Droperidol

Droperidol je zdravilo iz razreda nevroleptikov. Daje se kot preventivni ukrep proti slabosti in bruhanju po operaciji.

Kaj je droperidol?

Droga droperidol spada v skupino butirofenonov. Butirofenoni so skupina zdravil, ki se večinoma uporabljajo v farmakološkem zdravljenju shizofrenije. Droperidol ima tudi antipsihotične lastnosti. V kombinaciji z antiemetičnim učinkom je zato Droperidol primeren kot sredstvo proti pooperativni slabosti in kot pomirjevalo pri nevroanesteziji.

Zdravilo je derivat benperidola. Droperidol je na voljo v obliki belega praška pri sobni temperaturi. Prašek je težko topen v vodi. Zdravilo je na voljo v prodaji kot raztopina za injiciranje. V Švici je odobren od leta 2006. Potem ko je bil leta 2001 umaknjen s trga, je bilo zdravilo leta 2008 v Nemčiji ponovno odobreno.

Farmakološki učinek

Kot večina nevroleptikov ima tudi Droperidol zavezujočo afiniteto za D2 receptorje v centralnem živčnem sistemu. D2 receptorje imenujemo tudi dopaminski receptorji. Služijo kot priklopna točka za dopamin, nevrotransmiter. Dopamin prek D2 receptorjev zavira učinek na ekstrapiramidni motorični sistem.

Droperidol vpliva predvsem na D2 receptorje v območju postreme. Območje postreme se nahaja v možganskem steblu in skupaj z jedrskim traktom solitarii tvori center za bruhanje. Oddajnik dopamin ima pomembno vlogo pri bruhanju. Antagonisti dopamina, kot je droperidol, blokirajo D2 receptorje in tako zavirajo slabost.

Droperidol ima tudi nizko afiniteto za D3 receptorje. Ti receptorji služijo tudi kot priklopna točka za dopamin. D3 receptorje najdemo predvsem v limbičnem sistemu in v kortikalnih predelih možganov. Igrajo vlogo pri čustvenih in kognitivnih procesih. Inhibicija receptorjev D3 vodi do lajšanja psihotičnih simptomov.

Droperidol se lahko veže tudi na 5-HT2 receptorje. Zaviranje odzivnosti receptorjev ima med drugim anksiolitični učinek.

Medicinska uporaba in uporaba

Droperidol so zdravili Thalamonal davali skupaj pred operacijo do osemdesetih let prejšnjega stoletja. Kombinacija aktivnih sestavin fentanila] in droperidola mora bolnika umiriti.Hkrati bi jih morali razbremeniti strahu pred operacijo. Mnogi bolniki pa so se pritožili zaradi depresije, panike in vznemirjenosti s hkratno utrujenostjo. Zato so zdravilo anesteziologi uporabljali le izjemoma. V ta namen se zdaj pogosteje uporabljajo benzodiazepini.

Leta 2001 je bila peroralna dozirna oblika droperidola umaknjena s trga. Z dolgotrajnim zdravljenjem z visokimi odmerki so se pojavili neželeni učinki, ki so poslabšali srce. S peroralno aplikacijo je bil s trga umaknjen tudi parenteralni obrazec. Zdravilo je bilo v Nemčiji ponovno odobreno šele leta 2008.

Danes je na voljo v anesteziji za preventivo in zdravljenje slabosti in bruhanja po operacijah. Uporablja se lahko pri odraslih in otrocih, starejših od dveh let. Droperidol se lahko daje tudi za preprečevanje slabosti in bruhanja, ki ga povzročajo opioidi pri analgeziji, ki jo nadzira bolnik. Analgezija, ki jo nadzira bolnik, omogoča bolniku, da sam odpravi bolečine. Klasično se opioid daje intravensko z uporabo protibolečinske črpalke.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Droperidola se ne sme uporabljati pri bolnikih, za katere je znano, da so preobčutljivi ali alergični na droperidol ali katero koli drugo sestavino zdravila. Preobčutljivost ali alergije na butirofenone so tudi kontraindikacije. Droperidola se ne sme dajati, če je na EKG-ju znano ali obstaja sum na podaljšan čas QT. Pri ženskah čas QT ne sme presegati 440 ms, moški ne sme presegati 450 ms. Ta omejitev velja tudi za bolnike, ki imajo družinsko anamnezo zaradi prirojene podaljšane QT in za bolnike, ki jemljejo zdravila, za katera je bilo dokazano, da podaljšajo QT.

Nadaljnje kontraindikacije za uporabo droperidola so pomanjkanje kalija in magnezija. Bradikardija, to je počasen srčni utrip, je tudi kontraindikacija. Drugo zdravilo je treba uporabiti tudi pri bolnikih s feokromocitomom. Merila za izključitev so tudi stanja komatoze, Parkinsonova bolezen in huda depresija.

Med jemanjem zdravila Droperidol se lahko pojavijo depresivne epizode. Nekateri bolniki se pritožujejo tudi nad živčnostjo, oslabljenim spominom in zmedenostjo.