Metildopa

Z učinkovino Metildopa je aminokislina. Proizvaja se sintetično in se uporablja kot antihipertenzivno sredstvo. Uporablja se predvsem za zdravljenje arterijske hipertenzije.

Kaj je metildopa?

Snov metildopa se pri sobni temperaturi pojavi kot kristalna, trdna snov, ki skoraj nima barve. Tališče metildope je približno 305 do 307 stopinj Celzija. Snov se raztopi v razredčenih mineralnih kislinah, vendar ima v vodi le nizko topnost. Metildopa ni topna v večini organskih topil.

Zdravilna učinkovina metildopa je eno najbolje prodajanih zdravil za zniževanje visokega krvnega tlaka pri nosečnicah.

Farmakološki učinek

V bistvu je za farmakološke učinke metildope odgovorna le oblika L. To pomeni, da se snov v svoji strukturi vrti levo. Zdravilna učinkovina primarno izpodriva simpatične nevrotransmiterje in napada predvsem biosintezo adrenalina ali noradrenalina.

Ker je metildopa aminokislina, snov prestopi krvno-možgansko pregrado in tako vstopi v možgane. Tam se učinkovina najprej pretvori v alfa-metil dopamin in nazadnje v alfa-metil noradrenalin. Nadaljnji procesi vodijo do zaviranja proizvodnje norepinefrina. V normalnih okoliščinah norepinefrin povzroči zožitev krvnih žil in krvni tlak.

Po zaužitju zdravila metildopa se učinki pojavijo približno tri do šest ur kasneje. Trajanje akcije je od 10 do 16 ur. V začetku terapije se krvni tlak zniža predvsem zato, ker se zmanjša srčni izpust. Z dolgotrajnim zdravljenjem z metildopo se odpornost v posodah zmanjša, kar zniža krvni tlak.

V večini primerov se učinkovina metildopa daje peroralno v obliki tablet. Biološka uporabnost znaša približno 25 odstotkov. Razpolovni čas v plazmi je približno eno uro in pol do dve. Vendar se krvni tlak zniža v obdobju približno 10 do 16 ur.

Približno 50 odstotkov aktivne sestavine se absorbira v tankem črevesju. Od tam preidejo v kri in se prevažajo v možgane. Sčasoma se zdravilo metildopa razgradi v jetrih in črevesju. Zadnja stvar, ki ostane, je snov metildopa-O-sulfat, ki se večina izloči z urinom.

Medicinska uporaba in uporaba

Za učinkovino metildope je značilno več možnih področij uporabe. V prvi vrsti je metildopa zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka.

Posebnost metildope je, da obstaja veliko število raziskav o uporabi zdravila med nosečnostjo. Zaradi tega se učinkovina zelo pogosto uporablja za zdravljenje visokega krvnega tlaka pri nosečnicah. Podobno zdravilo je zdravilo dihidralazin, ki se uporablja tudi pri hipertenziji med nosečnostjo ali eklampsijo.

Methyldopa deluje predvsem tako, da posega v delovanje centralnega simpatičnega sistema. Zaradi tega se zdravilo metildopa šteje med tako imenovane antisimpatikotonike.

Tveganja in neželeni učinki

Methyldopa ima več možnih obolenj in neželenih stranskih učinkov. Te se razlikujejo glede na posamezen primer in se razlikujejo glede na njihov videz in resnost. V bistvu je učinkovina, ki jo številni bolniki precej slabo prenašajo. To je še posebej pomembno pri jemanju zdravila med nosečnostjo. Ker obstajajo številne študije o uporabi zdravila v nosečnosti, so možni različni stranski učinki.

Relativno slaba prenašanje izhaja predvsem iz dejstva, da je metildopa antisimpatični. Pogost stranski učinek tega je utrujenost, ki se kaže pri več kot desetih odstotkih vseh zdravljenih bolnikov. Ta stranski učinek se običajno zmanjša med zdravljenjem.

Poleg tega so možne suhe sluznice v nosu in prebavne težave. Poleg tega se pri nekaterih bolnikih urin potemni, ko pride v stik z zrakom. Vendar pa je ta stranski učinek neškodljiv. Včasih pride do sedacije, ki umre šele po nekaj dneh.

Drugi možni neželeni učinki, ki se lahko včasih pojavijo med terapijo z metildopo, vključujejo dnevno zaspanost, bradikardijo in hipotenzijo. Ortostatska reakcija je lahko moteča, kar povzroči tremor ali hemolizo (znano tudi kot hemolitična anemija). Poleg tega so možni omotica, depresija in edemi. Nekateri bolniki trpijo tudi zaradi kratke sape, povišane telesne temperature ali tako imenovanih ekstrapiramidnih motoričnih motenj.

V bistvu vse težave in neželeni stranski učinki, ki se pojavijo med zdravljenjem z zdravilom metildopa, povzročajo posvetovanje z zdravnikom. Zlasti se priporoča, da noseče bolnike resno jemljejo neželeni učinki. Ker v nosečnosti neželeni učinki lahko privedejo do resnih zapletov, ki ogrožajo zdravje ali celo življenje nerojenega otroka. V takih primerih se je treba takoj posvetovati z zdravnikom. Morda bo treba ukiniti metildopo in poiskati alternativno metodo zdravljenja ali bolje prenašati zdravilo.