Apomorfin

Podobnost Apomorfin s telesom lastno sporočilno snovjo dopamin je eden najučinkovitejših posnemovalcev dopamina, ki je danes na voljo medicini in farmaciji. Nekdaj se uporablja predvsem kot emetik, danes ima apomorfin širši razpon učinkov na različnih območjih indikacije.

Kaj je apomorfin?

Apomorfin spada (istoimensko) med aporfinske aklaloide. Morfijski derivat dobimo s segrevanjem morfija s koncentrirano klorovodikovo kislino. Njegova struktura je tesno povezana s človeškim dopaminom. Kristali solnega apomorfina hidroklorida, ki so odporni na vodo, se lahko pojavijo v različnih barvah, beli, rahlo rumenkasto rjavkasti ali sivo-zeleni barvi.

Ob izpostavitvi svetlobi postane zelena. Čeprav gre za agonist dopamina, sam derivat morfija nima opioidnega učinka. Sprožilni učinek je bolj podoben učinku telesne lastne snovi dopamin. Apomorfin, ki povzroča slabost, se je prej uporabljal predvsem za zastrupitve. Od leta 2001 naprej so ga uporabljali v obliki pastile, ki je delovala na ustno sluznico pod jezikom, pri zdravljenju moške erektilne disfunkcije.

Apomorfin se občasno uporablja kot dodatek k ukinitvi zdravil. Zdravilna učinkovina se najpogosteje in najpomembneje uporablja pri zdravljenju Parkinsonove bolezni v pozni fazi kot kontinuirana infuzija ali podkožna injekcija. Apomorfin se uporablja tudi v homeopatiji.

Farmakološki učinek

V nasprotju s pripravki, ki krepijo libido, je proerektilni učinek apomorfina bolj centralno mehaničen. Preko dopaminske povezave v hipotalamusu učinkovina sprosti mišice v erektilnem tkivu penisa na več nevronskih nivojih. Izboljšana oskrba s krvjo spodbuja erektilno delovanje.

Ker aktivna sestavina celice zelo dobro absorbira, je uporaba zdravila v obliki tablete pod jezikom najuspešnejša. Tu se pokaže želen uspeh s hitro absorpcijo v sluznici v 20 minutah. Apomorfin ne ustvarja obsesivno-kompulzivne motnje, pusti spolni nagon nespremenjen in nima negativnega vpliva na psiho.

Apomorfin je še posebej primeren za zdravljenje Parkinsonovih bolnikov v pozni fazi. Simptomi te bolezni so posledica pomanjkanja dopamina. Razlog za to je izguba ali uničenje živčnih celic, ki proizvajajo dopamin v centralnem živčnem sistemu. Običajno zaporedje gibov je močno moteno, posledice so tresenje (tresenje), akinezija (motnje gibanja) in togost (močna mišična napetost, mišična togost).

Medicinska uporaba in uporaba

Zaradi svoje lastnosti agonista dopaminskih receptorjev je apomorfin primeren za zmanjšanje motoričnih simptomov Parkinsonove bolezni ob jemanju levodope. Njegov učinek je v možganih, kjer posnema način delovanja telesne lastne glasbe. Vendar pa zaradi hudih stranskih učinkov ne velja za primarno zdravilo.

Tudi učinek, ki povzroča slabost, se prikaže, ko se stimulirajo določeni dopaminski receptorji v centralnem živčnem sistemu. Za izpraznitev bolnikovega želodca se aktivna sestavina domperidon daje dva dni pred začetkom zdravljenja.

Kot emetik je apomorfin medtem nadomeščal z veliko bolj prenašalnimi sredstvi, saj obstaja tveganje za srčno-žilne motnje ali respiratorno paralizo, zlasti pri otrocih. Apomorfin je vzbujal negativno pozornost pri jemanju prepovedanih drog na prizorišču drog.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Neželeni učinki, ki se pojavijo, so lahko odvisni od oblike uporabe (brizga, tableta, infuzija, mazilo) in pogostosti uporabe. Pogosta kombinacija apomorfina in levodope otežuje prepoznavanje vzrokov, ki so se resnično pojavili.

Poleg povečane nagnjenosti k slabosti in slabosti so bile pogoste tudi hipotenzija (padec krvnega tlaka ob vstajanju iz ležečega položaja), neobvladljivo, prostovoljno gibanje, zmedenost ali zaspanost, halucinacije, prebavne in dihalne motnje. Pojavijo se okužbe, razjede v ustih, motnje okusa, pa tudi vnetje nosne ali grlne sluznice.

Manj pogosto povečana tvorba belih krvnih celic in psihoze. Obsesivno-kompulzivne vedenjske težave lahko zahtevajo spremembo zdravljenja. Obstajajo interakcije s klozapinom (sredstvo za zdravljenje duševnih in živčnih simptomov) in nevroleptiki sočasno. Apomorfin lahko poveča učinke antihipertenzivnih zdravil in alkohola.

Ni priporočljivo nosečnicam in doječim ženskam, pa tudi otrokom in mladostnikom, ljudem s šibkim delovanjem jeter in ledvic, ki že obstajajo nagnjenost k slabosti, s hipotenzijo, boleznimi srca in ožilja ali pljuč. Starejšim in oslabljenim osebam je treba apomorfin predpisati šele po natančni oceni koristi / tveganja.