Propranolol

Propranolol je zaviralec beta. Sredstvo se uporablja za zdravljenje srčnih bolezni in visokega krvnega tlaka.

Kaj je zdravilo Propranolol?

Propranolol spada v skupino aktivnih snovi, imenovanih beta blokatorji. Zdravilo ima lastnost zniževanja krvnega tlaka. Prav tako povzroči, da se srčni ritem normalizira.

Propranolol je eden prvih zaviralcev beta. Snov je v zgodnjih šestdesetih letih prejšnjega stoletja razvil britanski farmakolog in Nobelova nagrada za medicino James Whyte Black (1924–2010). Zdravilo je končno prišlo na trg leta 1964.

Ker propranolol znižuje srčni utrip in preprečuje fiziološko tresenje, se učinkovina včasih uporablja kot doping, kar še posebej velja za športne športe. Propranolol je od leta 1990 na seznamu osnovnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije.

Farmakološki učinek

Propranolol se šteje med zaviralce beta. Zato ima zdravilo sposobnost vpliva na avtonomni živčni sistem. Ta je odgovoren za nadzor srčne aktivnosti in krvnega tlaka.

Ti dve funkciji uravnavata posebne nevrotransmiterje (snovi živčnih sporočil), med katerimi je predvsem adrenalin. Ta hormon nastaja znotraj nadledvične medule in se ima lastnost vezave na beta receptorje, ki so posebna stična mesta. To bo dalo signal, da vam bo srce hitreje bijelo.

Propranolol zaviralec beta tekmuje z adrenalinom za beta receptorje blizu srca, navsezadnje pa poskrbi za premik nevrotransmiterja, tako da adrenalin ne more več povečati srčnega utripa. Zaradi tega se srčni utrip upočasni in krvni tlak pade. Tudi srce zmanjša porabo kisika.

Propranolol kot topen v maščobi neselektivni zaviralec beta lastnosti vpliva na receptorje beta-1 in receptorje beta-2. Zniža krvni tlak, ki blaži učinek na sproščanje hormona renina, ki vpliva na zvišanje krvnega tlaka, na receptorje beta-1 ledvic.

Krvne žile imajo tako beta-1 kot tudi beta-2 receptorje. To omogoča, da propranolol zoži premer posod. Na primer pri migreni, pri kateri se krvne žile preveč razširijo, jih lahko poseben učinek propranolola povrne na normalno raven.

Absorpcija propranolola v črevesju poteka relativno hitro in skoraj v celoti. Vendar pa se dve tretjini aktivne sestavine razgradi v jetrih, preden se lahko prek krvnega obtoka porazdelijo v organizem. Po presnovi v jetrih se večina propranolola izloči iz telesa skozi ledvice. Če bolnik trpi zaradi funkcionalnih motenj jeter ali ledvic, ima lahko snov daljši učinek, kar posledično zahteva prilagoditev odmerjanja.

Medicinska uporaba in uporaba

Propranolol je eno najpomembnejših zdravil za zdravljenje srčno-žilnih bolezni. Zdravilna učinkovina se uporablja predvsem za arterijsko hipertenzijo (previsok krvni tlak), koronarno arterijsko bolezen (CHD), napadu podobne bolečine v predelu prsnega koša, kot je angina pektoris, in za funkcionalne težave s srčno-žilnim sistemom, ki niso organsko povzročene, na primer zvišan krvni tlak ali pospešena srčna aktivnost. Zaviralec beta služi tudi za preprečevanje drugega srčnega infarkta.

Propranolol je poleg zdravljenja srčno-žilnih bolezni primeren tudi za preprečevanje napadov migrene in zatiranje hudega tresenja, katerega vzroki niso znani. Uporablja se lahko tudi za podporo zdravljenja hipertiroidizma (preaktivna ščitnica) ali za lajšanje preprostih anksioznih stanj, kot je strah pred izpiti ali stres.

Propranolol se običajno daje v obliki tablet. Raven odmerka se razlikuje od osebe do osebe, določi pa jo zdravnik. Pri nekaterih bolnikih je lahko koristno tudi dajati beta blokator intravensko. Zdravnik injicira zdravilo neposredno v veno.

Tveganja in neželeni učinki

Pri nekaterih bolnikih ima uporaba propranolola neželene stranske učinke. V večini primerov so to glavoboli, zaspanost, utrujenost, živčnost, omotica, motnje spanja, potenje, nenormalni občutki, driska, zaprtje, slabost, bruhanje, motnje srčne prevodnosti, padec krvnega tlaka, kožne reakcije, kot so rdečina in srbenje.

Možni so celo izpadanje las, nočne more, depresija ali halucinacije. Občasno se lahko pojavijo tudi suha usta, krvavitve v koži, spremembe krvne slike, mišična oslabelost in težave z dihanjem.

V primeru preobčutljivosti za propranolol ali druge zaviralce beta, če je krvni tlak prenizek ali če se srčni utrip upočasni, zdravila ne smete jemati. Enako velja, če bolnik trpi za bronhialno astmo, boleznimi srčnega prevodnega sistema, kardiovaskularnim šokom ali izrazitimi motnjami cirkulacije v okončinah. Posebna previdnost pri uporabi sredstva je priporočljiva tudi po daljšem postu, v primeru diabetesa mellitusa ali močnih nihanj ravni krvnega sladkorja.

Propranolol je treba jemati med nosečnostjo le, če to zdravstveno stanje nosečnice nujno zahteva. Torej obstaja tveganje za prezgodnji porod ali zastoj rasti pri otroku. Ker se zdravilo izloča v materino mleko, je priporočljivo, da dojenčka med dojenjem spremlja zdravnik. Zdravniki odsvetujejo uporabo beta blokatorja pri otrocih.

Možne so tudi interakcije z drugimi zdravili, ki jih dajemo hkrati s propranololom. Učinek inzulina ali drugih zdravil za zdravljenje sladkorne bolezni poveča zaviralec beta.

Sočasni uporabi propranolola in zaviralcev MAO pri depresiji se je treba v celoti izogibati. Kalcijevi antagonisti, kot so diltiazem, antiaritmiki, antihipertenzivi, kot so klonidin, adrenalin, srčni glikozidi in anestetiki, prav tako negativno vplivajo na zdravilo.