Diltiazem

Kot Diltiazem se imenuje določen zaviralec kalcijevih kanalov. Zdravilo se uporablja za zdravljenje bolezni srca in ožilja.

Kaj je diltiazem?

Diltiazem je antiaritmik, ki je eden od antagonistov kalcija ali zaviralcev kalcijevih kanalov. Zdravilna učinkovina ima vazodilatacijske lastnosti in upočasni delovanje srčnega AV vozlišča. Poleg tega diltiazem spada med benzotiazepine.

Diltiazem je bil v Evropi odobren v začetku osemdesetih let. Izdelek se uporablja predvsem proti boleznim srca in ožilja, v Nemčiji pa jih ponuja farmacevtska družba Pfizer pod imenom Dilzem®. Poleg tega različni drugi dobavitelji drogo prodajajo kot generično.

Farmakološki učinek

Diltiazem je zaviralec kalcijevih kanalov. Zdravilna učinkovina lahko kombinira vse tri aktivne lastnosti zaviralcev kalcijevih kanalov. Najprej se zmanjša potreba srca po kisiku in poveča se pretok krvi v srčno mišico. Prednost tega je, da lahko napade angine pektoris zmanjšamo ali celo popolnoma preprečimo. Hkrati Diltiazem svoj učinek na krvne žile razširi tako, da jih razširi. To znižuje visok krvni tlak.

Diltiazem ima še en pozitiven učinek na srčno mišico, zaradi česar je zdravilo primerno za zdravljenje srčne aritmije. Kadar ga dajemo v medicinsko ustreznih odmerkih, deluje tako, da upočasni srčni utrip. Na ta način pride do zamude pri prenosu vzbujanja med prekati srca in ustnice, kar posledično povzroči znatno zmanjšanje obremenitve na srcu.

Kot zaviralec kalcijevih kanalčkov diltiazem blokira posebne kanale v stenah mišičnih celic, ki omogočajo pretok kalcija v celice. Kalcij znotraj celic napenja mišične celice, kar vodi v zoženje krvnih žil. Vendar se lahko zaradi učinka diltiazema mišične celice sprostijo in posode razširijo (vazodilatacija).

Biološka uporabnost zaviralca kalcijevih kanalov je približno 40 odstotkov. Zdravilo presnavlja jetra. Povprečna razpolovna doba v plazmi je štiri ure. Razpad diltiazema iz telesa se zgodi z urinom in blagom.

Medicinska uporaba in uporaba

Diltiazem se daje proti visokemu krvnemu tlaku, ki nima organskih vzrokov. Druga pomembna indikacija je bolezen srca, ki je povezana s problematično preskrbo s kisikom srčne mišice, pa tudi motnjami cirkulacije v koronarnih žilah. Tako je s koronarno arterijsko boleznijo (CHD). Zdravilo Diltiazem se uporablja za zdravljenje stabilne, nestabilne in vazospastične angine pektoris.

Kot antiaritmik lahko diltiazem uporabimo tudi proti srčnim aritmijam. Zdravilo je primerno za preprečevanje paroksizmalne supraventrikularne tahikardije. V primeru atrijskega tresenja in atrijske fibrilacije lahko učinkovina upočasni hitrost pulza.

Občasno se diltiazem uporablja po presaditvi ledvice, da prepreči zavrnitev presajenega organa. Zmanjša lahko tudi toksičnost ciklosporina A med imunosupresivnim zdravljenjem.

Diltiazem se lahko daje tudi zunaj. Zdravilna učinkovina se uporablja v obliki kreme ali mazila za zdravljenje analnih razpok. Zdravilo je primerno tudi za zdravljenje difuznih krčev požiralnika, da se sprostijo mišice požiralnika.

Diltiazem se večinoma jemlje kot tableta s podaljšanim sproščanjem, ki stalno sprošča zdravilno učinkovino. Za zdravljenje visokega krvnega tlaka in koronarne arterije se daje ena tableta dvakrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča na štiri tablete s podaljšanim sproščanjem na dan. Ker je jemanje diltiazema dolgotrajna terapija, se učinkovina običajno jemlje trajno.

Tveganja in neželeni učinki

Jemanje diltiazma lahko pri nekaterih bolnikih povzroči neželene učinke. To so večinoma utrujenost, glavobol, omotica, bolečine v mišicah, splošna šibkost, edemi gležnjev ali nog, bolečine v sklepih in alergijske reakcije, kot so izpuščaji in srbenje. Oteklina bezgavk, avtoimunske bolezni, kot so lupus eritematozus, izrastki na dlesni in povečanje števila belih krvnih celic so redki.

Če je odmerek previsok, obstaja nevarnost motenj srčne prevodnosti, močnega padca krvnega tlaka, bradikardije, palpitacije, oslabelosti srčne mišice, motenj erekcije pri moških in omedlevice, če je bilo srce poškodovano.

Če je preobčutljivost za diltiazem prizadeta, se mora vzdržati jemanja zaviralca kalcijevih kanalov. Enako velja v primeru oslabelosti srčne mišice, sindroma sinusnega vozla (motnja prevodne spodbujevalnice do srca), akutnega srčnega infarkta, šoka in nekaterih srčnih aritmij z visoko frekvenco srčnega utripa. Diltiazem je treba odmerjati previdno le v primeru ventrikularne tahikardije ali okvarjenega delovanja jeter.

Blokatorja kalcijevih kanalov ne smete dajati med nosečnostjo in dojenjem. Ženske v rodni dobi morajo pred začetkom zdravljenja z diltiazemom izključiti nosečnost. Zdravilo se tudi ne sme uporabljati pri otrocih, saj je na voljo premalo znanja o vplivu zdravila nanje.

Pri sočasnem jemanju drugih zdravil je treba upoštevati tudi interakcije. Na primer, uporaba inhalacijskih anestetikov lahko privede do zastoja srca zaradi blokade AV in učinka povečanega znižanja krvnega tlaka.

Učinek diltiazema je mogoče izboljšati tako, da ga kombiniramo z antiaritmiki, kot so kinidin ali zaviralci beta. Učinek sredstva se zmanjša s hkratnim dajanjem encimskih induktorjev. Tej vključujejo a. Fenitoin, fenobarbital in rifampicin. Diltiazem lahko zmanjša učinke litija.

Šteje se, da alkalne infuzijske in injekcijske raztopine niso združljive z diltiazemom, zato jih ne smemo mešati z zaviralcem kalcijevih kanalov. V nasprotnem primeru obstaja nevarnost flokulacije z diltiazemom znotraj raztopine.