba

Triazolam se tradicionalno predpisuje za zdravljenje nespečnosti. Tako resne nespečnosti kot zaostajanje zdravijo s triazolamom.

V določenih diagnostičnih postopkih, kot so diagnostični pregledi z MR, se triazolam včasih daje kot anksiolitik s kratkim delovanjem. Ta uprava je zaradi velikega potenciala odvisnosti sporna. Povečana je tudi verjetnost paradoksalnih reakcij.

Zaradi psihoaktivnih lastnosti se pripravki, ki vsebujejo triazolam, zlorabljajo kot opojna sredstva. Biološka uporabnost triazolama, če ga jemljemo peroralno, je manjša od 50 odstotkov, medtem ko je biološka uporabnost, če ga sublingvalno zaužijemo, več kot 50 odstotkov. Zaradi tega pripravki s triazolamom delujejo nekoliko močneje, ko jim pacienti pustijo, da se stopijo pod jezikom.

Zdravilo Triazolam se uporablja za kratkotrajno zdravljenje hudih motenj spanja. Tablete se jemljejo tik pred spanjem.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba triazolama je lahko povezana z različnimi neželenimi stranskimi učinki. Najpogostejši neželeni učinki so omotica, zaspanost in oslabljena koordinacija. Možen je tudi padec zmogljivosti, motnje spomina in nemir. Bolniki lahko občutijo zaspanost, oslabljeno ravnovesje, mišično oslabelost in počasne reakcijske čase.

Poleg tega se včasih pojavijo prebavne motnje, lokalne kožne reakcije in alergije. Kot posledice jemanja triazolama se lahko pojavijo tudi zmedenost, izčrpanost, motnje vida in respiratorna depresija.

Zdravilne učinkovine triazolam se ne sme predpisovati ali jemati v primeru preobčutljivosti, hudih motenj dihanja, miastenije gravis ali resnih duševnih bolezni. Močnih zaviralcev CYP, kot so zaviralci HIV proteaze ali azolov antimikotiki, se ne sme dajati hkrati. Ker ti zavirajo presnovo triazolama, lahko povečajo njegovo koncentracijo in tako sprožijo stranske učinke.

Triazolama v bistvu ne smemo jemati med nosečnostjo ali med dojenjem.