Papaverin

Papaverin je snov iz skupine alkaloidov in spada v razred antispazmodikov. Alkaloid najdemo v posušenem mlečnem soku opijumskega maka.Lahko pa se proizvaja tudi sintetično.

Kaj je papaverin?

Papaverin je naravna snov, ki jo najdemo v mlečnem soku opijumskega maka in v drugih sorodnih vrstah maka. Surovi opij vsebuje približno en odstoten papaverin. Čista snov papaverin je učinkovita, hkrati pa nima celotne palete možnih stranskih učinkov. Tako kot kemični derivat papaverina je tudi papaverin zaviralec cAMP fosfodiesteraze. Tako deluje na številne pod oblike družine fosfodiesteraze.

Papaverin se uporablja predvsem kot vazodilatacijsko zdravilo. Spada v skupino spazmolitikov. Spazmolitiki so antispazmodična zdravila, ki zmanjšujejo napetost v gladkih mišicah in lajšajo njihove krče.

Prvo celostno sintezo papaverina so izvedli leta 1909 raziskovalci Pictet in Gams. Avstrijski Guido Goldschmiedt je nekaj let pozneje razpustil celotno strukturo. Papaverin hidroklorid se danes farmacevtsko uporablja kot monopripravek ali v kombinaciji pripravkov.

Farmakološki učinek

Papaverin je zaviralec cAMP fosfodiesteraze. Fosfodiesteraze so encimi, ki jih najdemo v skoraj vseh tkivih v telesu. Vsako spremembo okolja telo zazna in ustvari dražljaj. Te se prenašajo v notranjost celice s prenašalnimi snovmi. Te glasbene snovi so znane tudi kot drugi glasniki. Drugi glasniki vključujejo snovi cAMP (ciklični adenozin monofosfat) in cGMP (ciklični gvanozin monofosfat). Odgovorni so za odziv na dražljaje v celici. Ta odziv na dražljaje se lahko zgodi, na primer s spremembo presnove celice. Prenos signala znotraj celice lahko zavira s fosfodiesterazami. Fosfodiesteraze lahko cepijo snovi, ki se sporočajo, kot sta cAMP ali cGMP, in jih tako povzročijo neučinkovite.

Po drugi strani zaviralci fosfodiesteraze motijo ​​delo encimov in tako spodbujajo prenos signala znotraj celice. Papaverin je zaviralec fosfodiesteraze, ki blokira fosfodiesteraze, zaradi česar cAMP ni učinkovit. Na ta način podaljšajo učinek sporočilne snovi in ​​okrepijo učinke različnih dražljajev. Ker cAMP sproščujoče vpliva na gladke mišice, ima papaverin antispazmodični in vaskularni sproščujoči učinek.

Medicinska uporaba in uporaba

Papaverin se uporablja predvsem pri operacijah srca. Tam zdravilo preprečuje krče krvnih žil pri pridobivanju arterij za bypass operacije. Papaverin se uporablja tudi kot antispazmodično zdravilo za krče v želodcu, biliarne kolike in krče sečil. V teh indikacijah pa ga vse bolj nadomešča antispazmodični propiverin, saj ima to ne le antikonvulzivno, ampak tudi antiholinergično delovanje.

Drugo področje uporabe papaverina je erektilna disfunkcija pri moških. Da bi to naredili, se zdravilo vbrizga v erektilno tkivo moškega člana. Vazodilatacija nato vodi do povečanega pretoka krvi v penis in s tem do erekcije. Ta terapija je znana tudi kot kavernozna avtoinjekcijska terapija (SKAT).

Papaverin se v redkih primerih uporablja tudi za zdravljenje perifernih ali cerebralnih motenj krvnega obtoka. Terapija z zdravilom je za te indikacije sporna.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Med jemanjem papaverina lahko pride do nevroloških primanjkljajev, kot so hemiplegija, epileptični napadi, zenicne motnje ali oslabljena zavest. Vazodilatacijski učinek zdravila lahko privede do smrtno nevarnega padca krvnega tlaka. Poleg tega se lahko tlak v možganih poveča. Na splošno pa so stranski učinki redki.

Vbrizgavanje papaverina v terapijo avtoinjekcije erektilnega tkiva pa je povezano z večjimi tveganji. To lahko privede do boleče trajne erekcije. Ta oblika trajne erekcije brez vzburjenja se imenuje priapizem. Erekcija traja dlje kot dve uri in, če se ne zdravi, lahko privede do hude erektilne disfunkcije.

Resne alergijske reakcije se lahko pojavijo tudi po injiciranju papaverina. Pojavijo se v obliki izpuščaja, koprivnice, tesnosti v prsih ali otekline na telesu. Če opazite te simptome, morate takoj obiskati zdravnika. Prekomerna utrujenost, nepravilen srčni utrip, slabost, bruhanje in porumenelost kože in oči (zlatenica) prav tako potrebujejo takojšnjo zdravniško pomoč.

Manjši neželeni učinki vključujejo drisko, zaprtje, omotico, izgubo apetita, razburjen želodec ali rahlo pordelost na mestu injiciranja. Če se ti neželeni učinki ohranijo ali poslabšajo, morate videti tudi zdravnika.