Arsphenamine

Arsphenamine je organska arzenova spojina, ki se trži pod trgovskim imenom Salvarsan. Zdravilo se je uporabljalo za zdravljenje sifilisa nalezljive bolezni. Dajanje je bilo običajno intravensko ali intramuskularno. Snov je pogosto povzročala hude stranske učinke.

Kaj je arsfenamin?

Arsphenamin, znan tudi kot dioksidiamidoarsenobenzen, je leta 1907 odkril nemški zdravnik in raziskovalec Paul Ehrlich. To je bilo prvo učinkovito sredstvo za kemoterapijo, ki je stopilo na trg z zdravili. Zdravilo je v začetku 20. stoletja nadomestilo zelo strupene živosrebrne spojine pri zdravljenju sifilisa.

Na tisoče ljudi še vedno trpi zaradi te nalezljive bolezni, ki jo prenaša patogen Treponema pallidum. Arsphenamin reagira s kisikom in tvori strupene spojine. Zato je bilo treba snov tržiti v nepredušnih ampulah. Arsphenamin je kljub visoki učinkovitosti povzročil neprijetne in v nekaterih primerih celo zelo nevarne stranske učinke.

Farmakološki učinek

Človeštvo je že stoletja trpelo zaradi povzročitelja sifilisa. Z odkritjem arsphenamina je bilo mogoče bolezen zdraviti prvič. S to sintetično spojino arzena je njen odkritelj Ehrlich po številnih neuspešnih poskusih razvil zdravilo, ki posebej napada bakterijske celice. Vendar snov nima negativnih učinkov na človeške celice.

Z dajanjem arsphenamina se bistveno moti energetska presnova patogenov. Ena injekcija je pogosto dovolj, da bakterije oslabijo ali celo uničijo. Glavna pomanjkljivost pripravka je slaba topnost in močno kisla reakcija z destilirano vodo. Kisla raztopina ni primerna za terapijo, zato jo je treba mešati s kavstično sodo. Končni produkt te mešanice je alkalna tekočina, ki jo lahko uporabimo v terapevtske namene.

Dodajanje raztopine natrijevega hidroksida je pogosto povzročilo opekline mišičnega tkiva in poškodbe žil po intramuskularnih ali intravenskih injekcijah pripravka. Zato so bile razvite naslednice, kot je Neosalvarsan, ki se veliko bolje prenašajo kot Salvarsan. Kljub nižji vsebnosti arzena imajo zelo dober učinek. Svetovna zdravstvena organizacija ocenjuje, da je vsako leto več milijonov ljudi še vedno okuženih s spolno prenosljivim boleznim sifilisom. Penicilin se zdaj uspešno uporablja za zdravljenje bolezni, saj za razliko od arsfenamina komajda povzroči kakršne koli stranske učinke.

Medicinska uporaba in uporaba

Arsphenamin se je primarno uporabljal za zdravljenje spolno prenosljivega sifilisa, uporablja pa se tudi kot zdravilo za druge nalezljive bolezni. Praviloma je bil pripravek, obogaten z raztopino natrijevega hidroksida, vbrizgan v vene ali v skeletno mišico s pomočjo brizge. Zdravilni učinek snovi se je včasih začel že po prvi injekciji. Praviloma so injekcije ponavljali tri do štirikrat z razmiki več dni ali tednov, da se izognemo ponovitvi bolezni.

Arsphenamin škodljivo vpliva na celice patogena in ovira njegove vitalne presnovne aktivnosti. Zaradi toksičnega učinka te sintetične arzenove spojine, ko reagira s kisikom, se prevaža v nepredušnih zabojnikih. Tam lahko osnovno snov hranimo dlje časa, vendar jo je treba uporabiti takoj po končani injekcijski raztopini. Intravensko injiciranje zagotavlja hiter učinek, intramuskularna aplikacija pa daje dolgotrajnejši učinek.

Tveganja in neželeni učinki

Zdravilo arsphenamin je moralo pri zdravljenju sifilisa popustiti penicilinu, saj ima hude stranske učinke. Šok reakcije, kot so močan nemir ali pordelost obraza in vratu, zoženje v predelu prsnega koša, zaspanost ali zasoplost, se lahko pojavijo le nekaj minut po uporabi injekcijske raztopine. Tudi nevarnih možganskih krvavitev in pljučnega edema ni mogoče izključiti. Z redčenjem snovi in ​​počasnim vbrizgavanjem je možno v omejenem obsegu zmanjšati stranske učinke.

Toksične reakcije organizma, kot so mrzlica, povišana telesna temperatura, bruhanje, bolečine v telesu ali akutno odpoved delovanja ledvic, se lahko pojavijo več ur po jemanju arsfenamina. Pogosto se pojavijo bolezni prebavil. Znani so tudi stranski učinki, kot so bolezni srca in ožilja, slepota, gluhost, paraliza in presnovne bolezni. Dolgoročni učinki, ki se lahko pojavijo celo tedne kasneje, vključujejo bolezni krvi, jeter in kože, pa tudi poškodbe centralnega živčnega sistema.