Piridostigmin

Piridostigmin je zaviralec acetilholinesteraze in se uporablja za zdravljenje miastenije gravis (mišična oslabelost). Piridostigmin se uporablja tudi pri urinarnem vedenju in črevesni paralizi kot posledica zmanjšane napetosti v mišicah. Farmakološko se uporablja kot bromidna sol v obliki tablet.

Kaj je piridostigmin?

Piridostigmin Kot zdravilo spada v skupino posrednih parasimpatomimetikov. Tako posredno aktivira delovanje acetilholina na parasimpatičnih receptorjih z zaviranjem encima acetilkolinesteraze.

Zdravilna učinkovina je kvartarni aminski kompleks, ki je v zdravilih prisoten kot bromid. V neraztopljeni obliki je piridostigmin bromid bel kristalni prah. V vodi se zelo dobro raztopi. Po potrebi se zdravilo daje v obliki tablet.

Piridostigmin bromid ne more prestopiti krvno-možganske pregrade, ker zaradi svoje strukture v obliki soli ni lipofilni. Njegova razpolovna doba v plazmi je približno 1,5 ure. Po uporabi se zdravilo delno presnovi, delno pa se izloči nespremenjeno preko ledvic (preko urina).

Farmakološki učinek

Piridostigmin deluje posredno tako, da zavira encim acetilholinesterazo. Ta encim je odgovoren za razgradnjo nevrotransmiterja acetilholina v sinaptični reži na acetat in holin.

Inhibicija acetilholinesteraze posledično povzroči povečanje koncentracije acetilholina na končni plošči motorja. V receptorjih za acetilholin obstajajo kationski kanali, ki stimulirajo mišice s pomočjo kationskih tokov, ki jih sproži acetilholin. S tem se poveča ton (napetost) določenih mišic, poveča se verjetnost krčenja mišic. Na splošno se povečuje tudi aktivnost parasimpatičnega živčnega sistema, ki je odgovoren za fizične procese v fazi počitka.

Parasimpatični živčni sistem nadzoruje mišični tonus in presnovne procese, vključno s funkcijo črevesja in mehurja. Pri avtoimunski miasteniji gravis pride do motenj receptorjev za acetilholin, tako da lahko zadostno krčenje mišic povzroči le višja koncentracija acetilholina.

Spodbujajo se tudi mišice mehurja ali črevesja. Zaradi te lastnosti je piridostigmin dobra učinkovina za zdravljenje paralize mišic mehurja ali črevesja. Povečanje koncentracije acetilholina povzroči tudi, da antagonistične mišične relaksante izpodrinejo acetilkolinski receptorji, ki se uporabljajo kot zdravila za pomiritev mišic. Če je potrebno, se piridostigmin uporablja za odpravo učinkov teh zdravil.

Medicinska uporaba in uporaba

Piridostigmin se v glavnem uporablja za zdravljenje bolezni miastenije gravis. Zdravnik mora glede na resnost bolezni določiti posamezni odmerek zdravila.

Zdravljenje se začne samo s piridostigminom. Če pa ni izboljšanja, lahko zdravljenje v kombinaciji z gvaninom nadaljujete. Zdravilo se uporablja v obliki tablet. Zaradi širokega nabora možnih neželenih učinkov in možnosti interakcije z različnimi drugimi zdravili mora zdravljenje vedno potekati pod zdravniškim nadzorom.

Uporaba skupaj z drugimi aktivnimi sestavinami parasimpatomimetikov povzroči intenziviranje učinka. Učinek zdravil za sprostitev mišic je odpovedan. V tem okviru bo morda treba uporabiti piridostigmin v primeru prevelikega odmerjanja mišičnih relaksantov ali drugih težav. Drugo področje uporabe je v primerih zastajanja urina ali črevesne atonije (črevesna paraliza). Tu pa je treba zagotoviti, da je piridostigmin v primeru mehanske ovire črevesja ali mehansko povzročene motnje uriniranja absolutno kontraindiciran.

V tem primeru lahko stimulacija mišic mehurja ali črevesja privede do resnih zapletov. V "drugi zalivski vojni 1991" so piridostigmin profilaktično uporabljali tudi proti zastrupitvi s kemičnimi bojnimi sredstvi na osnovi zaviralcev holinesteraze.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba Piridostigmin Kot pri vseh zdravilih obstaja tudi tveganje za pojav stranskih učinkov, ki pa se ne smejo pojaviti.

Ko se aktivnost parasimpatičnega živčnega sistema povečuje, so od tega v različni meri posledica tega značilni simptomi, kot so driska, bruhanje, trebušni krči, povečano slinjenje, povečana tvorba sluzi v bronhijih, bradikardija, padec krvnega tlaka in motnje prilagajanja oči. Ker se lahko pojavi tudi zožitev bronhijev, je uporaba pri bolnikih z obstruktivnimi boleznimi dihalnih poti kontraindicirana.

Enako velja za mehansko obstrukcijo črevesja in mehurja. Prevelik odmerek zdravila lahko oslabi mišice dihalnih poti kot posledica holinergične krize. Drugi neželeni učinki so povečana potenje in povečana potreba po uriniranju. Piridostigmina se ne sme uporabljati v nosečnosti ali dojenju.