Karbidopa

Karbidopa je zdravilo iz skupine zdravil zaviralcev dekarboksilaze L-DOPA. Zdravilo se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni in je na seznamu bistvenih zdravil WHO.

Kaj je karbidopa?

Karbidopa je zdravilo iz skupine zdravil zaviralcev dekarboksilaze L-DOPA. Zdravilo se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni.

Karbidopa je selektivni zaviralec dekarboksilaze. Zaviralci dekarboksilaze so tako imenovani konkurenčni inhibitorji DOPA dekarboksilaze. To je encim, ki upočasni razgradnjo L-dope. L-dopa, imenovana tudi levodopa, je snov, ki deluje kot predhodnik melanina, adrenalina, dopamina in noradrenalina.

Zdravilo so odkrili v petdesetih letih prejšnjega stoletja. Leta 1961, 1963, 1969 in 1971 je patent podelil Merck & Co. Inc. Carbidopa je običajno na trgu na voljo v kombinaciji z zdravilom levodopa. Karbidopa se uporablja z levodopo za zdravljenje Parkinsonove bolezni.

Farmakološki učinek

Karbidopa selektivno zavira dekarboksilazo. Na ta način zdravilo na periferiji preprečuje pretvorbo L-DOPA v dopamin. Ker karbidopa ne more preboleti krvno-možganske pregrade, proces pretvorbe L-DOPA v dopamin v možganih ne ostane pod vplivom procesa.

Medicinska uporaba in uporaba

Karbidopa se uporablja za zdravljenje Parkinsonove bolezni. Parkinsonova bolezen je nevrodegenerativna bolezen, ki počasi napreduje. Značilna je smrt živčnih celic v substantia nigra v srednjem možganu, ki proizvajajo dopamin. To vodi v pomanjkanje sporočilne snovi dopamin in navsezadnje do zmanjšanja aktivacijskega učinka bazalnih ganglijev na skorji možganov. Glavni simptomi Parkinsonove bolezni so togost mišic, upočasnjeni gibi, tresenje mišic, nepokretnost in posturalne nestabilnosti.

Parkinsonovo bolezen običajno zdravimo s pripravki L-DOPA. L-DOPA je predhodnik biosinteze dopamina. Po prehodu krvno-možganske pregrade se L-DOPA presnovi v dopamin v možganih. To razvije želeni farmakološki učinek in vodi do lajšanja simptomov. Levodopa spada med tako imenovane predzdravila.

Zaviralec dekarboksilaze L-DOPA karbidopa se uporablja tako, da se snov na periferiji ne pretvori. Brez inhibicije periferne dekarboksilacije s karbidopo bi se 95 odstotkov dane L-DOPA že presnavljalo zunaj možganov. Odmerek L-DOPA lahko zmanjšate z dodatkom karbidope. To pomeni tudi, da je manj stranskih učinkov. Bolniki, ki prejemajo kombinacijo L-DOPA in karbidope, imajo manj verjetno, da imajo nokturijo, tahikardijo ali ortostatske motnje.

Tu lahko najdete svoja zdravila

➔ Zdravila za pomiritev in krepitev živcev

Tveganja in neželeni učinki

Neželeni učinki pa se lahko pojavijo tudi pri jemanju karbidope. Na primer, lahko pride do slabosti in bruhanja. Opažajo se tudi simptomi, podobni šizofreniji. Tu je mogoče razlikovati med pozitivnimi in negativnimi simptomi. Pozitivni simptomi se pojavijo poleg običajne osebnosti. Sem spadajo blodnje, motnje misli in motnje ega. Negativni simptomi se nanašajo na vožnjo, psihomotorne sposobnosti, mišljenje in vpliv. Afektno izčrpavanje se razvije. Zmanjšana je sposobnost doživljanja čustvenih izkušenj. Psihomotorične sposobnosti prizadete osebe so zmanjšane. Obrazi in kretnje pacientov se zdijo togi. Zmanjša se tudi pogon. Misel je prazna, nepredstavljiva in osiromašena. Pogosto te simptome dopolnjujejo kognitivne omejitve.

Poleg simptomov, podobnih shizofreniji, se ljudje lahko počutijo tudi zmedeni ali imajo nočne more. Motnje spanja se lahko pojavijo tudi akutno. Akinezija se lahko razvije z dolgotrajnimi zdravili. Akinesia je patološka negibnost. Pri Parkinsonovi bolezni je ta pojav znan tudi kot akinezija ob koncu odmerka. Tu se zmanjšanje gibanja pojavi ob koncu trajanja učinka zaužitega odmerka Parkinsonovega zdravila.

Drugi stranski učinek dolgotrajnega jemanja karbidope je tako imenovano zmrzovanje. V nevrologiji izraz zamrznitev opisuje nenadne blokade gibanja. Bolniki se med gibanjem zmrznejo in se ne morejo več premikati. Poleg tega lahko pride do paroksizmalnih pojavov vklopa / izklopa. Za pojav vklop / izklop je značilna nenadna sprememba iz dobre mobilnosti v absolutno nepokretnost. Pojavi lahko trajajo od minut do ure. Natančen vzrok še ni razjasnjen.

Poleg tega se lahko dolgotrajna uporaba karbidope razvije hiperkinezija in diskinezija. Pri hiperkinezi je mobilnost patološko povečana. To se kaže v obliki neprostovoljnih, nenadnih in nepredvidljivih gibov obraza, trupa, vratu ali okončin. Diskinezija je tudi motnja normalnega gibanja. Pri Parkinsonovi bolezni se diskinezije kažejo kot nezaželeno prekomerno gibanje.

Pri kombiniranju levodope in karbidope s tricikličnimi antidepresivi je potrebna previdnost. V posameznih primerih pride do smrtno nevarnega padca krvnega tlaka. V nasprotju s tem lahko kombinacija zdravil iz skupine aktivnih snovi, imenovanih zaviralci MAO, povzroči kritično zvišanje krvnega tlaka.

Treba je opozoriti, da metoklopramid pospeši praznjenje želodca in tako poveča učinke karbidope in levodope. Sočasno uživanje obroka, ki je bogat z beljakovinami, lahko zmanjša učinkovitost kombiniranega izdelka. Enako velja za hkratno uporabo dodatkov železa. Zato je treba vedno jemati dodatke železa vsaj dve uri pred ali najpozneje dve uri po uporabi kombinacije aktivnih sestavin.