Cisplatin

Zdravilna učinkovina Cisplatin spada med citostatike. Uporablja se za zdravljenje malignih raka.

Kaj je cisplatin?

Za cisplatin (cis-diamminedichloridoplatinum) je citostatik, ki zavira rast rakavih celic. Zdravilo tvori anorgansko spojino težkih kovin, ki vsebuje platino in ima kompleksno vezan atom platine. Cisplatin je v obliki oranžno rumenih kristalov ali rumenega praška. Težko se raztopi v vodi.

Citostatične učinke platinskih kompleksov so odkrili po naključju v šestdesetih letih. Ameriški kemičar Barnett Rosenberg (1926–2009) je raziskal vpliv izmeničnega toka na bakterijsko vrsto Escherichia coli. V ta namen je Rosenberg uporabil platinske elektrode. Poskus je pokazal učinke, ki zavirajo rast celic.

Raziskave so pokazale, da te lastnosti ni povzročil izmenični tok, ampak zaradi kompleksne spojine cis-diammin tetrakloridoplatinum (IV), ki je nastala skozi platinske elektrode. Nadaljnji testi so potrdili učinek, ki zavira rast.

Cisplatin je bil prvič uporabljen pri zdravljenju raka šele leta 1974. V študiji Univerzitetne bolnišnice ameriške zvezne države Indiana so zdravilo uporabili za zdravljenje raka testisov. V nadaljevanju je sredstvo pokazalo pozitivne uspehe zdravljenja brez ponovitve rakave bolezni. V Nemčiji so cisplatin uporabljali pod imenom izdelka Cis-GRY®. Poleg tega so na trg prišli številni generiki.

Farmakološki učinek

Cisplatin ima lastnost zaviranja proizvodnje genskega materiala, kot je DNK. Med tem postopkom se zdravilo naključno pritrdi na vse gradnike DNK in nesmiselno poveže posamezne pramene med seboj. Menijo, da je mehanizem delovanja neodvisen od življenjskega cikla celic. Cisplatin v manjši meri tudi ovira proizvodnjo beljakovin, ki so za celico življenjsko pomembne.

Zaradi nesmiselnega povezovanja pramenov DNK lahko podatke o DNK beremo samo napačno ali pa sploh ne. Na ta način cisplatin zavira delitev celic, kar na koncu privede do njihovega uničenja.

Dajanje cisplatina poteka intravensko. Ko se snov porazdeli, premaga tudi krvno-možgansko pregrado. Organi, v katerih se citostatično sredstvo prednostno nabira, vključujejo črevesje, jetra, ledvice in moške testise. Izločanje cisplatina in njegovih presnovnih produktov se pojavlja predvsem v urinu. Žolč izloča ostalo.

Medicinska uporaba in uporaba

Cisplatin se kot en sam pripravek ali skupaj z drugimi citostatiki daje za zdravljenje napredovalih bolezni raka. To velja tudi, če se je tumor že metastaziral (hčerinski tumorji).

Najpogostejša področja uporabe vključujejo rak prostate, rak testisov, rak mehurja, rak požiralnika, rak glave in vratu, rak materničnega vratu, rak jajčnikov, pljučni rak, črni kožni rak, ploščatocelični karcinom, rak trebušne slinavke in osteosarkom, ki je maligni kostni tumor.

Cisplatin se daje v obliki infuzije. V večini primerov obstaja kombinacija z drugimi zdravili za kemoterapijo. Odmerjanje je običajno 15 do 20 miligramov cisplatina na dan na kvadratni meter telesne površine. Možni so tudi večji odmerki, na primer 80 do 120 mg na kvadratni meter telesne površine. Načeloma se lahko izvaja zdravljenje s cisplatinom za otroke. Zdravnik prilagodi odmerek otrokovemu telesu.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba cisplatina ne vsebuje stranskih učinkov. Citostatsko zdravilo pogosto povzroča drisko, slabost in bruhanje. Ta neprijeten stranski učinek pa lahko da razmeroma dobro pod nadzorom dajanja sodobnih antiemetikov. Cisplatin negativno vpliva tudi na celice organov, kot so ledvice. Ti neželeni učinki lahko deloma preprečijo citoprotektor amifostin.

Drugi pogosti neželeni učinki so spremembe krvne slike, kot so pomanjkanje belih krvnih celic in trombocitov, slabokrvnost (slabokrvnost), pomanjkanje natrija, vročina, presežek sečne kisline, palpitacije, motnje srčnega ritma, počasen srčni utrip, zastrupitev krvi (sepsa), težave z dihanjem in vnetje krvnih žil mesto injiciranja.

Občasno se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, kot so pordela koža, koprivnica, izpuščaji ali srbenje, okvara sluha, boleče otekanje v prsih, motnje ovulacije, nepravilnosti moške sperme, pomanjkanje magnezija in kovinske usedline v dlesni. Pri starejših in otrocih lahko okvara sluha prevzame znatne deleže.

Ker lahko cisplatin povzroči hude težave z ledvicami, lečeči zdravnik spodbuja izločanje urina. V ta namen doda aktivni sestavini dva litra primerne raztopine in dehidrirajočega pripravka, kot je manitol.

Cisplatina se ne sme dajati, če je bolnik preobčutljiv za zdravilno učinkovino ali druge spojine, ki vsebujejo platino. Enako velja za disfunkcijo ledvic, dehidracijo telesa, že obstoječe okvare sluha in disfunkcijo kostnega mozga. Če bolnik trpi tudi zaradi motenj živčnega delovanja, mora zdravnik skrbno odločiti med tveganjem in koristjo zdravljenja s cisplatinom.

V nobenem primeru ne smemo dajati citostatskega zdravila med nosečnostjo, saj je lahko smrtno nevarno za nerojenega otroka. Tudi pri otroku kasneje obstaja tveganje za razvoj raka. Zaradi tega je treba med zdravljenjem sprejeti stroge kontracepcijske ukrepe, ki veljajo tako za ženske kot moške.

Poleg tega lahko cisplatin povzroči trajno neplodnost. Ženske se med zdravljenjem ne smejo dojiti svojega otroka, saj lahko učinkovina preide v materino mleko.