Adenozin

Adenozin je bistveni gradnik energijske presnove človeškega telesa. Terapevtsko se adenozin uporablja zlasti za uravnavanje srčne aritmije in znižanje krvnega tlaka.

Kaj je adenozin?

Adenozin je endogeni nukleozid, ki je nujen za energetsko presnovo in je sestavljen iz purinske baze adenina in β-D-riboze. Je osnovni gradnik adenozin trifosfata (ATP), pomembnega dobavitelja energije za vse tkivne celice v človeškem organizmu.

V vseh celičnih procesih, ki porabijo energijo, se ATP razgradi, da se zagotovi potreba po energiji in sprosti njen sestavni del adenozin. Koncentracija adensosina v krvi se ustrezno poveča pri fizičnih naporih.

Poleg tega je adenozin sestavni del ribonukleinskih kislin (gradnik DNK), koencimov in nukleozidnih antibiotikov. Adenozin ima podobno molekularno strukturo kot kofein in zaseda enake receptorje, vendar ne da bi jih stimuliral. Fiziološka razpolovna doba je v nekaj sekundah izjemno kratka.

Farmakološki učinek

Adenozin izpolnjuje pomembne funkcije v človeškem organizmu. Kot pomemben sestavni del ATP služi regeneraciji glavne zaloge energije, vključene v vse celične procese. Adenozin se vedno sprosti iz živčnih celic, ko oskrba z nevroni ni več dovolj zagotovljena.

Tako je med drugim tudi z ishemijo (nezadostnim pretokom krvi). V nasprotju z nevrotransmiterji (biokemičnimi sporočilnimi snovmi) sproščanja ne posreduje eksocitoza hranilnih veziklov, temveč transportni proteini. Transportni proteini nato odstranijo osvojeni adenozin iz zunajceličnega prostora. Pri ishemiji je v medceličnem prostoru povečana koncentracija adenozina, kar povzroči preobrat transporta. Če se sproščeni ATP razgradi z ektoencimi (encimi, ki delujejo zunaj celice), se poveča tudi zunajcelična koncentracija adenozina.

V živčnem sistemu adenozin zaseda receptorje, namenjene za kofein, nevrotransmiterje pa dopamin, noradrenalin in acetilholin, s čimer blokira njihov učinek. Bolj aktivne so živčne celice, višja je ATP in zato koncentracija adenozina. Z zasedbo receptorjev se funkcija živčnih celic upočasni in se živčni sistem zaščiti pred prekomerno depresijo. Zaradi blokade nevrotransmiterjev se krvne žile razširijo (dilatacija). Prihaja do zaporednega padca krvnega tlaka (zniževanja krvnega tlaka) in upočasnitve srčnega utripa.

Aktivacija kalijevih kanalov, ki jih modulira G-protein (prek A1 adenozinskih receptorjev), prav tako poveča čas prevodnosti v AV vozlišču (atrioventkularno vozlišče). Kot sekundarni spodbujevalnik srca je AV vozlišče edina povezava med atrijem in prekatom (srčna komora) in uravnava prevodnost vzbujanja v srčne komore.

Zakasnjen prenos dražljajev zagotavlja usklajeno krčenje srčne komore in atrija. Ker koncentracija adenozina narašča s fizičnim naporom in pomanjkanjem kisika, domnevamo, da povečano sproščanje preprečuje neučinkovite tahikardije in srčne aritmije pod stresom.

Medicinska uporaba in uporaba

Adenozin se uporablja predvsem kot antiaritmično zdravilo za zdravljenje srčnih aritmij. Zaradi zelo kratkega razpolovnega časa v krvi lahko adenozin dajemo intravensko kot kratko infuzijo za uravnavanje krvnega tlaka (znižanje krvnega tlaka) in srčnega ritma (3, 6 ali 12 mg).

Adenozin poleg razširitve perifernih žil širi tudi koronarne arterije. Adenozin lahko prekine AV vozlišča, odvisne od tahikardij, tako da blokira AV prevodnost, zato se uporablja kot zdravilo prve izbire, zlasti pri supventrikularnih tahikardijah, kot je tahikadija za ponovno odkrivanje AV vozlišča.

Adenozin se lahko uporablja tudi za zdravljenje atrijskih tahikardij, kot so paroksizmalne tahikardije (nenadno pospeševanje srčnega utripa). Prav tako se adenozin uporablja v diagnostiki stresnih pregledov za razširitev srčnih žil (slikanje srca).

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Lokalno povečana koncentracija adenozina v srcu zaradi ishemije lahko povzroči bradikardično aritmijo (bradikardijo). Kot protistrup teofilin zavira delovanje adenozina na ustrezni receptor srca.

Poleg tega lahko terapevtsko uporabljen adenozin povzroči kratkotrajno asistolo (pomanjkanje krčenja srčne mišice) zaradi negativnega dromotropnega učinka (upočasni prenos impulzov). V teh primerih je treba oskrbo z adenozinom takoj prekiniti. Zaradi kratkega razpolovnega časa farmakološki učinek zelo hitro izgine.

Kot rezultat vazodilatacijskega učinka se lahko pojavijo rdečice, za katere je značilno kratko pordelost kože. Poleg tega se ob injiciranem adenozinu lahko pojavijo kratkotrajne težave z dihanjem, občutek pritiska v predelu prsnega koša, glavobol, omotica, slabost in mravljinčenje. Uporaba adenozina je kontraindicirana pri bronhospazmu, KOPB in bronhialni astmi.