Sulfametoksazol

Sulfametoksazol je antibiotik. Snov izvira iz skupine sulfonamidov. Sulfametoksazol zavira sintezo folne kisline bakterij in tako ima bakteriostatski učinek. Uporablja se v fiksni kombinaciji s trimetoprimom pod imenom kotrimoksazol.

Kaj je sulfametoksazol?

Sulfametoksazol je snov, ki spada v skupino sulfonamidov. Uporablja se kot antibiotik in je odobren v fiksni kombinaciji s trimetoprimom za zdravljenje bakterijskih okužb sečil in dihal.

Ta fiksna kombinacija obeh zdravil je v razmerju 5: 1 in je znana pod imenom ko-trimoksazol. Posebne indikacije so okužbe s Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltofilia.

Farmakološki učinek

Kot vse snovi iz skupine sulfonamidov je sulfametoksazol sintetično proizvedena snov. Učinek sulfonamidov temelji na dejstvu, da preprečujejo bakterijam, da bi proizvajale folno kislino. Folna kislina je pomembna za proizvodnjo nukleotidov. Rezultat tega je, da se bakterije ne morejo razmnožiti, saj brez folne kisline ni mogoče kopirati njihovega genskega materiala. Sulfonamidi imajo bakteriostatični učinek, ker bakterij ne ubijajo, ampak jim preprečujejo, da se razmnožujejo.

Zlasti sulfametoksazol je konkurenčen antagonist dihidropteroat sintaze. Aminobenzojska kislina (PABA) je naravni substrat tega encima. Encimska reakcija, ki jo zavira sulfametoksazol, je pomemben korak v sintezi bakterijske folne kisline. Tega torej ni mogoče sintetizirati, kar pomeni, da DNK bakterij ni mogoče kopirati, saj je za razmnoževanje DNK potrebna folna kislina.

Ta inhibicija ni pomembna za človeka, saj folne kisline sami ne sintetizirajo, ampak jo zaužijejo s hrano. Razpolovni čas plazme sulfametoksazola je približno devet do enajst ur.

Medicinska uporaba in uporaba

V fiksni kombinaciji s trimetoprimom se uporablja sulfametoksazol pod imenom kotrimoksazol. Ko-trimoksazol je indiciran za okužbe zgornjih in spodnjih dihal (razen streptokokne angine), okužbe ledvic in spodnjih sečil, okužbe moških in ženskih spolnih organov ter okužbe prebavil.

Odobren je tudi za zdravljenje bruceloze, nokardioze, ne-resnično mikotičnega micetoma in južnoameriške blastomikoze. Skladno s tem je kotrimoksazol poleg antibakterijskega učinka učinkovit tudi proti nekaterim glivicam.

Zdravljenje s ko-trimoksazolom je možno tudi kot terapevtski poskus v začetni fazi granulomatoze s poliangiitisom. Pri tej indikaciji pa mehanizem delovanja ni znan. Kot smo že omenili, je še ena posebna indikacija pnevmonije Pneumocystis jirovecii.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Varnostni profil fiksne kombinacije sulfametoksazola in trimetoprima velja za dober, zato je njegova uporaba neškodljiva. Neželeni učinki, ki jih je mogoče zaslediti do sulfametoksazola, so predvsem težave s kožo, zlasti ekcem.

Poleg škodljivih učinkov na koži lahko sulfametoksazol povzroči tudi levkopenijo, anemijo, trombocitopenijo, ataksijo, krče, psihoze, depresijo, slabost, bruhanje, izgubo apetita in drisko.

Poleg neželenih učinkov, ki jih povzroča sulfametoksazol, se lahko pojavijo neželeni učinki, ki jih je mogoče zaslediti do trimetoprima. Sem spadajo težave s prebavili, kožne reakcije, aseptični meningitis, zvišanje transaminaz, bilirubina, kreatina in sečnine, rahle spremembe krvne slike in zvišana telesna temperatura. Ob dolgotrajni uporabi lahko tvorba sperme moti.

V kombinaciji s trimetoprimom sulfametoksazol vodi do podaljšanja časa QT. Ko-trimoksazola se zato ne sme uporabljati sočasno z drugimi zdravili, ki podaljšajo interval QT in ga ne smemo uporabljati pri sindromu dolge QT.

Poleg tega kotrimoksazola ne smemo uporabljati v primeru znane preobčutljivosti za eno od dveh učinkovin, pri multiformnem eritemu eksudativum, pri obstoječih spremembah krvne slike, pri pomanjkanju glukoze-6-fosfat dehidrogenaze, pri hudi ledvični insuficienci, hudi okvari jeter, pri porfiriji in pri nedonošenčkih in novorojenčkih s hiperbilirubinemijo .

Pri blažjih težavah z ledvicami in jetri, pa tudi pri boleznih ščitnice in pri novorojenčkih, mlajših od 5 tednov, je treba kotrimoksazol uporabljati le s posebno skrbnostjo in nadzorom.

Sulfametoksazol povečuje antikoagulantni učinek 4-hidroksikumarinov in učinek sulfonilsečnin v krvi zmanjšuje sladkor. V primeru ko-trimoksazola je treba opozoriti, da trimetoprim povečuje učinek fenitoina, srčnih glikozidov in prokainamida. Poleg tega lahko vplivata plazemska koncentracija metotreksata in hormonov v kontracepcijski tabletki.