Lidokain

Lidokain je zdravilo iz razreda lokalnih anestetikov, ki deluje tudi kot antiaritmično. Spada v skupino zaviralcev natrijevih kanalov.

Kaj je lidokain?

Zdravilo lidokain je bilo prvi amino-amidni lokalni anestetik. Sintetizirali so ga leta 1943 švedski kemiki Bengt Lundqvist in Nils Löfgren. Svoje patentne pravice so prodali farmacevtski družbi Astra AB.

Lidokain temelji na 2,6-ksilidinu. Lidokain se iz njega proizvaja v več stopnjah sinteze. Zdravilo je na voljo v obliki monopriprave ali kot kombinirani pripravek v obliki gelov, paste, mazil, supozitorijev in injekcijskih raztopin. Raztopine za injiciranje so lahko 0,25% ali 5%.

Lidokain je lokalni anestetik in spada v razred zaviralcev natrijevih kanalov. Vendar se uporablja ne le kot lokalni anestetik, ampak tudi kot antiaritmik v medicini. Lidokain deluje zelo hitro. Presnavlja se v ti jetrnem sistemu citokroma 450. Biološka uporabnost je zelo dobra. Z urinom se izloči manj kot 10 odstotkov prvotnega odmerka.

Farmakološki učinek

Lidokain je zaviralec natrijevih kanalov. Zdravilo blokira napetostne kanale natrija. Nahajajo se v celičnih membranah živčnih celic. Ko se živčna celica vzbudi, natrij teče v celice. Ustvari se akcijski potencial in vzbujanje se prenaša z depolarizacijskimi procesi iz ene živčne celice v drugo ali iz ene živčne celice v ciljno celico.

Ko občutljivi kožni receptorji zaznajo občutke, kot so pritisk, bolečina, vročina ali mraz, te občutke prenesejo na možgane. To zahteva izvajanje vzbujanja in s tem odpiranje natrijevih kanalov v celičnih membranah. Lidokain blokira natrijeve kanale, tako da natrij ne more priti v celice. Ustvarjanje akcijskega potenciala je oteženo, spodbuda se ne prenaša.

Lidokain ima le lokalni učinek. Prizadete so le živčne celice, ki se nahajajo na mestu aplikacije zdravila. Tanka živčna vlakna se v funkciji prenosa hitreje blokirajo kot debela živčna vlakna. Po nanosu je občutek bolečine sprva omejen. Kasneje se temperature ne zaznajo več. Potem se dojemanje dotika in pritiska poslabša. Končno, eferenti ne uspejo. Efters so živčna vlakna, ki vodijo od centralnega živčnega sistema do mišic. Če eference ne uspe, motorične sposobnosti v prizadetem območju tudi ne.

Medicinska uporaba in uporaba

Glavno področje uporabe lidokaina je regionalna anestezija. Lokalna anestezija odpravlja občutek bolečine na omejenem območju telesa. Prednost pred splošno anestezijo je, da delovanje pljuč in možganov, metabolizem in kislinsko-bazno ravnovesje težko vplivajo.

Lidokain se pogosto uporablja kot lokalni anestetik pri zobozdravstvenem in medicinskem zdravljenju. Uporablja se za površinsko anestezijo, prevodno anestezijo in infiltracijsko anestezijo. Pri infiltracijski anesteziji se lidokain vbrizga v tkivo, da omrtviči majhno območje. To je morda potrebno na primer pri šivanju raztrganine ali pri podobnih majhnih posegih. Lahko pa se lidokain injicira blizu živca. To omrtviči območje oskrbe z živci. Ta postopek je znan tudi kot prevodna anestezija. Po stiku enega do treh minut lokalni anestetik traja eno do tri ure.

Lidokain se tudi dobro absorbira skozi sluznico. Zdravilna učinkovina se zato uporablja za površinsko anestezijo v obliki razpršil ali mazil. Površinska anestezija zagotavlja svobodo pred bolečinami, na primer pri zdravljenju hemoroidov ali med endoskopijo.

Lidokain je na voljo tudi v obliki tako imenovanih krem ​​za zakasnitev ali odstranjevalnih razpršil. Ko se kožica povleče nazaj, se tanko nanesejo na glavico penisa, da se prepreči prezgodnji izliv. Lidokain se uporablja tudi kot učinkovina pri zobeh kot lokalni anestetik.

Drugo večje področje uporabe zdravila so srčne aritmije. Lidokain upočasni širjenje vzbujanja v srčnem prevodnem sistemu. Zdravilo tako stabilizira na srčni ritem in zavira srčne aritmije, ki izvirajo iz srčnih komor. Tako se lidokain uporablja predvsem za zdravljenje aritmij tahikardije. Lidokain se je pogosto uporabljal kot nujno zdravilo. Vendar je njegova uporaba zdaj upadla, saj lidokain ne samo preprečuje srčne aritmije, ampak jih lahko povzroči tudi v posameznih primerih.

Lidokain kot antiaritmik je treba dajati intravensko. Indikacije za intravensko dajanje lidokaina so srčne aritmije katerega koli izvora. Sem spadajo tudi srčne aritmije, ki jih povzročajo zastrupitve z antidepresivi ali srčnimi glikozidi. Pred posegi, ki lahko dražijo srčno mišico, lahko lidokain dajemo preventivno. Zmanjšuje tveganje za ventrikularne aritmije.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Pri majhnih odmerkih lidokaina se neželeni učinki redko pojavljajo. Če je odmerek previsok, lahko pride do srčnih in sistemskih neželenih učinkov. Sem spadajo simptomi, kot so zaspanost, nemir, krči in negativna inotropija srca. Z negativno inotropijo se zmanjša srčna sila krčenja. V posameznih primerih lahko privede tudi do padca krvnega tlaka ali alergijskih reakcij. Zelo redko bolniki padejo v komo po velikih odmerkih lidokaina.