Arhalofenat

Ko je klinični razvoj končan in priprava Arhalofenat Če ima potrebna dovoljenja, ga je treba uporabiti pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2. Poskusi na živalih so pokazali, da se lahko učinkovito zniža ne samo raven sladkorja v krvi, temveč tudi raven trigliceridov v krvnem obtoku. Vendar je ta mehanizem še vedno v veliki meri neraziskan.

Kaj je arhalofenat?

Zdravilo arhalofenat je trenutno še v kliničnem razvoju in ga bodo v prihodnosti uporabljali kot protidiabetikom pri bolnikih z diabetesom tipa 2. Ta pripravek je tako imenovani delni agonist, ki zasede določen receptor po principu zaklepanja in ključa in delno nadomesti ali posnema oddajnik. V nasprotju z agonisti delni agonisti v celici ne morejo popolnoma sprožiti želenega učinka.

Delni agonisti, kot je arhalofenat, so razviti, kadar največji učinek, ki ga lahko dosežemo z antagonistom, pri terapiji ni zaželen, na primer iz varnostnih razlogov. Za klinični razvoj pripravka je odgovorno ameriško podjetje Metabolex. Do sedaj je bilo v poskusih na živalih že dokazano, da lahko pripravek zniža raven sladkorja v krvi in ​​ravni trigliceridov v krvi.

Farmakološki učinek

Zdravilna učinkovina arhalofenat je predzdravilo. To pomeni, da sam arhalofenat nima farmakološkega učinka. Ta se odpre šele potem, ko se presnova pretvori v aktivno sestavino. Arholfenat doseže želeni učinek z receptorji, ki se aktivirajo s peroksisom proliferatorjem, ki se nahajajo neposredno v jedru celice in tukaj uravnavajo veliko število genov. Te receptorje aktivirajo tako imenovani ligandi, ki se specifično vežejo na določen receptor.

V nasprotju s substrati ligandi ne morejo pretvoriti ustrezne ciljne molekule. Lahko pa zelo dobro spremenijo njegovo molekularno strukturo. Poskusi na živalih so pokazali, da arhalofenat lahko učinkovito zniža raven sladkorja v krvi. Zato ima posreden učinek na inzulin, ki se tvori v trebušni slinavki in ima predvsem nalogo, da zniža raven sladkorja v krvi v človeškem telesu. To stori s spodbujanjem celic, da odvzamejo več glukoze iz krvi.

Drugi učinek, ki je bil opažen, je, da arhalofenat lahko tudi zniža raven trigliceridov v krvi. Ravni trigliceridov v krvi igrajo pomembno vlogo pri diagnozi bolezni. Povišana raven triklicerina lahko kaže na prisotnost presnovne motnje ali druge bolezni, na primer bolezni ledvic. Mehanizem, s katerim arhalofenat znižuje raven trigliceridov, še vedno ni znan.

Medicinska uporaba in uporaba

Ko bodo klinična preskušanja končana in je arhalofenat odobren, se bo uporabljal za zdravljenje bolnikov s sladkorno boleznijo tipa 2 - znan tudi kot diabetes mellitus. Ta bolezen, popularno znana tudi kot diabetes, je presnovna bolezen. To se med drugim kaže skozi simptom, da se sladkor izloči z urinom. Na podlagi tega simptoma je angleški zdravnik Thomas Willis leta 1645 z diagnozo okusa urina lahko diagnosticiral diabetes.

Sladkorna bolezen tipa 2 je skupni izraz za različne presnovne motnje, pri katerih je glavna ugotovitev hiperglikemija. Pri prizadetih bolnikih je motena regulacija hranilne glukoze. V zgodnjih fazah se bolniki pogosto pritožujejo nad suhimi usti in relativno velikim občutkom žeje. Če bolezni ne zdravimo, lahko privede do motenj vida, v skrajnih primerih pa celo do hiperglikemične kome.

To se zgodi z relativno pomanjkanjem insulina in zahteva takojšnje zdravljenje v bolnišničnem bivanju v bolnišnici.

Dolgoročne posledice nezdravljene bolezni sladkorne bolezni lahko privedejo do drugih bolezni, kot so izguba vida, odpoved ledvic ali celo možganska kap. Zdravljenje sladkorne bolezni poteka z medicinsko regulacijo ravni glukoze. Na primer z dajanjem insulina ali s spodbujanjem telesne proizvodnje inzulina.

Tveganja in neželeni učinki

Ker je pripravek arhalofenat še vedno v fazi kliničnega razvoja, niso znana tveganja ali neželeni učinki.