Probenecid

Probenecid je zdravilo za hiperuricemijo in protin, ki je zdravilo druge vrstice. Zavira izmenjevalec URAT1 v ledvicah in tako poveča sproščanje sečnine v urinu, hkrati pa zmanjša izločanje organskih anionov. Probenecid komunicira z mnogimi drugimi zdravili.

Kaj je probenecid?

Ker zdravilo telo spodbuja k izločanju sečne kisline, je probenecid urikozurično sredstvo. Njegovo področje uporabe je zdravljenje hiperuricemije in protina, ki je posledica hiperuricemije.

Probenecid je druga izbira: v mnogih primerih ni najboljša možnost za prvo zdravljenje, učinkovina z molekularno formulo C13H19NO4S je trdna in ima rahlo grenak okus. Kot zdravilo so kristali pogosto v obliki tablet. MSD Sharp & Dohme GmbH je pripravek patentiral pod imenom Santuril®.

Prvotno naj bi zagotovili oskrbo s penicilinom med drugo svetovno vojno, ker lahko probenecid povečuje učinek penicilina, zato je treba obe zdravili kombinirati. V praksi pa se sredstvo ni uporabljalo, ker razvoj probenecida ni bil končan do leta 1952.

Farmakološki učinek

V človeškem telesu ledvica proizvaja urin in na začetku tvori primarni urin. Organ iz tega pridobiva različne snovi, vključno z elektroliti in sečnino. V tem postopku filtriranja sečnina služi za premik osmotskega gradienta, ki omogoča, da tekočina in snovi, raztopljene v njej, difundirajo skozi membrano. Ko se nadaljuje, izmenjevalec URAT1 - primerljiv z vrtljivimi vrati - pobira organske anione na eni strani in na drugi pridobiva sečnino.

Probenecid posega v ta postopek: ponovni vnos sečne kisline se zmanjša, ker zdravilo ovira izmenjevalec. Zaradi tega človeško telo v urinu sprosti več sečne kisline kot običajno. Ta postopek znižuje raven sečne kisline v krvi, ki je odgovorna za hiperuricemijo in težave s sklepi, ki jih povzroča.

Ko probenecid zmanjša aktivnost izmenjevalnika URAT1, v telo v zameno ostane več organskih anionov. Na ta način lahko probenecid vpliva tudi na delovanje drugih zdravil, če telo izloči tudi manjše količine teh molekul.

Medicinska uporaba in uporaba

Zdravilo je indicirano za zdravljenje hiperuricemije ali posledičnega protina, vendar to ni prva možnost zdravljenja, namesto tega se probenecid običajno uporablja le, kadar napori z drugimi zdravili niso uspešni. V ta namen je odobren tudi v Nemčiji.

Medicina definira hiperuricemijo kot patološko povišano raven sečne kisline, ki v krvnem serumu presega 6,7 ​​mg / dl (ženske) ali 7,4 ml / dl (moški). Simptomi hiperuricemije se ne kažejo vedno. Če pa sečna kislina kristalizira kot sol v sklepih, se razvije protin.

Med akutnim napadom se na prizadetem sklepu pojavijo simptomi vnetja. Pogosto so povezane z bolečino. Probenecid je kontraindiciran med akutnim napadom protina. Kot odgovor na soli sečne kisline, ki se odlagajo v sklepih, se hrustanec strdi in postane debelejši. Ta stopnja je znana tudi kot kronični protin.

Čeprav je večina ljudi stara 30–40 let, ko se bolezen začne, se v redkih primerih protin lahko razvije v otroštvu. Vendar pa probenecid ni primeren za otroke, mlajše od 2 let.

Tveganja in neželeni učinki

Probenecid ni primeren za zdravljenje pri bolnikih s težavami z ledvicami. To velja tudi, če se poveča verjetnost za nastanek ledvičnih kamnov. Poleg tega je zdravilo kontraindicirano v primeru preobčutljivosti in prisotnosti akutnega napada protina.

Možni neželeni učinki probenecida vključujejo različne kožne reakcije, kot so srbenje, izpadanje las in vnetje dlesni ter prebavne težave, kot so napihnjenost in slabost. Pojavijo se lahko tudi glavobol, zaspanost in izguba apetita.

Med probenecidom in številnimi drugimi zdravili lahko pride do interakcij. V večini primerov probenecid poveča koncentracijo drugih aktivnih snovi v krvnem serumu in to lahko spremeni način njihovega delovanja. Druge snovi, kot je acetilsalicilna kislina (ASA), lahko zmanjšajo terapevtski učinek probenecida ali v drugih primerih vodijo do povečanega tveganja za delovanje.