Etofibrat

Etofibrat Tako kot klofibrat je tudi to derivat klofibrikinske kisline kot statini in nikotinske kisline. Spadajo v skupino učinkovin, ki znižujejo lipide. Etofibrat deluje predvsem s povečano koncentracijo trigliceridov. Zniževanje holesterola je manj izrazito.

Kaj je zdravilo Etofibrate?

Etofibrat (kemijsko ime: 2-hidroksimetil nikotinat) je, kot že ime pove, fibrat, ki je skupina zdravil, ki se v glavnem uporabljajo za zdravljenje hiperlipidemije (zvišan lipid v krvi). Fibrati se v glavnem uporabljajo za zmanjšanje čezmernih ravni trigliceridov v nasprotju s statini, ki se večinoma uporabljajo za zdravljenje visokih ravni holesterola. Vendar tudi etofibrat nekoliko zniža raven holesterola, glavni učinek pa ima še vedno trigliceridi.

Etofibrate je eno najpomembnejših zdravil za zdravljenje motenega metabolizma krvnih lipidov in s tem tudi za zdravljenje srčno-žilnih bolezni. Etofibrat je pri drugih fibratih le druga izbira, saj so statini izbira zdravila za zniževanje lipidov. Zato jih je treba uporabljati zlasti, kadar statinov ne prenašamo ali kadar se zvišujejo trigliceridi.

Etofibrate je bel, kristalni in netopni prašek, ki ga dajemo vsak dan v obliki tablet ali kapsul. Po zaužitju se etofibrat pretvori nazaj v klofibrikovo kislino in se ponovno izloči preko ledvic. Odmerek je zato treba prilagoditi v primeru ledvične insuficience.

Farmakološki učinek na telo in organe

Etofibrat znižuje koncentracijo trigliceridov. Kako natančno še ni opisano. Vendar velja, da je verjetno, da je etofibrat odgovoren za aktiviranje PPARα, receptorja, ki ga aktivira proliferator peroksisoma. To je protein, ki se, ko se aktivira, veže na celično DNK in vpliva na tvorbo nekaterih beljakovin, ki sodelujejo pri presnovi lipidov. To vključuje tudi povečano razčlenitev LDL za 10 do 25 odstotkov, pa tudi povečanje HDL za okoli 10 odstotkov.

LDL je holesterol, ki se nabira v stenah žil in kalcificira žile, kar vodi v aterosklerozo. V nasprotju s tem obstaja HDL, to je holesterol, ki se s periferije prenese v jetra, da se tam razgradi. Poleg tega etofibrat deluje v jetrih, tako da sprošča manj VLDL, ki je tudi oblika prenosa holesterola, vendar je sestavljen iz več trigliceridov. To se zgodi zaradi motene tvorbe holesterola v jetrih. Tudi etofibrat poveča aktivacijo encima lipoprotein lipaza, ki je ključnega pomena za razgradnjo trigliceridov v krvi.

Poleg učinkov na krvne lipide etofibrat vpliva tudi na druge ciljne strukture, ki jih poznamo kot pleiotropne. To so na primer izboljšana funkcija žilne stene, protivnetni učinek in zmanjšana tvorba citokinov, ki povzročajo vnetne procese. Vendar etofibrat tudi poveča litogenost žolča, kar pomeni, da je žolč povečan tveganje za nastanek žolčnih kamnov, ki vsebujejo holesterol.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Zdravilo Etofibrate ima široko paleto uporabe: uporablja se predvsem pri primarni družinski hipertrigliceridemiji, prirojeni presnovni motnji, pri kateri se pojavijo visoke ravni trigliceridov v krvi. Najpogostejši vzrok je encimska napaka, ki vodi do razpada trigliceridov.

Poleg primarne oblike hipertrigliceridemije se v sekundarni obliki uporablja tudi etofibrat, to je pridobljena oblika. Poleg prehrane z veliko maščobami, ki lahko privede do debelosti, so tu vzroki tudi nekatere presnovne motnje, kot so diabetes ali odpoved ledvic ali vnetne bolezni ledvic. Zvišan lipid v krvi lahko povzročijo tudi terapevtski ukrepi, kadar se uporabljajo zdravila, ki zvišajo plazemsko raven lipidov v krvi. Primeri so nekateri hormoni, zaviralci beta ali glukokortikoidi.

Zdravilo Etofibrate se uporablja tudi pri metaboličnem sindromu (tudi: "Sindrom X"), hudi presnovni motnji, ki vključuje različne sestavine. To bolezen imenujejo tudi "usodni kvartet", ker vsebuje štiri elemente motenega metabolizma ogljikovih hidratov, zvišan krvni tlak, močno debelost in moteno presnovo lipidov s povečano raven trigliceridov in znižanjem ravni HDL. Zdravilo Etofibrate jemljemo večkrat na dan in ga predpisujemo v obliki tablet ali kapsul.

Tveganja in neželeni učinki

Tako kot drugi fibrati ima tudi etofibrat širok profil stranskih učinkov. Sem spadajo nekateri nespecifični neželeni učinki, vključno z alergijsko reakcijo na etofibrat. Kot druge alergijske reakcije je tudi zanjo značilna oteklina, zasoplost in žulji.

Etofibrat lahko povzroči tudi vročino, mrzlico, občutek gripi, pa tudi impotenco, bolečine v sklepih, glavobol in želodec, otekanje nog in gležnjev, omotico in zaspanost. Poleg tega se lahko pojavijo pritožbe prebavil. Sem spadajo splošni simptomi, kot so slabost, bruhanje, driska in povečanje telesne mase.

Za terapijo z etofibratom je značilna rabdomioliza (mišični zlom), za katero so značilni mišični krči, bolečina in šibkost. Statini povzročajo tudi rabdomiolizo, zato je treba kombinacijo z etofibratom uporabljati previdno.

Poleg tega etofibrat povečuje litogenost žolča, zato obstaja večje tveganje za nastanek žolčnih kamnov. Zdravila Etofibrate ne smete jemati, če imate bolezni jeter, žolčnika ali ledvic. Nosečnost in dojenje sta tudi kontraindicirana.