Zikonotid

Kot Zikonotid se imenuje analgetik. Zdravilo se uporablja za zdravljenje hude kronične bolečine.

Kaj je ziconotid?

Analgetik se imenuje ziconotid. Zdravilo se uporablja za zdravljenje hude kronične bolečine. Ziconotide dajemo z intratekalnim katetrom.

Zdravilna učinkovina ziconotid pomeni polipeptid, ki se uporablja kot protibolečinsko sredstvo pod trgovskim imenom Prialt®. Zdravilo izvira iz strupe morskega polža Conus magus. Vendar pa medicina uporablja sintetično repliko naravne snovi.

Ziconotide je bil uveden leta 2001 za zdravljenje redkih bolezni. Zdravilna učinkovina je v Evropi odobrena pod imenom Prialt od leta 2005. V zgodnjih fazah je bil ziconotid obravnavan kot potencialno nadomestilo za morfij. Vendar pa se o drogi razpravlja od leta 2010 zaradi večjega tveganja za samomor, ki se nanaša na več posameznih primerov.

Farmakološki učinek

Ziconotid ni opioid in ne komunicira z receptorji opiata. Delovanje aminokislinskega peptida temelji na tem, da deluje kot antagonist na kalcijevih kanalih tipa N, ki so odvisni od napetosti. Pojavijo se z visoko gostoto v posebnih nevronskih celicah znotraj zadnjega roga hrbtenjače.

Na teh točkah kanali NCCB, kot jih imenujejo tudi, uravnavajo sproščanje snovi iz glasil, ki sodelujejo pri predelavi bolečine. Z vezanjem kalcijevih kanalov lahko ziconotid upočasni priliv kalcija proti nociceptivnim aferentnim živcem. Zaradi blokade kalcijevih kanalov tipa N se končno prekine prenos signalov bolečine. Poleg tega ima ziconotid nevroprotektivni učinek.

S kemijskega vidika je ziconotid omega-konopeptid MVIIA, ki je majhna molekula beljakovin, sestavljena iz 25 aminokislin. Zdravilna učinkovina ni primerna za zaužitje v obliki tablet, saj bi prebavni encimi razgradili molekulo beljakovin v predelu prebavil. Ziconotid torej v hrbtenjači ni mogel doseči svojega cilja.

Zaradi tega se aktivna sestavina telesu dovaja samo z neprekinjeno infuzijo v hrbtenični kanal. Sredstvo se uporablja kot acetat prek mehanske protibolečinske črpalke. Možna je tudi kombinacija ziconotida in relaksantov z osrednjim učinkom, lokalnimi anestetiki in opioidi.

Medicinska uporaba in uporaba

Čeprav je ziconotid neopioidno sredstvo proti bolečinam, je primeren za zdravljenje hude kronične bolečine. Vendar pa je uporaba omejena na ljudi, ki potrebujejo intratekalno anestezijo. V tem postopku se sredstvo za lajšanje bolečin daje neposredno v hrbtenični kanal, ki teče skozi več vretenc.

V večini primerov zdravljenje z ziconotidi prizadene bolnike, za katere opioidni pripravki niso dovolj za zdravljenje ali so zanje nestrpni. Za razliko od drugih ne-opioidnih blažilcev bolečine je ziconotid primeren tudi za zdravljenje hude bolečine.

Ziconotide dajemo z intratekalnim katetrom. Pomembno je, da zdravilo shranjujete pri temperaturah med 2 in 8 stopinjami Celzija, pri čemer ne sme biti izpostavljeno podničelnim temperaturam. Poleg tega mora biti pripravek zaščiten pred svetlobo.

Odmerek zikonotida na začetku zdravljenja znaša 2,4 µg na dan. V nadaljevanju se odmerjanje poveča na zahtevano raven. Priporočena največja količina je 21,6 µg na dan. V večini primerov se šteje, da je odmerek 9,6 µg zadosten.

Tu lahko najdete svoja zdravila

➔ Zdravila proti bolečinam

Tveganja in neželeni učinki

Z jemanjem ziconotida je povezanih več neželenih učinkov. Posebej so pogosti občutki šibkosti, slabost, bruhanje, motnje v gibanju, zamegljen vid in zmedenost. Niso redki neželeni učinki, kot so izguba apetita, težave s spanjem, nihanje razpoloženja, živčnost, videnje dvojnih slik, šumenje hrupa, tesnoba, motnje misli, paranoja, urinska inkontinenca, zadrževanje urina, bolečine v mišicah, zadrževanje vode v telesnem tkivu, bolečine v prsih Prehlad, izguba teže, oteženo dihanje, bogato potenje, srbenje, nizek krvni tlak, suha usta, zvonjenje v ušesih, vročina in depresija.

Drugi možni stranski učinki, ki se pojavljajo redko, pa so nezavest, otežena hoja, izpuščaji na koži, bolečine v vratu, težave s hrbtom, zvišana telesna temperatura, krči, akutno odpoved ledvic ali meningitis. Možna je celo možganska kap in zastrupitev krvi.

Menijo, da obstaja povezava med jemanjem ziconotida in poskusom samomora. Zato je treba pred zdravljenjem opraviti temeljit pregled zdravnika. Priporoča se tudi dosledno spremljanje s strani sorodnikov.

Če bolnik trpi zaradi preobčutljivosti na ziconotid, se učinkovina ne sme uporabljati. Prav tako se ne sme uporabljati kombinacija s kemoterapevtskimi zdravili. To so zdravila proti raku in različni antibiotiki, pod pogojem, da jih dajemo tudi skozi hrbtenični kanal.

Uporaba zdravila med nosečnostjo in dojenjem ni priporočljiva. Čeprav v tem obdobju ni nobenih študij na ljudeh o tveganjih, so poskusi na živalih pokazali škodljive učinke na potomce. Obiskovalec se odloči, ali je uporaba zikonotida pri otrocih smiselna. Do zdaj še ni bilo ustreznih študij.

Hkratna uporaba ziconotida in nekaterih drugih zdravil lahko povzroči škodljive interakcije. Na primer, aktivne sestavine, kot so antihipertenzivno sredstvo klonidin, lokalni anestetik bupivakain, anestetik propofol ali mišično-sproščujoči baklofen, lahko povzročijo zaspanost, kadar ga dajemo skupaj z zicnonotidom.

Previdnost je potrebna tudi, če je sredstvo proti bolečinam kombinirano z morfijem. Tudi pri nizkih odmerkih ziconotida so pogosto našli hude stranske učinke, kot so motnje v gibanju, zmedenost in blodnja. Poleg tega so bolniki pogosto trpeli zaradi slabega apetita in bruhanja.