Benzil penicilin

Na Benzil penicilin gre za klasično obliko penicilina. Prav tako se imenuje sestavina antibiotika Penicilin G znan.

Kaj je benzilpenicilin?

Benzilpenicilin, imenovan tudi penicilin G, je eden izmed antibiotikov. Izvira iz betalaktamskih antibiotikov in se uporablja za zdravljenje različnih bakterijskih nalezljivih bolezni.

Odkritje benzilpenicilina se je zgodilo leta 1928 škotskemu bakteriologu Aleksanderu Flemingu (1881-1955). Zdravnik je leta 1945 prejel Nobelovo nagrado za odkritje antibiotika penicilina. Penicilin G nastaja v plesni Penicillium notatum. Še danes se benzilpenicilin fermentirano pridobiva iz glivičnih kultur in ne na sintetičen način.

Penicilin G velja za matično snov vseh penicilinov. Iz nje se je pojavilo veliko število izpeljank, katerih lastnosti so se spremenile. Pomanjkljivosti snovi vključujejo občutljivost na bakterijski encim penicilinazo in peroralno neučinkovitost zaradi nestabilnosti kisline. Zaradi tega lahko benzilpenicilin dajemo le s prehajanjem črevesa.

Farmakološki učinek

Benzilpenicilin ima bakteriostatični učinek. Njegov spekter delovanja vključuje gram-pozitivne bakterije, gram-negativne anaerobne palice, gram-negativne kaki in spirohete. Meningokoki, pnevmokoki, klostridije, borelije, korinebakterije, stafilokoki, ki tvorijo ne-penicilin, streptokoki alfa- in beta-hemolitik, leptospira, bakteroidi, pa tudi Treponema pallidum in Bacillus anthracis veljajo za občutljive na penicilin G.

Vendar se število bakterijskih sevov, ki so odporni na penicilin G, v zadnjih letih še naprej povečuje. To še posebej velja za gonokoke.

Benzilpenicilin vpliva na zaviranje rasti bakterij. V ta namen je celična stena kalčkov blokirana s pomočjo antibiotične snovi. Vendar pa imajo nekatere bakterije sposobnost uničenja penicilina G, ker so obdarjene z beljakovinim beta laktamom. Na ta način dosežejo naravno odpornost na zdravilo.

Ker je peroralni vnos neučinkovit zaradi razgradnje snovi na želodčni kislini, je treba benzilpenicilin vedno dajati v obliki infuzije ali injekcije. Ker pa je trajanje učinka antibiotika zelo kratko, ga je potrebno dajati večkrat na dan. Dolgo delujoči benzilpenicilin je benzilpenicilin-benzatin, ki ga lahko dajemo enkrat na teden ali mesec.

Po kratki infuziji se hitro zviša plazemska koncentracija penicilina G. Vendar pa aktivna snov po samo petih urah pade prav tako hitro. V primeru intramuskularne uporabe je absorpcija končana po približno 30 minutah. Plazemska koncentracija je nižja kot pri intravenski infuziji. Benzilpenicilin se iz telesa razgradi predvsem preko ledvic. Presnova skoraj ni.

Obseg koncentracije penicilina G v posameznih telesnih tkivih se razlikuje. V ledvicah, jetrih in pljučih so relativno visoke koncentracije, medtem ko so v kosti in možganih precej nizke.

Medicinska uporaba in uporaba

Benzilpenicilin je primeren za zdravljenje okužb, katerih bakterijski povzročitelji so občutljivi na antibiotik. To so bolezni dihal, okužbe v predelu ušesa, nosu in grla, vaginalne okužbe in laringitis. Endokarditis (vnetje notranje sluznice srca), meningitis (vnetje meningov), osteomielitis (vnetje kostnega mozga), sepso (zastrupitev krvi), peritonitis (peritonitis) ali kožne okužbe lahko učinkovito zdravimo s penicilinom G. Nadaljnje indikacije so revmatična vročina, leptospiroza, škrlatna vročica, antraks, davica, lajmska borelioza, izgorevanje plinov in sifilis.

V primeru okužbe rane ali tetanusa pa je potreben pregled, saj so patogeni običajno neobčutljivi na benzilpenicilin. Pri nekaterih boleznih se penicilin G kombinira tudi z drugim antibiotikom.

Kako visok je odmerek benzilpenicilina, je odvisno od zadevne bolezni. Odmerjanje poteka v mednarodnih enotah (IU). En milijon IU se imenuje ME. Največji odmerek je 10 ME, ki ga lahko dajemo do štirikrat na dan.

Tveganja in neželeni učinki

Zdravljenje s penicilinom G lahko včasih povzroči neželene stranske učinke. Sem spadajo driska, plini, slabost, bruhanje, spremembe okusa, alergijske reakcije, kot so hudi izpuščaji ali koprivnica, agranulocitoza, suha usta, vnetje ledvic, slabokrvnost, serumska bolezen, vnete krvne žile, trzanje mišic in krči. Nekateri ljudje na mestu injiciranja občutijo tudi oteklino in bolečino.

Če se mora bolnik dlje časa zdraviti z benzilpenicilinom, obstaja nevarnost glivične ali bakterijske okužbe debelega črevesa. Posledično obstaja nevarnost vnetja črevesja, ki ga spremlja driska. V tem primeru je treba zdravljenje prekiniti takoj po posvetovanju z zdravnikom. Namesto tega bodo kasneje uporabljeni drugi antibiotiki.

Penicilina G se sploh ne sme dajati, če je bolnik preobčutljiv za peniciline. Če bolnik trpi zaradi posebnih oblik levkemije ali Pfeifferjeve žlezaste vročine, mora zdravnik pred uporabo natančno odmeriti tveganje in koristi za bolnika.

Uporaba penicilina G med nosečnostjo se šteje za neškodljivo. Vendar je pomembno, da se posvetujete s svojim zdravnikom. Ker lahko učinkovina antibiotika prehaja v otroka skozi materino mleko, obstaja nevarnost motenj črevesne flore otrok. Dojenčki trpijo zaradi driske in črevesnih vnetij. Poleg tega se lahko pozneje razvijejo alergijske reakcije. Zato priporočamo, da se pred uporabo antibiotika posvetujete s svojim zdravnikom, tudi če dojite.

Ker benzilpenicilin vpliva na črevesno floro in lahko povzroči drisko, so verjetno hormonski kontraceptivi, kot so kontracepcijske tablete, manj učinkoviti. Zaradi tega je priporočljiva uporaba diafragme ali kondomov.