Amodiakin

Amodiakin je aktivna sestavina, ki se uporablja za zdravljenje malarije. Uporablja se kot mono- in kombinirani pripravek, zlasti proti malariji tropici, ki jo sproži enocelični parazit Plasmodium falciparum.

Kaj je amodiakvin?

Amodiakvin je aromatični ogljikovodik. Spada v skupino 4-aminoholinov in je tesno povezana z učinkovino klorokin. Tako kot klorokin se tudi amodiakvin uporablja proti malariji, zlasti malariji tropiki.

Malaria tropica povzroča enocelični parazit Plasmodium falciparum in je ena najpomembnejših nalezljivih bolezni po vsem svetu. Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) za leto 2008 poroča o 243 milijonih bolnih ljudi in o več kot 800.000 smrti. Glavno območje razširjenosti malarije je v tropski Afriki, vendar sta prizadeti tudi Azija in Južna Amerika.

Amodiaquine je bil pred tem v Evropi in ZDA pod trgovskim imenom Camoquin®. Vendar pa tam ni več v trgovini, temveč se uporablja le na območjih z veliko pojavnostjo malarije. Zdravilna učinkovina zahteva recept.

Farmakološki učinek

Farmakološki način delovanja amodiakvina ustreza načinu bolj znane aktivne sestavine klorokin. Obe snovi posegata v razmnoževalni cikel patogena malarije Plasmodium falciparum.

Ti enocelični zajedavci živijo predvsem v rdečih krvnih celicah ljudi in jih prenašajo komarji. Če komar anonoles, okužen s plazmodijo, zaboli človeka, patogeni najprej prodrejo v jetra. Začne se tako imenovana "jetrna faza". V naslednji fazi paraziti preidejo v kri in migrirajo do rdečih krvnih celic (eritrocitov).

V tej "eritrocitni fazi" se začne učinek amodiakinov. Snov zavira kristalizacijo hemozoina. Do tega pride, ko patogeni malarije razgradijo hemoglobin v eritrocitih. Če hemozoina ni mogoče kristalizirati, patogen ne more pridobiti beljakovin iz njegove presnove in umre.

Klorokin je bil izbira med malarijo in se je uporabljal predvsem v petdesetih in šestdesetih letih prejšnjega stoletja. Danes pa so skoraj vsi sevi bakterije Plasmodium falciparum odporni na klorokin. Posledično je pridobila pomembnost učinkovina amodiakvin, ki je učinkovita tudi proti odpornim proti klorokinu parazitom.

Medicinska uporaba in uporaba

Amodiakvin se uporablja proti patogenu Plasmodium falciparum. To povzroča tropsko malarijo, ki velja za najnevarnejšo obliko malarije. Razlikujemo med zapletenim in nezapletenim potekom tropske malarije. Pri zapleteni tropski malariji sodelujejo tudi centralni živčni sistem ali ledvice.

Pojavijo se lahko tudi drugi zapleti organov. Ta oblika malarije je vedno nujna in zahteva intenzivno medicinsko oskrbo. Amodiakvin je primeren le za zdravljenje nezapletene tropske malarije. Amodiakvin je eno izmed zdravil, ki dobro delujejo na patogene, ki so odporni na druge snovi. V zadnjem času raziskovalci vse bolj preizkušajo uporabo amodiakvina v kombiniranih izdelkih. Na primer, kombiniran je z aktivno sestavino artesunata, na katero skorajda ni odpornosti.

Začetni podatki kažejo, da je aktivna sestavina amodiakvin v kombinaciji z artesunatom zelo učinkovita in se dobro prenaša. Glavna indikacija za uporabo artesunata / amodiakvina je pri zdravljenju nezapletene tropske malarije. Kombinacija aktivnih sestavin se uporablja predvsem, kadar je ustrezen sev plazmodija odporen na standardna zdravila.

Tveganja in neželeni učinki

Zdravilo Amodiaquine je treba uporabljati le kratek čas. Če zdravilo jemljemo dlje časa, njegovi razpadni produkti vodijo do okvare jeter in motenj v krvnem sistemu. Zaradi resnih stranskih učinkov so v Evropi in ZDA umaknili monopriprave iz amodiakina s trga.

Vendar pa se zaradi nizke cene in dobre učinkovitosti plazmodij, odpornih na klorokin, še vedno pogosto uporablja v neevropskih državah. V novih pripravkih se amodiakvin pogosto uporablja v kombinaciji z drugimi učinkovinami, na primer z artesunatom.

V teh kombiniranih pripravkih lahko amodiakvin odmerjamo nižje. Doslej pri teh zdravilih niso opazili resnih stranskih učinkov. Zdravila Amodiaquine nikoli ne smete uporabljati pri ljudeh, ki že imajo bolezni jeter ali ledvic.