fenobarbital

fenobarbital je zdravilo, ki spada v skupino barbituratov. Uporablja se pri zdravljenju epilepsije in pri pripravi na anestezijo.

Kaj je fenobarbital?

Fenobarbital je barbiturat. Barbiturati so zdravila, ki imajo hipnotični, narkotični ali sedativni učinek. Ime barbiturati izhaja iz barbiturne kisline, ene izmed učinkovin barbituratov. Barbiturati delujejo biokemično prek tako imenovanega GABA receptorja.

Ločimo lahko med kratko delujočimi, srednje dolgimi in dolgo delujočimi barbiturati. Fenobarbital je eden izmed dolgo delujočih barbituratov. Fenobarbital je bil predpisan kot sredstvo za spanje že v šestdesetih in sedemdesetih letih prejšnjega stoletja. Zaradi pomembnih stranskih učinkov in velike možnosti za odvisnost od leta 1992 fenobarbital ni predpisan kot pripomoček za spanje.

Danes se zdravilo uporablja za zdravljenje epilepsije. Sedežno in antikonvulzivno zdravilo se uporablja tudi pri pripravi na anestezijo. Sinteza aktivne sestavine poteka s kondenzacijsko reakcijo med sečnino in dietilnim estrom etil fenil malonske kisline.

Farmakološki učinek

Po peroralni in intramuskularni uporabi telo skoraj popolnoma absorbira fenobarbital. Najvišje koncentracije v krvi najdemo po peroralni uporabi po 6 do 19 urah. V primeru intramuskularne uporabe lahko najvišje koncentracije najdemo v krvi po 3 do 5 urah. Fenobarbital deluje kot sredstvo za spanje in pomirjevalo. Zdravilo se uporablja tudi proti napadom. Učinek je močno odvisen od odmerjanja.

Kot večina drugih barbituratov tudi fenobarbital deluje na receptorju GABA. GABA receptorji so beljakovine v živčnih celicah, ki lahko vežejo nevrotransmiter gama-amino-maslačno kislino. Ta oddajnik je znan tudi kot GABA. GABA je glavni zaviralni nevrotransmiter v človekovem centralnem živčnem sistemu (CNS). Tako kot benzodiazepini tudi barbiturati, kot je fenobarbital, povečajo učinek GABA na receptor. Prav tako povzročijo, da kanal ostane daljši po odprtju GABA.

Hkrati fenobarbital blokira receptorje AMPA. AMPA receptorji so podskupina glutamatnih receptorjev. Glutamat je tudi pomemben nevrotransmiter. Razburljivo je. Kombinacija inhibicije GABA in blokade vzbujalnega učinka glutamata je odgovorna za pomirjevalni in dušilni učinek fenobarbitala.

Plazemska koncentracija 15-25 µg / ml je potrebna, da ima zdravilo antikonvulziven učinek v telesu.

Medicinska uporaba in uporaba

Glavno področje uporabe fenobarbitala je epilepsija. Zdravilo se uporablja za zdravljenje grand mal, impulzivnega petit mal in tudi za zdravljenje epileptičnega statusa. Tu pa se uporablja kot injekcijska raztopina. Statusni epileptik je nenavadno dolg epileptični napad. Večinoma gre za vrsto napadov, ki se združijo drug v drugega. Statusni epileptik je smrtno nevaren in lahko povzroči resne poškodbe.

Fenobarbital se uporablja tudi kot raztopina za injiciranje pri pripravi na anestezijo. Dlje časa je bilo zdravilo v obtoku kot pripomoček za spanje. Od leta 1992 zdravila, ki vsebujejo fenobarbital, niso več odobrena kot sredstva, ki spodbujajo spanje.

Tveganja in neželeni učinki

Fenobarbitala ne smete jemati, če ste preobčutljivi za fenobarbital ali druge barbiturate. Uporaba fenobarbitala je kontraindicirana tudi pri zastrupitvah z akutnim alkoholom, uspavalnimi tabletami in protibolečinskimi zdravili. Enako velja za zastrupitev s stimulacijskimi zdravili ali z depresivnimi psihotropnimi zdravili.

Fenobarbital lahko povzroči resne neželene učinke, zato ga lahko uporabljamo le po zelo natančni oceni tveganja in koristi. Med zdravljenjem s fenobarbitalom je treba skrbno spremljati.

Med jemanjem zdravila se pogosto pojavijo glavobol, omotica in slabost. Bolniki so lahko zmedeni in imajo počasnejši odzivni čas. Opažamo tudi paradoksalno stanje vznemirjenja. Ena od možnih resnih posledic fenobarbitala je akutna porfirija jeter. Porfirija je presnovna bolezen, ki je povezana z okvarjenim razpadom heme krvnega pigmenta. Značilen je prekinitveni potek s hudimi bolečinami v trebuhu in lahkimi nestrpnimi reakcijami. Prizadeti trpijo zaradi kolikaste bolečine v trebuhu, bruhanja, slabosti, rdečega urina, napadov in psihiatričnih simptomov, kot je psihoza.

Med zdravljenjem s fenobarbitalom se lahko razvijejo tudi resne težave z jetri in ledvicami. Možna posledica zaužitja je tudi huda poškodba srčne mišice. Ljudje, ki so imeli v preteklosti motnje razpoloženja, ali ljudje, katerih ljubljeni imajo motnje razpoloženja, imajo večje tveganje za nastanek psihiatričnih stranskih učinkov.

Če se fenobarbital daje skupaj z drugimi centralno delujočimi zdravili, se lahko povečajo učinki in stranski učinki teh zdravil. Poleg alkohola droga vključuje tudi protibolečinske tablete in tablete za spanje, alergije in psihotropna zdravila.

Fenobarbital poveča tudi proizvodnjo encimov, ki razbijajo zdravila, tako da se pospeši razpad nekaterih zdravil v jetrih. Zmanjšanje učinkovitosti vpliva na zdravila, kot so ščitnični hormoni, doksiciklin, griseofulvin, peroralni kontraceptivi, lamotrigin, kortikosteroidi ali peroralna zdravila, ki zavirajo strjevanje krvi.

Otroci, katerih matere so se med nosečnostjo zdravile s fenobarbitalom, imajo povečano število nepravilnosti. Zdravilo doseže otroka preko posteljice in tam povzroči škodo. Zato je treba fenobarbital med nosečnostjo predpisovati in jemati le po natančni oceni tveganja in koristi.

Med zdravljenjem s fenobarbitalom se lahko razvije pomanjkanje folne kisline. To pa favorizira malformacije pri nerojenem otroku. Če mora mati med nosečnostjo jemati fenobarbital, je priporočljivo natančno spremljanje razvoja nerojenega otroka z določitvijo α-fetoproteina in ultrazvokom.

Fenobarbital ima velik potencial za zasvojenost. Simptomi umika so bili opisani celo pri novorojenčkih, katerih matere so bile zdravljene s fenobarbiolom.