Klozapin

Klozapin je nevroleptik. Uporablja se za zdravljenje shizofrenije in psihoze, kadar druga zdravila niso primerna.

Kaj je klozapin?

Antipsihotični klozapin sodi v skupino nevroleptikov. Zdravilna učinkovina se uporablja, kadar druga zdravila pri zdravljenju psihoz ali shizofrenije ne kažejo želenega učinka ali jih bolnik ne more prenašati. Pred uporabo nevroleptika je treba vzeti krvno sliko bolne osebe.

Klozapin je razvil konec petdesetih let prejšnjega stoletja podjetje Swiss Wander AG. Preiskava za proizvodnjo novih antidepresivov je bila izvedena med približno 2000 različnimi snovmi. Zdravilna učinkovina je bila patentirana leta 1960, čeprav njeni antipsihotični učinki sprva niso bili odkriti. Sredi šestdesetih let prejšnjega stoletja so bili izvedeni nadaljnji poskusi na ljudeh, ki trpijo za kronično produktivno shizofrenijo. V okviru študij so raziskovalci končno opazili antipsihotične učinke klozapina.

Zdravilo je na trg prišlo leta 1972 pod imenom Leponex®, ki so ga pogosto predpisovali v Evropi. Leta 1975 pa je imelo več bolnikov na Finskem primere agranulocitoze s smrtnim izidom, za katere je odgovoren klozapin. Zaradi tega je več držav, kot je Nemčija, izdalo posebne predpise za uporabo droge. Zdravnik je moral proizvajalca obvestiti o receptu za klozapin, na podlagi katerega je prejel informativni paket o povzročitelju. Antipsihotik mu je smel predpisati šele, ko mu je zdravnik pisno zagotovil, da bo upošteval podatke. Leta 1990 je bila aktivna sestavina lansirana tudi na ameriški trg pod trgovskim imenom Clozaril®. V naslednjih letih je bilo sproščenih več generičnih zdravil.

Do danes je klozapin kljub številnim raziskovalnim naporom ostal edino tovrstno zdravilo, ki v velikih odmerkih ne povzroča Parkinsonovih simptomov. Ker drugi nevroleptiki, kot sta risperidon ali kvetiapin, nimajo večjega tveganja za agranulocitozo, imajo pogosto prednost klozapinu.

Farmakološki učinek

Klozapin je eden od atipičnih nevroleptikov. To pomeni, da je vezan na receptorja sporočilnih snovi serotonin in dopamin v centralnem živčnem sistemu, kjer blokira stične točke. Če pride do presežka dopamina, je to opazno pri spremenjeni miselnosti in samo-dojemanju. Poleg tega so možne blodnje.

Z blokado receptorjev dopamina klozapin omogoča, da se možgani vrnejo v normalno stanje. Zmanjšajo se anksiozne motnje in vznemirjenost, izboljšajo se koncentracija in spomin.

Absorpcija klozapina v kri poteka skoraj v celoti skozi prebavila. Večji del presnove poteka znotraj jeter. Zdravilna učinkovina se izloči v blatu in urinu. 8 do 16 ur traja, da klozapin zapusti telo.

Medicinska uporaba in uporaba

Klozapin se uporablja za zdravljenje hude shizofrenije. Ker pa ima nevroleptik močne neželene učinke, se uporablja le, če druga zdravila ne izboljšajo simptomov. Enako velja za boj proti hudim psihozam v okviru Parkinsonove bolezni. Tudi tukaj zdravljenje poteka šele potem, ko običajna terapija ni uspela.

V večini primerov se klozapin daje v obliki tablet. Včasih je mogoče uporabiti tudi brizgo. Kako visok odmerek nevroleptika določi zdravnik od primera do primera. Praviloma bolnik sprva prejme nizek odmerek, ki se nato postopno poveča, ko terapija napreduje. Ko se zdravljenje zaključi, je priporočljivo, da odmerek počasi ponovno zmanjšate.

Preden lahko začne zdravljenje s klozapinom, mora bolnikova krvna slika pokazati normalno število belih krvnih celic. To pomeni, da morata število levkocitov (belih krvnih celic) in diferencialna krvna slika ustrezati normalnim vrednostim.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Ker lahko zdravljenje s klozapinom vodi v levkopenijo (pomanjkanje belih krvnih celic) ali agranulocitozo (pomanjkanje granulocitov), ​​je treba bolnika med zdravljenjem redno kontrolirati.

Najpogostejši neželeni učinki nevroleptika vključujejo palpitacije, zaprtje, zaspanost in prekomerno slinjenje. Poleg tega obstajajo motnje vida, povečanje teže, padec krvnega tlaka po vstajanju, tresenje, glavobol, tiki, težave s sedenjem, napadi, izguba apetita, slabost, bruhanje, visok krvni tlak, suha usta, vročina, težave z uravnavanjem temperature in težave z uriniranjem. mogoče. V redkih primerih obstaja tveganje za hipoglikemijo, vključno s presnovnim neravnovesjem, hudim vnetjem srčne mišice, cirkulacijskim kolapsom, akutnim pankreatitisom ali hudo nekrozo jeter, pri kateri jetrno tkivo odmre.

Če je bolnik preobčutljiv za klozapin, se mora izogibati uporabi nevroleptika. Enako velja, če je imel bolnik med predhodnimi terapijami s klozapinom agranulocitozo, motnje krvne slike ali poškodbe kostnega mozga.

Poleg tega pacient med zdravljenjem ne sme dobiti nobenih snovi, ki bi lahko povzročile krvne motnje. Nadaljnje kontraindikacije so psihoze, povezane z zastrupitvijo, nezdravljene epilepsije, motnje zavesti, izrazite motnje možganov, zlatenica, bolezni jeter, srca ali ledvic in črevesna paraliza.

Zdravljenje nosečnic in doječih žensk s klozapinom je prepovedano. Obstaja tveganje, da bodo otroci oškodovani zaradi odtegnitvenih simptomov ali motenj gibanja.

Pojavijo se lahko tudi interakcije z drugimi zdravili. Na primer, učinki klozapina so okrepljeni z jemanjem eritromicina in cimetidina. Poleg tega nikotin in kofein vplivata na učinke nevroleptika, zato bolnik med zdravljenjem ne sme nenadoma spremeniti svoje porabe.