Kolhicin

Kolhicin je najdaljša znana učinkovina za zdravljenje akutnih napadov protina. Močan strup vretena se pridobiva iz gomoljev in semen jesenskega krokuša.

Kaj je kolhicin?

Kot Kolhicin je strupena učinkovina iz skupine tropolonskih alkaloidov (naravne spojine), ki se v glavnem pridobivajo iz semen in gomoljev jesenskega krokaša (Colchicum autumnale).

Kolhicin se uporablja predvsem za preprečevanje in zdravljenje akutnih napadov protina. Zdravilna učinkovina ima analgetične in protivnetne lastnosti, saj deluje kot vretenast strup pri mitozi (delitev celičnega jedra).

Kolhicin je na voljo v obliki grenkega okusa, rumeno-belkastega, amorfnega ali kristalnega in vodotopnega praška, ki ob izpostavljenosti svetlobi postane temen. Kolhicin se izloča s pomočjo enterohepatične cirkulacije (ledvice in žolč).

Farmakološki učinek

Kolhicin ima protibolečinski in protivnetni učinek, saj preprečuje vnetne procese v sklepih v primeru akutnega napada protina in tako zmanjša bolečino.

Tu učinkovina posredno zmanjšuje simptome bolečine. Pri akutnem napadu protina pride do povečane koncentracije urata (kristali sečne kisline), ki ga makrofagi (fagociti) imunskega sistema fagocitozirajo (zaužijejo). Ti fagociti sproščajo vnetne mediatorje (snovi, ki spodbujajo vnetje), ki povzročajo bolečino med napadi. Kolhicin posega v to verigo učinkov, saj preprečuje, da makrofagi prevzamejo kristale sečne kisline, tako da mediatorji vnetja ne bodo več sproščeni.

Za razliko od uricosuric zdravil (spodbujajo izločanje sečne kisline) ali uricostatic (zavirajo nastajanje sečne kisline), učinkovina ne vpliva na koncentracijo sečne kisline v krvi. Kot strup za celice in vreteno kolhicin vpliva tudi na mitozo (celična delitev jedra) in zavira tvorbo mikrotubul, pomembnih sestavin citoskeleta evkariotov, v celicah s povezovanjem na beljakovinski tubulin (glavno sestavino mikrotubulov) in s tem na tvorbo vlaken vretena preprečuje.

Zaradi tega toksičnega učinka je uporaba kolhicina povezana s številnimi stranskimi učinki in se vse bolj zmanjšuje. Na primer, zaradi zaviranja mitoze s kolhicinom lahko pride do okvare celic obnove epitelija tankega črevesa, zato se lahko pojavijo prebavne pritožbe (driska). V skladu s tem je treba pri zdravljenju s kolhicinom vedno uporabljati najmanjši možni odmerek.

Medicinska uporaba in uporaba

Kolhicin se uporablja predvsem za terapijo in preprečevanje akutnih napadov protina. Poleg tega je v literaturi mogoče najti tudi druga področja uporabe, kot so družinska sredozemska vročina (ponavljajoči se poliserozitis), Behčetova bolezen (kronični vaskulitis) ali ponavljajoči se perikarditis (perikarditis).

Homeopatske pripravke učinkovine lahko uporabljamo tudi za zunanjo terapijo pri akutnih boleznih sklepov v primeru vnetnih revmatičnih bolezni, izlivov sklepov, vnetja prebavil ali tendinitisa. Kolhicin se običajno daje peroralno v obliki tablet ali kot raztopina. Za zdravljenje akutnega napada protina se sprva uporablja 1 mg pri odrasli in nato 0,5 mg vsake 1 do 2 uri, dokler simptomi ne popustijo ali dokler se ne pojavijo neželeni stranski učinki.

Dnevni odmerek ne sme biti večji od 4 do 6 mg. Za preprečevanje akutnih napadov protina lahko kolhicin dajemo v majhnih odmerkih (največ 1,5 mg na dan), pri čemer skupno trajanje tega profilaktičnega zdravljenja ne sme trajati dlje kot tri mesece.

Poleg tega lahko dnevni odmerek 0,5 do 1,5 mg kolhicina na dan prepreči napade družinske sredozemske vročine. Smrtonosni odmerek za odraslo osebo znaša približno 20 mg, izolirane smrtne primere pa opažamo tudi pri manjših količinah kolhicina.

Tveganja in neželeni učinki

Najpogostejši neželeni stranski učinki a Terapija s kolhicini so driska (driska), bruhanje (bruhanje), slabost in bolečine v trebuhu.

Poleg tega lahko pogosto opazimo okvaro mišične funkcije (vključno z mišično šibkostjo), poškodbe ledvic in kožne pritožbe (srbenje, pekočino kože). V nekaterih primerih visoki odmerki vodijo do sprememb krvnega števila, anemije, izpadanja las in / ali motene rasti nohtov. Terapija s kolhicinom je kontraindicirana ob preobčutljivosti na zdravilno učinkovino, nosečnosti, okvarjenem delovanju jeter in ledvic, boleznih prebavil, spremembah krvne slike in okvari srčno-žilnega sistema.

Ker se kolhicin metabolizira (razgradi) z izoencimom CYP3A4 in ga prenaša protein z več zdravili 1 (MDR1 ali P-gp), je treba med zdravljenjem z aktivno snovjo upoštevati številna pomembna interakcija z drugimi zdravili. Na primer, vzporedno zdravljenje z CYP3A4 (vključno s ciklosporinom, makrolidi) ali zaviralci P-gp (vključno z ranolazinom) lahko povzroči zvišanje koncentracije v plazmi in izrazito zastrupitev.