Gentamicin

Gentamicin je aminoglikozidni antibiotik. Učinkovito deluje proti gram-negativnim bakterijam, vendar se sistemsko uporablja le v nujnih primerih zaradi nefro- in ototoksičnih stranskih učinkov.

Kaj je gentamicin?

Gentamicin je antibiotik iz skupine aminoglikozidov, ki ga sestavlja več snovi, imenovanih gentamicini. Gre torej za mešanico snovi. Kot zdravilna snov se uporablja sulfatna sol gentamicina. Prve gentamicine so odkrili v bakterijskem sevu Micrononospora purpurea. Različni gentamicini so strukturno zelo podobni.

Gentamicin ima baktericidni učinek in je še posebej učinkovit proti gram-negativnim bakterijam, pa tudi proti stafilokokom. Zdaj se sistemsko uporablja le kot rezervni antibiotik, zlasti za nosokomične okužbe (tako imenovane bolnišnične okužbe), saj lahko povzroči resne stranske učinke. Predvsem je treba omeniti nefro- in ototoksičnost.

Če se lokalno uporabljajo, so ti potencialni stranski učinki tako malo verjetni, da niso zanemarljivi. Zaradi tega se gentamicin pogosto uporablja v kapljicah za oči in mazilih za oči.

Farmakološki učinek

Gentamicin je zelo učinkovit antibiotik in ga lahko uporabljamo za zdravljenje različnih bakterijskih okužb. V praksi se gentamicin sistemsko uporablja le kot nujno zdravilo, saj lahko povzroči resne stranske učinke. Sem spadajo predvsem izrazita nefrotoksičnost in ototoksičnost. Te možne poškodbe ledvic in ušes preprečujejo široko uporabo gentamicina, dokler so na voljo drugi učinkoviti antibiotiki.

Za nekatere indikacije, zlasti bolnišnične okužbe (nosokomialne okužbe), pogosto ni na voljo nobenega drugega povzročitelja ali drugi razpoložljivi antibiotiki vodijo do podobnih ali hujših stranskih učinkov.

V veterinarski medicini pa se gentamicin uporablja zelo pogosto, kar je predvsem posledica nizke cene.

Mehanizem delovanja gentamicina je preprečevanje odčitavanja mRNA na ribosomih bakterij. To stori tako, da se veže na 30S podenoto ribosomov. Če mRNA ni mogoče prebrati, je biosinteza beljakovin v bakterijah ovirana. Če je visoka koncentracija gentamicina lahko vpliva tudi na sintezo človeških beljakovin.

Pri uporabi gentamicina je treba zagotoviti, da to ni mogoče ustno. Gentamicin je treba vedno dajati parenteralno.

Medicinska uporaba in uporaba

Gentamicin je učinkovit predvsem proti gram-negativnim bakterijam, lahko pa tudi proti stafilokokom. Proti anaerobnim bakterijam ni učinkovit, gentamicin je manj učinkovit v kislem in / ali anaerobnem okolju.

Na splošno je gentamicin zelo učinkovit antibiotik, zato ga je mogoče uporabiti za številne bakterijske okužbe. Ker pa obstaja veliko tveganje za resne stranske učinke, se gentamicin sistemsko uporablja le v nujnih primerih. Večinoma se uporablja v kombinaciji z betalaktamskimi antibiotiki.

Indikacije za uporabo gentamicina so endokarditis (vnetje notranje sluznice srca), hude okužbe s pseudomonasom, enterokoki, listerijami, stafilokoki in enterobakterijami, pa tudi okužbe z večkratno odpornimi bakterijami tuberkuloze.

Pri sistemski uporabi gentamicina je treba vedno skrbno pretehtati tveganje resnih stranskih učinkov. V primeru dolgotrajnega zdravljenja je treba to tehtanje večkrat izvajati. Terapevtski razpon gentamicina je ozek: če je raven v plazmi zvišana, se hitro poveča nefro- in ototoksične reakcije. Tveganje se povečuje tudi z daljšim trajanjem zdravljenja, saj se gentamicin kopiči v ledvični skorji. Zato sta potrebna stroga indikacija in individualno prilagojen odmerek.

Pri lokalnem zdravljenju je tveganje za sistemske neželene učinke majhno. Zaradi tega se gentamicin pogosto uporablja v očesnih kapljicah in mazilih.

V kirurškem posegu se včasih uporabljajo kroglične verige, ki vsebujejo gentamicin in kostni cement, ki preprečuje pooperativne okužbe mehkega tkiva in kosti. Poleg tega se gobe, ki vsebujejo gentamicin, uporabljajo v različnih postopkih. Gentamicin je tukaj idealen zaradi svoje visoke odpornosti na toploto in nizkega alergenega potenciala.

Gentamicin se lahko uporablja tudi proti Menièrejevi bolezni, vendar za to uporabo ni odobren. Vrtoglavico, ki se pojavi pri Menièrejevi bolezni, lahko zdravimo z gentamicinom, saj lahko gentamicin zaradi ototoksičnosti uniči senzorične celice v ušesu.

Tveganja in neželeni učinki

Gentamicin je močno nefro- in ototoksičen. V 1-10% primerov pride do poškodbe ledvic zaradi gentamicina. To povzroči poškodbo proksimalnega tubula. To je večinoma reverzibilno. V kombinaciji z drugimi nefrotoksičnimi zdravili se tveganje poveča.

Pogoste so tudi ototoksične reakcije. Poškodbe sluha se pojavijo v 1-3% primerov, motnje ravnotežja pa se pojavijo v do 14% primerov.

Varnega odmerka gentamicina ni, vendar se tveganje za neželene učinke poveča z višjim dnevnim odmerkom in večjim skupnim odmerkom. Tako obstaja večje tveganje z daljšim trajanjem zdravljenja in z večjim odmerkom.

Drugi neželeni učinki so živčno-mišični bloki. Med zdravljenjem z gentamicinom je treba preveriti ravni plazme.