Meropenem

Na Meropenem gre za antibiotik, ki spada v skupino karbapenemov. Zdravilo se uporablja predvsem pri zdravljenju bakterijskih okužb. Med drugim se uporablja tudi dejstvo, da je meropenem učinkovit tako proti gram-negativnim kot gram-pozitivnim kalčkom in bakterijam. V veliki večini primerov se zdravilo daje z intravensko injekcijo.

Kaj je Meropenem?

Zdravilo Meropenem spada med tako imenovane karbapeneme. V to skupino učinkovin spadajo tudi zdravila, kot so cefalosporini, penicilini in monobaktami. Te snovi so beta laktamski antibiotiki. Od vseh beta laktamskih antibiotikov imajo karbapenemi največji spekter delovanja.

Poleg tega imajo te snovi najmočnejši učinek širokega spektra glede bakterijsko povzročenih nalezljivih bolezni. Edini izjemi od tega sta Enterococcus faecium in meticilin odporna stenotrophomonas maltofilija in stafilokoki, ki v mnogih primerih povzročajo resne okužbe.

Zdravilna učinkovina meropenem se uporablja v kombinaciji z zdravilom imipenem ali cilastatin v protibakterijski kemoterapiji. Tu je drugi derivat karbapenema, ki se uporablja v ta namen.

V osnovi je meropenem derivat snovi tienamicin, zaradi česar je podoben imipenemu. Vendar to ni bilo dovolj razvito, da bi ga lahko tržili na farmakološkem trgu.

Rok uporabnosti aktivne sestavine v raztopini je odvisen predvsem od topila, prav tako pa je odvisen od sobne temperature. Rok uporabe je med dvema in osmimi urami, če ga raztopimo v desetodstotni raztopini glukoze. Pri farmakološki uporabi se meropenem pojavlja kot trihidrat. Je belkasto rumenkast prah s kristalnim videzom. Snov je v vodi praktično netopna.

Farmakološki učinek

Mehanizem delovanja zdravila meropenem je bil v veliki meri razjasnjen. Snov deluje podobno kot drugi betalaktamski antibiotiki, saj je sinteza bakterijskih celičnih sten omejena. To daje zdravilu baktericidni učinek. Glede Listeria monocytogenes ima meropenem predvsem bakteriostatski učinek.

Načeloma aktivna sestavina kaže visoko stabilnost do beta-laktamaz bakterijskega tipa, baktericidni učinki meropenema so predvsem posledica okvare sinteze celičnih sten. Kot antibiotik širokega spektra je za Meropenem značilen širok spekter delovanja. V nekaterih primerih se imenuje celo antibiotik ultra širokopasovnega spektra.

Meropenem deluje proti anaerobnim in aerobnim, pa tudi gram-pozitivnim in gram-negativnim mikrobam. Spekter aktivnosti Meropenema kaže na podobnost kot pri Imipenemu. Vendar je Meropenem učinkovitejši proti enterobakterijam, medtem ko je manj učinkovit proti gram-pozitivnim mikrobam.

Odpornost na meropenem je možna v nekaterih primerih in se lahko razvije na različne načine. Na primer, beljakovine v kalčkih, ki vežejo penicilin, se lahko spremenijo. Do tega pride na primer pri nekaterih bakterijskih sevih iz skupine Enterococcus faecium. Ustrezni mehanizmi so še posebej vidni pri gram-negativnih patogenih, kot so sevi Pseudomonas. Kot rezultat, je prizadeta membrana bakterijskih celic. Antibiotik se ne more več kopičiti v kalčku.

Zdravilo se izloča predvsem ledvično. Koncentracija znotraj CSF je relativno nizka, pri meningitisu pa se močno poveča. Razpolovni čas aktivne sestavine je približno eno uro.

Medicinska uporaba in uporaba

Meropenem je tako imenovani rezervni antibiotik. Zato se uporablja za zdravljenje smrtno nevarnih nalezljivih bolezni in mešanih okužb, ki jih povzročajo bakterije, občutljive na Meropenem.

Možna področja uporabe so na primer resne okužbe dihal in sečil, Meropenem pa se lahko uporablja tudi v primeru sepse. Zdravilo je odobreno za zdravljenje resnih okužb pri odraslih in otrocih, starejših od treh mesecev. Zaradi tega se možno področje uporabe meropenema razširi od nosokomialne pljučnice, meningitisa in intraabdominalnih nalezljivih bolezni do resnih ginekoloških okužb.

Meropenem se lahko uporablja tudi pri zdravljenju okužb ledvic in spodnjih sečil, mehkih tkiv in kože. Zdravilo se lahko uporablja tudi pri cistični fibrozi in epizodi vročine pri nevtropeničnih odraslih, če obstaja sum na bakterijske patogene.

Ker je meropenem večinoma stabilen proti tako imenovani ledvični dehidropeptidazi I, ga ni treba jemati v kombinaciji z zaviralcem ustreznega encima, kot je cilastatin. Zdravilna učinkovina meropenem je na voljo v obliki praška, ki se uporablja za proizvodnjo raztopin za injiciranje in infundiranje.

Tveganja in neželeni učinki

V osnovi so možni neželeni stranski učinki zdravila meropenem podobni učinkom drugih betalaktamskih antibiotikov, zlasti učinkovine imipenem. Tu je posebna razlika glede močno zmanjšane nevrotoksičnosti.

Pogosti neželeni učinki vključujejo zlasti lokalne kožne reakcije na mestu injiciranja, kot so bolečina ali vnetje, srbenje ali izpuščaj. Poleg tega so možni glavoboli in slabost, driska in bruhanje. Včasih se pojavi trombocitemija. V nekaterih primerih so se po jemanju meropenema pojavili epileptični napadi.