Amprenavir

Amprenavir je zdravilna snov in spada v skupino zaviralcev proteaze HIV. Sredstvo se uporablja za zdravljenje okužb s HIV.

Kaj je amprenavir?

Amprenavir je zdravilo, ki se trži v Nemčiji, Avstriji in Švici pod imenom Agenerase®. Zdravilo je zaviralec proteaze. Njegov razvoj se je zgodil v začetku devetdesetih let pri Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir je kot protivirusno sredstvo na voljo od leta 1995. Leta 2000 ga je odobrila EMA (Evropska agencija za zdravila).

Približno 90 odstotkov amprenavirja se veže na beljakovine v krvi. Zdravilna učinkovina se v jetrih razgradi po sistemu citokroma. Če bolnik jemlje amprenavir skupaj z drugim zaviralcem proteaze, lahko ta proces upočasnimo.

Tako bo zdravilo trajalo dlje. Razpolovni čas je ocenjen na približno 10 ur. Hkrati lahko dajemo nukleozidne inhibitorje reverzne transkriptaze (NRTI) hkrati.

Farmakološki učinek

Amprenavir deluje tako, da zavira razmnoževanje virusa. To preprečuje virusno proteazo encima proteaze HIV. Proteaza HIV je najpomembnejša za razvoj nadaljnjih virusnih delcev z nalezljivim učinkom.

Če pa lahko proteazo zaviramo, se lahko širjenje virusa v človeškem organizmu zmanjša. Z zmanjšanjem nadaljnjega množenja virusa se virusna obremenitev sčasoma zmanjša. Osnova učinka je preprečevanje cepitve proteinov predhodnih virusov. Na ta način se oblikujejo nezreli delci virusa, ki niso nalezljivi.

V nasprotju s starejšimi aktivnimi snovmi te vrste je mehanizem vezave med aktivno snovjo in encimom drugačen. Na primer, bolniki, ki negativno reagirajo na starejše zaviralce proteaze, ne doživljajo navzkrižne odpornosti na amprenavir.

Med kliničnim preskušanjem so primerjali amprenavir in dokazani zaviralec HIV proteaze indinavir. Učinkovitost amprenavirja je bila nižja kot pri uporabi indinavirja.

Medicinska uporaba in uporaba

Kot vsi drugi zaviralci proteaze HIV se tudi amprenavir uporablja za zdravljenje okužb z virusom HI, kot je AIDS. Med zdravljenjem se sredstvo kombinira z drugimi protivirusnimi zdravili.

Amprenavir je primeren tako za odrasle kot otroke od četrtega leta starosti. Znatno zmanjšanje virusne obremenitve v telesu lahko opazimo pri približno 50 odstotkih vseh bolnikov. Amprenavir se jemlje peroralno v obliki tablet. Odrasli jemljejo eno tableto 1200 miligramov dvakrat na dan.

Pri otrocih je odmerjanje odvisno od njihove telesne teže. Peroralno zaužitje vodi do hitre absorpcije v prebavnem traktu. Približno 90 odstotkov aktivne sestavine se veže na plazemske beljakovine v krvi. Skoraj popolna presnova poteka v jetrih.

Tveganja in neželeni učinki

Ob jemanju amprenavirja obstaja tveganje za neželene učinke. Ti vplivajo predvsem na prebavila, kar velja tudi za druge zaviralce proteaze. Prizadeti ljudje pogosto trpijo zaradi bolečin v trebuhu in driske.

Možne so tudi kožne reakcije, kot so izpuščaji. Približno en odstotek vseh bolnikov ogroža smrtno nevarne zaplete. Lahko u. a. Stevens-Johnsonov sindrom. V primeru tovrstnih stranskih učinkov je treba zdravljenje prekiniti. Drugi neželeni stranski učinek so presnovne motnje, ki vključujejo tudi pojave pri prerazporeditvi maščobe. Vendar so ti neželeni učinki manj pogosti pri amprenavirju kot pri indinavirju.

Pri uporabi amprenavirja so možne tudi interakcije z drugimi zdravili. To so zdravila, ki vplivajo na osrednje živčevje, na primer antidepresivi in ​​benzodiazepini. Poleg tega obstaja tveganje za pomembne neželene učinke sočasne uporabe antiaritmikov in antihistaminikov z amprenavirjem. Zdravniki tudi opozarjajo na interakcije z izvlečki šentjanževke. Zaradi tega pade raven amprenavirja v krvi.

Nosečnost, odpoved ledvic in jetrna insuficienca so kontraindikacije za jemanje amprenavirja. Možna je tudi preobčutljivost za učinkovino.