Zaviralci proteaze

Na Zaviralci proteaze zadeva različne snovi, ki lahko telesu zavirajo lastne proteaze pri svojem delovanju. To so lahko peptidi, beljakovine ali nekatere snovi z nizko molekulsko maso. Obstajajo strupi, kot so škorpijon ali kačji strupi, ki spadajo med zaviralce proteaze. To kaže, da so lahko zaviralci proteaze zelo nevarni. V medicini se zaviralci proteaze med drugim uporabljajo kot antikoagulanti, za zniževanje krvnega tlaka, ki je previsok v obliki antihipertenzivnih zdravil, ali kot pomoč v obliki protivirusnih zdravil za okužbe s HIV ali HCV.

Kaj so zaviralci proteaze?

Izraz zaviralci proteaze zajema vse snovi, ki v načinu delovanja zavirajo telesne lastne proteaze. Proteaze so encimi, ki jih danes imenujemo peptidaze. Izraz proteaze je zastarel, vendar pomaga bolje razumeti, kaj so zaviralci proteaz.

Naloga peptidaz ali proteaz je, da cepijo beljakovine. Ker zaviralci proteaze zavirajo te encime, je cepitev teh proteinov zavirana ali celo preprečena.

Farmakološki učinek

Učinki naravnih zaviralcev proteaze so lahko smrtonosni. Tako je na primer z strupi za kače in škorpijone, ki so naravno prisotni zaviralci proteaze.

V medicini lahko razumna uporaba zaviralcev proteaze reši življenje. Zaviramo lahko štiri vrste proteaz, in sicer serinske proteaze, cisteinske proteaze, metaloproteaze in aspartatne proteaze. Za vsako obliko proteaze obstajajo različni inhibitorji proteaz, ki so posebej prilagojeni eni od teh štirih proteaz. Obstaja tudi nekaj, ki lahko zavirajo različne proteaze.

Pomembno je biti pozoren na pravilen odmerek, saj imajo lahko zaviralci proteaze, ki se uporabljajo v medicini, tudi v primeru prevelikega odmerka zelo strupeno.

Medicinska uporaba in uporaba

Znani inhibitorji proteaz v medicini so tisti, ki se uporabljajo za zaviranje strjevanja krvi, za uravnavanje visokega krvnega tlaka in za zdravljenje okužb s HIV in HCV.

Antikoagulante imenujemo tudi antikoagulanti. Uporabljajo se za zmanjšanje strjevanja krvi, ki je premočno. Na voljo so različni antikoagulanti. Sem spadajo kumarini, znani tudi kot antagonisti vitamina K, heparini, neposredni peroralni antikoagulanti (ki neposredno intervenirajo v koagulacijski kaskadi), vse snovi, ki vsebujejo hirudin ali kalcijeve sestavine.

Za znižanje krvnega tlaka se uporabljajo zaviralci proteaz v obliki antihipertenzivnih zdravil. To so lahko na primer zaviralci beta in zaviralci kalcijevih kanalčkov, ki zavirajo pritok kalcija. ACE inhibitorji, antagonisti aldosterona in antagonisti AT1 zavirajo sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Zaviralci proteaze vključujejo tudi vse oblike diuretikov, to je vodo, ki na ta način znižuje krvni tlak.

Protivirusi so tudi zaviralci proteaze. Preprečujejo, da bi se virusi razmnoževali v telesu. Sem spadajo virusi pri boleznih, kot je HIV, kjer je uporaba zaviralcev proteaz še posebej koristna. Način delovanja protivirusnih zdravil je drugačen. Nekateri preprečujejo privezovanje na celično membrano gostiteljskega organizma, drugi preprečujejo prodiranje v gostiteljsko celico, nekateri preprečujejo nastanek novih virusov ali sproščanje novo nastalih virusov iz gostiteljske celice.

Tveganja in neželeni učinki

Vse inhibitorje proteaz je treba uporabljati zelo previdno. Ker so protivirusni virusi na eni strani koristni, so na drugi strani lahko tudi nevarni, saj ne morejo samo napasti celic virusa, ampak tudi v primeru prevelikega odmerka ustaviti celotno celično življenje zdravljenega organizma. bi imel smrtne posledice.

Pri antikoagulantih je treba vedno upoštevati, da se na eni strani lahko pojavijo alergijske reakcije na njih, po drugi strani pa, če je odmerjanje napačno, lahko privede tudi do čezmerne in s tem življenjsko nevarne antikoagulacije.

Glede vseh zdravil za zniževanje krvnega tlaka, ki spadajo v skupino zaviralcev proteaz, lahko rečemo, da lahko vsako od njih prinese s seboj različne neželene učinke in tveganja. Zaradi diuretičnega učinka se telo lahko izsuši, lahko pride do močnih izgub elektrolitov in ustreznih motenj v telesu, v najslabšem primeru pa se zaradi zgoščene krvi poveča nagnjenost k trombozi.

Med zdravljenjem z zaviralci proteaz se lahko pojavijo tudi krči, zmedenost, srčne aritmije ali previsoki krvni tlak. Zato je pomembno biti previden pri uporabi vseh oblik zaviralcev proteaze.