Tigeciklin

Tigeciklin je antibiotik, ki se proizvaja polsintetično. Uporablja se za zapletene okužbe in za okužbe z multirezistentnimi problematičnimi sevi.

Kaj je tigeciklin?

Zdravilo tigeciklin je eden izmed tetraciklinskih antibiotikov in eno izmed antibiotičnih zdravil iz razreda gliciciklin. Tigeciklin je derivat tetraciklina. Ker zdravilo deluje proti številnim različnim patogenom, se uporablja kot antibiotik širokega spektra. Antibiotiki širokega spektra zajamejo številne bakterije iz gram negativnega in gram pozitivnega razpona. Delujejo tudi proti klamidiji, rickettsiae, spirochetes in protozoe.

Tigeciklin deluje tudi proti anaerobom, kot je klostridija. Okužbe, ki jih povzročajo Escherichia coli ali Acinetobacter baumannii, se lahko zdravijo tudi s tigeciklinom. Tigeciklin je trenutno učinkovit tudi proti meticilin odpornemu Staphylococcus aureus (MRSA), proti vankomicinu odpornim enterokokom (VCE) in proti patogenom, ki proizvajajo ESBL. Ker je treba tigeciklin zaradi vse večje odpornosti uporabljati vse pogosteje, lahko v prihodnosti zaradi široke uporabe antibiotika pričakujemo nadaljnje odpornosti.

Farmakološki učinek

Tigeciklin deluje kot večina tetraciklin. Zdravilo zavira sintezo beljakovin na ribosomih patogena. Posledično se aminoacil-tRNA ne more več kopičiti na 30S podenotah ribosomov, tako da se bakterije ne morejo več množiti.

V nasprotju z drugimi tetraciklini lahko tigeciklin obide dva mehanizma odpornosti. Številne odporne bakterije imajo tako imenovane črpalke za odtok. Te odstranijo antibiotik iz bakterijske celice s pomočjo transportnih beljakovin. Tigeciklin lahko zaobide ta zaščitni mehanizem. Poleg tega ima petkrat večjo afiniteto vezave na ribosome, tako da različne zaščitne beljakovine bakterij postanejo neučinkovite.

Medicinska uporaba in uporaba

Tigeciklin je rezervni antibiotik. Rezervni antibiotiki so posebni antibiotiki, ki se uporabljajo izključno za zdravljenje okužb z odpornimi patogeni. V primeru hudih okužb jih lahko uporabimo tudi kot izračunano antibiotično terapijo. Uporabljajo se takoj, če je patogen v primeru hude okužbe še vedno neznan, vendar ga lahko prepoznamo zaradi simptomov. S hitro terapijo je treba preprečiti zaplete.

V Nemčiji je tigeciklin odobren le za zdravljenje hudih okužb. Zdravilo se daje intravensko. Možna področja uporabe so hude okužbe kože in mehkih tkiv ter zapletene okužbe znotraj trebuha. V večini primerov se te zapletene okužbe pridobijo ambulantno in jih povzroči MRSA (meticilin odporen Staphylococcus aureus).

Okužbe s patogeni, ki proizvajajo ESBL, so tudi indikacija za tigeciklin. ESBL pomeni Beta-laktamaze s podaljšanim spektrom. Bakterije, ki tvorijo ESBL, lahko razgradijo antibiotike, ki vsebujejo beta-laktam, in so tako odporne na peniciline, cefalosporine in monobaktame. Bakterije, ki tvorijo ESBL, spadajo med tako imenovane problematične mikrobe. V bolnišnicah so odgovorni za najrazličnejše okužbe. Klebsiella ali Escherichia coli, ki tvorita ESBL, sta še posebej pomembni. Do zdaj tigeciklin še vedno deluje proti tem patogenom. Vendar antibiotik ne more storiti nič proti okužbam s pseudomonas aeruginosa.

Tveganja in neželeni učinki

Še vedno ni študij o učinkovitosti in stranskih učinkih tigeciklina za otroke in mladostnike, mlajše od 18 let. Vendar pa že obstajajo dokazi, da lahko tigeciklin moti tvorbo kosti pri otrocih in mladostnikih, tako da se lahko tvorba kosti zavleče.

Stranski učinek tigeciklina je odvisen od odmerka. Zato je priporočljivo razdeliti dnevni odmerek na dva posamezna odmerka. Pogosti neželeni učinki so slabost in bruhanje. V primerjavi z drugimi antibiotiki bi lahko ugotovili povečano smrtnost. Zlasti pri pljučnici je zdravljenje s tigeciklinom povezano z višjo stopnjo umrljivosti. Na potek bolezni še posebej negativno vpliva, če se med zdravljenjem s tigeciklinom pojavi superinfekcija. Superinfekcija je bakterijska okužba, ki se razvije iz virusne okužbe. Zaradi visoke letalnosti je pred uporabo tigeciklina treba temeljito oceniti tveganje in korist. Če se po začetku terapije izkaže, da okužba ni del odobrenih indikacij, je treba izvesti alternativno protibakterijsko zdravljenje.

V nasprotju s številnimi drugimi antibiotiki se tigeciklin ne presnavlja s tako imenovanim sistemom citokroma P450. Zato je med antibiotikom in drugimi zdravili malo interakcij. Če se hkrati daje antikoagulantni varfarin, je treba preveriti koagulacijske parametre v krvi.

Upoštevati je treba, da peroralni kontraceptivi med jemanjem tigeciklina morda ne bodo delovali učinkovito.