Flukonazol

Flukonazol Zaradi svojega fungistatičnega učinka se uporablja kot antimikotik pri zdravljenju glivičnih okužb. Zdravilna učinkovina se uporablja zlasti, kadar lokalno ali lokalno (zunanje) zdravljenje glivičnih okužb ostane neučinkovito.

Kaj je flukonazol?

Glivične okužbe kože in nohtov, pa tudi sluznic (vključno z vaginalnimi glivicami, ustno drozgo) je mogoče učinkovito zdraviti z zdravilom. V ta namen lahko flukonazol lahko npr. se lahko daje v kapsulah ali kot injekcijski pripravek.

Flukonazol je azolsko protiglivično sredstvo, ki kot derivat triazola spada v skupino imidazolov in triazolov. Zdravilna učinkovina se uporablja pri zdravljenju okužb z glivami, ki so patogene za človeka.

Flukonazol sam je belkast, kristalni prah, ki ga je težko raztopiti v vodi. Derivat triazola s svojim citostatičnim ali fungistatičnim učinkom zavira rast in množenje patogenov, zlasti kvasovk iz rodu Candida.

Glivične okužbe kože in nohtov, pa tudi sluznic (vključno z vaginalnimi glivicami, ustno drozgo) je mogoče učinkovito zdraviti z zdravilom. V ta namen lahko flukonazol dajemo v kapsulah, kot injekcijski pripravek ali kot suspenzija.

Farmakološki učinek

Flukonazol Tako kot vsi predstavniki imidazolov in triazolov ima tudi fungistatični učinek z zaviranjem (zaviranjem) strukture celičnih sten kvasnih gliv in s tem njihove rasti ali razmnoževanja.

Odvisno od odmerjanja ima lahko učinkovina tudi fungicidni (fungicidni) učinek. Po uporabi aktivna sestavina vstopi v krvni obtok bodisi prek prebavil (vključno s peroralnim vnosom trdih kapsul) ali neposredno (intravensko dani injekcijski pripravek) in se porazdeli po celotnem organizmu. V nasprotju s človeško celično membrano, ki jo med drugim sestavlja holesterol, je ergosterol najpomembnejši gradnik celične membrane kvasovk.

V sistemu citokroma P450 flukonazol zavira encim, ki je pomemben za sintezo ergosterola, tako imenovano 14-alfa-demetilazo, ki blokira pretvorbo lanosterola v ergosterol. Gradbeni materiali, spremenjeni z blokado, vodijo do okvar v celični membrani kvasovk in poslabšajo nekatere presnovne procese, ki nadzorujejo delitev glivičnih celic.

Patogeni se ne morejo več razmnoževati (fungistatični učinek). Flukonazol pa ima občutno šibkejši zaviralni učinek na demetilazo v človeškem organizmu.

Medicinska uporaba in uporaba

Flukonazol se uporablja v okviru sistemske (notranje) terapije okužb s kvasovkami rodu Candida (tako imenovane kadidoze), od katerih je najpomembnejši predstavnik Candida albicans.

Kandidiaza praviloma prizadene samo kožo in / ali nohte (okužbe nohtov in športnika stopal) ali sluznico (ustna drozga, nožnična gliva). Pri oslabljenih ljudeh lahko glivična okužba v redkih primerih prizadene tudi notranje organe. Ustrezno se lahko flukonazol uporablja tudi profilaktično za preprečevanje glivičnih okužb pri ljudeh, ki imajo oslabljen imunski sistem kot rezultat ukrepov kemoterapije in / ali sevalne terapije.

Flukonazol se je izkazal tudi za učinkovit pri zdravljenju meningitisa (vnetja meninga), ki ga povzročajo okužbe s kvasovkami Cryptococcus neoformans. Flukonazol se lahko uporablja tudi profilaktično pri ljudeh s HIV, ki imajo povečano razširjenost te specifične glivične okužbe (oportunistična okužba). Če lokalna ali lokalna uporaba drugih antimikotikov pri vaginalni kandidiazi ni uspešna, lahko flukonazol uporabimo kot del sistemskega zdravljenja.

V nekaterih primerih (približno 10 odstotkov) patogeni razvijejo odpornost na flukonazol, zato je treba zdravilno učinkovino nadomestiti z drugimi fungicidnimi zdravili, kot sta flucitozin ali amfotericin B.

Tveganja in neželeni učinki

Flukonazol Kot sorazmerno novejši predstavnik triazolov odlikuje bistveno manj stranskih učinkov in interakcij v primerjavi s starejšimi učinkovinami te skupine. Kljub temu terapija s flukonazolom ni popolnoma brez tveganja in je lahko v povezavi z različnimi stranskimi učinki.

Terapija s flukonazolom je pogosto povezana s slabostjo, bruhanjem in boleznimi prebavil, kot so bolečine v trebuhu in driska. Pogosto so opažene tudi povišane vrednosti encimov za alkalno fosfatazo in aminotransferaze. V nekaterih primerih je mogoče zaznati izgubo apetita, prebavne motnje, kot so zaprtje (zaprtje) ali napihnjenost, omotica, glavoboli, krči, povečana tvorba znoja, senzorične motnje, kot so mravljinčenje, okvara jeter, zlatenica, slabokrvnost ter oslabelost in vročina.

Angioedem, jetrna ciroza, nekroza tkiv in Stevens-Johnsonov sindrom lahko med drugim zelo redko povezujemo s terapijo s flukonazolom. Flukonazol je kontraindiciran v primeru preobčutljivosti za zdravilno učinkovino ali druge antimikotike, če gre za izrazite jetrne in srčne aritmije ter oslabljeno delovanje srca.

Poleg tega zdravila ne smete dajati med nosečnostjo, saj so poskusi na živalih pokazali povezanost z nepravilnostmi ploda. Prav tako je treba izključiti vzporedno zdravljenje flukonazola s terfenadinom (antihistaminikom) ali cisapridom (prokinetic).