Zalcitabin

Na Zalcitabin je tako imenovani virostatik za peroralni vnos. Dodeljen je skupini aktivnih snovi nukleozidnih zaviralcev reverzne transkriptaze (NRTI) in se uporablja pri protivirusni terapiji okužb s HIV.

Kaj je Zalcitabin?

Zalcitabin spada v skupino aktivnih snovi NRTI, ki so protiretrovirusne snovi. Prvič ga je izdelal Jerome Horwitz v šestdesetih letih prejšnjega stoletja v povezavi z raziskavami raka. Nadaljnji razvoj kot zdravila za zdravljenje virusov HI je kasneje izvedel ameriški center za raziskave raka NCI.

Leta 1992 je bil odobren za monoterapijo, leta 1996 pa tudi za kombinirano zdravljenje. 31. decembra 2006 je bila prodaja v Nemčiji ustavljena zaradi uvedbe novejših oblik terapije. Bolniki z virusom HIV tipa 1 so bili zdravljeni z zalcitabinom.

S strukturnega vidika gre za derivat, to je spremenjeno kemijsko spojino nukleozidnega citidina. Zalcitabin je tudi analog deoksicitidina.Zalcitabin je bel kristalni prah, ki je topen v vodi.

Farmakološki učinek na telo in organe

Zalcitabin je bil tržen v obliki tablet. Po zaužitju in absorpciji se zdravilo pretvori v farmakološko učinkovit 5'-trifosfat. Po pretvorbi se vgradi v virusni genom. Ker hidroksilne skupine v molekuli aktivne snovi manjka, se sinteza DNK virusov HI takoj ustavi.

Zalcitabin se skoraj izključno prosto prevaža v krvi, ni vezan na plazemske beljakovine. Razpolovni čas zalcitabina je približno dve uri, njegova biološka vrednost pa je 80 odstotkov. Vendar pa telo porabi le okoli 30 odstotkov zaužite aktivne sestavine, preostanek pa se izloči v nespremenjeni obliki preko ledvic - torej preko ledvic.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Do konca leta 2006 se je zalcitabin uporabljal kot del kombiniranega zdravljenja pri bolnikih z virusom HIV tipa 1. Med okužbo se virusi HI razmnožujejo v celicah telesa. Tako oblikovani virusi se končno sprostijo in širijo po telesu. To vodi v okužbo drugih celic in bolezen se širi na neokužene celice. Zalcitabin uporablja encim za zagotovitev, da se iz virusa ne more tvoriti nova DNK.

Dokler ga niso ukinili, je zalcitabin veljal za alternativo bolnikom, ki zidovudina niso prenašali ali pri katerih zdravljenje z njim ni bilo učinkovito. Pri teh bolnikih je imel zalcitabin enak učinek kot didanozin. Za zalcitabin, tako kot za vsa druga zdravila, ki so na voljo bolnikom s HIV, okužbe ni mogoče pozdraviti. Samo napredovanje bolezni se lahko zavleče.

Tveganja in neželeni učinki

Zalcitabin lahko povzroči neželene učinke. Ti se izražajo na različne načine, od pacienta do bolnika. Tipični stranski učinki virostata so predvsem glavobol, driska, zaprtje, slabost, izguba apetita, sprememba odstotka telesne maščobe, srbenje ali utrujenost.

Takoj se je treba posvetovati z zdravnikom, če zalcitabin povzroči neželene učinke, kot so hude alergijske reakcije (npr. Težko dihanje, otekanje v ustih, obrazu ali ustnicah, koprivnica), krči, občutek mraza, težave s srcem (npr. hiter ali počasen srčni utrip), zaspanost in omotica, vnetje jeter, otrplost ali bolečine v okončinah (roke, noge, roke, stopala), razjede v ustih in grlu, huda slabost in bruhanje ali močne težave s požiranjem.

Med zdravljenjem zalcitabinom so se pojavili tudi stranski učinki, kot so vročina, bolečine v kosteh in sklepih ter nevropatije (bolezni perifernega živčnega sistema).

Da bi se izognili interakcijam, ne smemo jemati zdravil, katerih aktivne sestavine lahko vodijo v nevropatije. Če hkrati jemljete lamivudin, učinek zalcitabina zavira.

Uporaba zalcitabina ni indicirana za obstoječe bolezni jeter, znane bolezni perifernega živčnega sistema in preobčutljivost za učinkovino. Med zdravljenjem mora zdravnik redno preverjati bolnikovo krvno sliko. To velja tudi za bolnike z obstoječim pankreatitisom kot tudi za bolnike s povečano porabo alkohola.