Acitretin

Acitretin se uporablja pri zdravljenju luskavice in drugih bolezni. Kemično spada v skupino retinoidov in je strukturno povezan z vitaminom A.

Kaj je aktretin?

Acitretin je derivat retinola, vitamina A. Poleg različnih vplivov na telesne funkcije ima vitamin A pomembno vlogo pri zagotavljanju zdravja kože in sluznic.

Retinol zagotavlja normalno delitev celic v koži in preprečuje tudi poškodbe DNK v kožnih celicah. Zaradi svoje kemijske povezanosti z retinolom ima aktretin enak učinek na rast kože, zato se uporablja kot zdravilo za kožne bolezni, zlasti luskavico.

Uporablja se z jemanjem kapsul, ki vsebujejo akitretin, pri čemer sproščena učinkovina uravnava vpliv na nekatere nenormalne procese v koži. Medtem ko acitretin ne more pozdraviti kožnih stanj, se lahko bori proti simptomom nenavadne celične delitve.

Farmakološki učinek

Kot že pojasnjeno, urejeno Acitretin hitrost delitve kožnih celic. Luskavica je kožna bolezen, ki temelji na motenju nastajanja novih celic v koži.

Vzrokov za luskavico je veliko. Poleg genetskih dejavnikov igrajo vlogo tudi avtoimunske reakcije in vplivi drog. Gre za sistemsko bolezen, ki se na koncu kaže v neurejeni in pospešeni hitrosti delitve kožnih celic. Zdrava koža se v 28 dneh obnovi s celično delitvijo. Celice, ki tvorijo pohotni sloj (keratinociti), dosežejo površino skozi kožo in postanejo pohotne celice. Med pranjem ali drgnjenjem odmrle pohotne celice dobro odstranimo.

Pri luskavici se keratociti delijo bolj intenzivno, medtem ko se pretvorba v pohotne celice skrajša na 3-5 dni. Oba procesa povzročata intenzivno luskanje. Acitretin uravnava nenadzorovano širjenje kožnih celic in hkrati zagotavlja, da nove celice počasi dozorijo.

Acitretin ima tudi neposreden vpliv na roženico. Ta učinek je opazen že po nekaj dneh zdravljenja. Vendar osnovni mehanizem ni jasen. Po prenehanju zdravljenja se postopek začne znova. To ublaži simptome, sam bolezenski proces pa ne spremeni.

Medicinska uporaba in uporaba

Glavno področje uporabe Acitretin je zdravljenje hudih oblik luskavice, ko druga zdravljenja ne delujejo več. Zdravilo se daje peroralno v obliki kapsul.

Zdravilna učinkovina ima biološko uporabnost približno 60 odstotkov in se 99 odstotkov veže na plazemske beljakovine v krvi. Razpolovni čas akitretina v telesu je približno 49 ur. Odmerek nad 10 mg na dan je najučinkovitejši. Odvisno od telesne teže je optimalen učinek približno 50 mg na dan. Upoštevati je treba, da se učinek pojavi najkasneje po 4-6 tednih.

Po 2-3 mesecih simptomi popolnoma izginejo v 80 odstotkih primerov. Vendar vzrok bolezni ostaja, zato gre zgolj za simptomatsko zdravljenje. Nadaljnje indikacije so indicirane za hude, v nekaterih primerih redke kožne bolezni.

Sem spadajo bolezni s hudim ekcemom, genetske kožne bolezni in nekatere vrste raka, na primer bazalnocelični karcinom ali kožni T-celični limfom. Te bolezni je mogoče zdraviti simptomatsko le z acitretinom.

Tveganja in neželeni učinki

Kot pri večini zdravil se tudi to zgodi pri uporabi Acitretin morebitni neželeni učinki. Uporaba tega zdravila med nosečnostjo in dojenjem je popolnoma kontraindicirana, ker ima acitretin izrazito teratogeni (teratogeni) učinek.

Ker lahko preveliko odmerjanje, tako kot pri vitaminu A, povzroči tudi simptome zastrupitve, je treba preprečiti uporabo akitretina v primeru jetrnih bolezni, motenj metabolizma lipidov, sladkorne bolezni, odpovedi ledvic in seveda preobčutljivosti na učinkovino.

Kombinirana uporaba s tetraciklini (antibiotiki širokega spektra) ali metotreksatom (imunosupresivno citostatično sredstvo) je prav tako še posebej kontraindicirana. Tudi ob dovoljeni uporabi se lahko pojavijo neželeni učinki, kot so suha usta, rinitis, krvavitve iz nosu, suha koža, motnje vida in povečane vrednosti holesterola in jeter. Dolgotrajna terapija lahko privede do okostenjanja. Poleg tega uporaba akitretina poveča občutljivost kože na sonce.