Prometazin

Prometazin je nevroleptik (pravzaprav antihistaminik), ki ima sedativne, antialergične, antiemetične učinke in učinke, ki spodbujajo spanje. Uporablja se predvsem za zdravljenje vznemirjenja.

Kaj je zdravilo Promethazine?

Prometazin (kemijska molekularna formula: C17H20N2S) spada v skupino fenotiazinov. Je nevroleptik, vendar dejansko spada med antihistaminike zaradi svojega mehanizma delovanja.

Prometazin kot antipsihotik ni ali ga sploh nima, kar je nenavadno za nevroleptika. Vendar se uporablja kot pomirjevalo (pomirjevalo). Poleg tega se lahko uporablja kot antialergično in protiemetično sredstvo.

Farmakološki učinek

Prometazin spada v prvo skupino nevroleptikov. Je nevroleptik z majhno potenco. Nevroleptiki se uporabljajo na primer pri terapiji shizofrenije, ker imajo antipsihotični in stimulativni učinek. Psihoze so predvsem posledica učinkov nevrotransmiterjev dopamina in serotonina. Skoraj vsi nevroleptiki zato zavirajo učinek na receptorje dopamina in serotonina v centralnem živčnem sistemu, tako da jih zasedata in tako oslabita učinek obeh nevrotransmiterjev kot antagonistov. Tako uravnavajo svoj vpliv na psiho.

Vendar ima promethazin drugačen mehanizem delovanja kot večina nevroleptikov. V prvi vrsti je antihistaminik in s tem blokira histamin tako, da se kot antagonist veže na receptorje H1. V centralnem živčnem sistemu obstajajo tudi histaminski receptorji. Ker se na to veže tudi promethazin, ima spodbujevalni in pomirjujoč učinek. Zato je še posebej primeren za zdravljenje vznemirjenih stanj. Vendar pa ni primeren za edino zdravljenje shizofrenije.

Absorpcija promethazina poteka v črevesju in poteka zelo hitro. Vendar je podvržen visokemu učinku prvega prehoda, kar ima za posledico relativno nizko biološko uporabnost. Razpolovni čas snovi v plazmi je približno 10–12 ur, najvišja plazemska koncentracija je po uri in pol do tri ure.

Zdravilo se presnovi z encimom iz skupine citokroma P450; nastali presnovki niso farmakološko aktivni. Torej nimajo svojega učinka.

Medicinska uporaba in uporaba

Promethazin se uporablja za vznemirjenost in tesnobo, nemir, motnje spanja in alergije. Vendar se pri alergijah uporablja le, če je zaželena hkratna sedacija. Poleg tega se zdravilo uporablja tudi za slabost in bruhanje, kadar bolje prenašajo antiemetike.

Prometazin ni primeren za edino zdravljenje shizofrenije. Nevroleptična moč zdravila je 0,5. Je eden nevroleptikov z nizko potenco, ki se uporabljajo predvsem zaradi pomirjujočega (pomirjevalnega) učinka. Iz tega je mogoče izluščiti neprimernost za edino zdravljenje shizofrenije.

Za zdravljenje alergijskih reakcij, slabosti in bruhanja promethazin zaradi svojega sedativnega učinka ni izbira, obstajajo boljša prenašalna zdravila, ki nimajo sedativnega ali spalnega učinka, vendar so učinkovita proti alergijskim reakcijam, slabosti in bruhanju. Če pa te snovi niso na voljo, jih zaradi drugih razlogov ne moremo dajati ali če je zaželena hkratna sedacija, lahko za te pritožbe uporabimo promethazin, proti kateremu je zelo učinkovit.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Promethazin lahko povzroči številne škodljive učinke zdravil.Sem spadajo suha usta, zaprtje, izguba libida, zmedenost, omotica, hipotenzija (nizek krvni tlak), srčne aritmije, glavoboli, diskinezija (motnje gibanja), akatizija (nenormalne motnje gibanja), napadi, nevroleptični maligni sindrom in respiratorna depresija pri majhnih otrocih in pri bolnikih z Bronhialna astma ali KOPB.

Promethazina se ne sme jemati hkrati z zdravili za zniževanje krvnega tlaka (antihipertenzivnimi zdravili), uspavalnimi tabletami, protibolečinskimi tabletami in alkoholom, saj povečuje učinke teh snovi.

Pri otrocih, mlajših od dveh let, ob jemanju zaviralcev MAO, pri Reyevem sindromu, pri epilepsiji, oslabljeni zavesti, hipotenziji, koronarni arteriji, jetrni disfunkciji, ledvični disfunkciji, bronhialni astmi, bronhitisu, bronhiektazi, pri cistični fibrozi, glavkomu v ozkem kotu in hiperplaziji prostate piro-duodenalnega zaprtja, promethazina se ne sme uporabljati.

Pri starejših se lahko daje le pod strogimi navodili.

Promethazin se zlorablja za povečanje osrednjega učinka, npr. evforični učinki opiatov.