Atazanavir

Na Atazanavir je zdravilna snov. Uporablja se za zdravljenje okužb s HIV.

Kaj je atazanavir?

Zdravilo atazanavir je v Nemčiji na voljo pod imenom Reyataz®. Jemlje se peroralno in se uporablja za zdravljenje okužbe s HIV. Sredstvo spada v skupino zaviralcev proteaze HIV.

Ameriška agencija za hrano in zdravila (FDA) je pripravek odobrila junija 2003. EU se je pridružila marca 2004. Ameriška farmacevtska družba Bristol-Myers Squibb deluje kot imetnik licence.

Farmakološki učinek

Atazanavir ima protivirusne lastnosti. Učinek snovi temelji na zaviranju HIV proteaze. To je izredno pomembno pri zorenju virusa HIV. Atazanavir veže virusno proteazo HIV. Z zaviranjem virusnega encima je mogoče preprečiti, da bi se virus razmnožil. Če se proces reprodukcije prekine, se virusna obremenitev v telesu zmanjša.

Večina atazanavirja se veže na beljakovine v krvi. Zdravilna učinkovina se preko citokromskega sistema razgradi hepatično. Jemanje drugega zaviralca HIV proteaze povzroči, da se atazanavir počasneje razgradi v jetrih. Tako ima lahko zdravilo daljši učinek. Razpolovni čas snovi je približno sedem do dvanajst ur.

Možno je kombinirati atazanavir z NRTI-ji (nukleozidnimi zaviralci reverzne transkriptaze). To so zaviralci transkriptaze.

Moč atazanavirja je bila preverjena v več študijah. Ugotovljeni so bili primerljivi učinki z drugimi zaviralci proteaze HIV.

Medicinska uporaba in uporaba

Atazanavir se uporablja v kombinirani protiretrovirusni terapiji za zdravljenje okužbe s HIV (AIDS). Izdelek je odobren za odrasle bolnike.

V nasprotju z drugimi pripravki je dovolj, da atazanavir jemljete le enkrat na dan. To dejstvo je posledica dolge razpolovne dobe zdravila. Daje se v obliki tablet, ki jih bolnik jemlje po obroku. Odmerjanje sredstva je 1 x 300 miligramov ali 1 x 100 mg na tableto.

Ko ga jemljete, obstaja tudi kombinacija atazanavirja in farmakokinetičnega pospeševalnika, kot sta kobicistat ali ritonavir. Ta zdravila spadajo v skupino zaviralcev CYP. Delujejo z zmanjšanjem presnovnega razpada atazanavirja. V ZDA je zdaj nekaterim pacientom mogoče dati odmerek 1 x 400 mg. Ritonavirja ne uporabljamo.

Atazanavir se dobro prenaša. Vendar pa se sredstvo ne sme uporabljati v primeru jetrne insuficience ali preobčutljivosti na učinkovino.

Tveganja in neželeni učinki

Kljub pozitivni prenašljivosti so pri jemanju atazanavirja možni različni neželeni stranski učinki. Pri bolnikih se lahko pojavi zlatenica (zlatenica), slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, driska, glavobol, omotica ali bolečine v mišicah. V nekaterih primerih so možne tudi vročina, težave s spanjem, izpuščaji na koži, depresija in periferni nevrološki simptomi.

Po jemanju zdravila se redko pojavijo povišane ravni holesterola ali motnje presnove maščob, kot sta lipodistrofija ali hiperlipidemija. Občasno lahko povišanje bilirubina v krvi, ki vodi do zlatenice, zahteva zdravljenje z atazanavirjem. Načeloma pa je manj motečih neželenih učinkov s tem sredstvom kot pri uporabi primerljivih snovi.

Druga zdravstvena težava so interakcije z nekaterimi drugimi drogami. Vendar je to mogoče tudi z drugimi zaviralci proteaze. Tako pri jemanju atazanavirja ali drugih zaviralcev proteaz ne smemo jemati pripravkov, kot so nevroleptični pimozid, midazolam ali ergotoksini. Razlog za to je uspešna interakcija s sistemskim citokromom P 450, ki spremeni raven plazme v telesu.

Sočasna uporaba atazanavirja in didanozina, efavirenza, klaritromicina ali stavudina lahko povzroči spremembe v ravni plazme v krvi.

Ker zdravilo razgradi tudi encim UGT 1A1 (uridin glukorosil transferaza) in tako zavira razgradnjo posrednega bilirubina, ga nima smisla dajati skupaj z zdravili, ki jih razgradi UGT. Sem spadajo inhibitor integraze raltegravir in zaviralec proteaze indinavir.