Fosamprenavir

Z zdravilno snovjo Fosamprenavir gre za tako imenovano protivirusno zdravilo iz družine zaviralcev proteinov HIV. Uporablja se za zdravljenje okužb z virusom HIV in je namenjen preprečevanju razvoja AIDS-a (skratka: Sindrom pridobljene imunske pomanjkljivosti). Fosamprenavir se prodaja pod trgovskim imenom Telzir®, prodaja pa ga GlaxoSmithKline plc. s sedežem v Londonu, Velika Britanija.

Kaj je fosamprenavir?

Zdravilna učinkovina fosamprenavir je protivirusno zdravilo. To je skupina zdravil, ki preprečujejo, da bi se virusi množili. Zdravilo spada v družino zaviralcev HIV proteaze. To se nanaša na aktivne sestavine, ki posebej zavirajo delovanje encimov, ki cepijo beljakovine, virusa HI. V to skupino poleg fosamprenavirja spadata tudi pripravka nelfinavir in lopinavir.

S preprečevanjem razgradnje beljakovin se umirjanje virusa HI znatno upočasni.

Fosamprenavir se uporablja v obliki tablet in kot suspenzija. Suspenzija je suspenzija majhnih delcev, ki se dajo v tekočino, vendar niso topni. Za zdravila, ki vsebujejo fosamprenavir, je potreben recept po vsej Evropi. Neodvisen vnos brez zdravnikovega recepta je prepovedan. V Nemčiji zato obstaja tudi zahteva po lekarni.

Farmakološki učinek

Fosamprenavir kot protivirusno sredstvo zavira razmnoževanje virusa HI v človeškem telesu. Za razliko od bakterij virusi nimajo lastnega metabolizma, ki bi ga lahko medicinsko motili. To v bistvu otežuje terapijo virusov. Ker presnova običajno ponuja lahko dostopno napadalno površino za uničenje bakterije.

Zdravilo fosamprenavir torej deluje tako, da razgrajuje beljakovine v virusih HI, ki jih vsebujejo v telesu. Razgradnjo beljakovin (encimov) zavirajo fosamprenavir in podobna zdravila zaviralcev HIV proteaze. Posledično se v gostiteljski celici telesa, okuženem z virusom, ne tvorijo nadaljnji kužni virusi, saj so virusi HI odvisni od encima (proteaze), ki ga proizvedejo, da bi lahko napadli zdrave krvne celice (celice CD-4).

Fosamprenavir se razgradi ali izloči predvsem skozi jetra ali blato. Razpolovni čas do popolne odstranitve zdravilne učinkovine je približno 7 ur.

Medicinska uporaba in uporaba

Fosamprenavir se uporablja le v kombinaciji z drugimi zdravili kot del celovitega in medicinsko popolnoma nadzorovanega zdravljenja HIV (kombinirano zdravljenje). Obstaja le indikacija za hkratno uporabo nizkoodmernega ritonavirja ali podobnih protiretrovirusnih zdravil. Ritonavir poveča koncentracijo aktivne snovi v fosamprenavirju.

Priporočena dnevna količina fosamprenavirja je ena filmsko obložena tableta s 700 mg aktivne sestavine dvakrat na dan. Poleg teh dveh tablet je treba vzeti še druge pripravke za HIV (npr. 100 g ritonavirja). Skupno bolnik jemlje štiri tablete na dan (dve tableti fosamprenavirja in dve tableti ritonavirja). V primerjavi z zdravljenjem s prejšnjim zdravilom amprenavirjem se znatno zmanjša število tablet, ki jih jemljemo na dan.

Fosamprenavir se ne uporablja za preventivno zdravljenje virusa HIV kot del tako imenovanega PrEP (profilaksa pred izpostavljenostjo). Področje uporabe ostaja omejeno na kombinirano zdravljenje HIV.

Tveganja in neželeni učinki

Fosamprenavir je treba uporabiti skupaj z ritonavirjem z majhnimi odmerki ali drugimi protiretrovirusnimi zdravili. Le tako je mogoče učinkovito doseči zasledovani namen. Zato je treba o vsaki prijavi razpravljati z zdravnikom ali s farmacevtom. Uporaba fosamprenavirja je prepovedana, če obstaja preobčutljivost (alergije) na fosamprenavir, amprenavir ali druge sestavine zdravil za virus HIV.

Zdravila, ki vsebuje fosamprenavir, se ne sme jemati skupaj z naslednjimi pripravki:

• Astemizol ali Terfenadin (simptomatsko zdravljenje alergij)
• Alfuzosin (zdravljenje bolezni prostate)
• Cisaprid (zdravljenje prebavne motnje)
• Pimozid (terapija za shizofrenijo)
• Ergotaminski derivati ​​(ki jih najdemo v nekaterih tabletah proti glavobolu),
• Rifampicin (terapija za tuberkulozo)
• Propafenon, kinidin, flekainid ali amiodaron (pripravki za zdravljenje bolezni srca)
• Sildenafil (zdravljenje erektilne disfunkcije in bolezni pljučnih žil)
• Pripravki, ki vsebujejo šentjanževko

Fosamprenavir lahko povzroči neželene učinke. Do sedaj so poročali o naslednjih neželenih učinkih:

• driska
• Povišanje holesterola v krvi
• Zvišana raven maščob v krvi
• splošno slabo počutje in občutki bolezni (tudi v zvezi s slabostjo, bruhanjem in trebušnimi bolečinami)
• Draženje kože (oteklina, srbenje, pordelost)
• glavobol
• Omotičnost
• utrujenost
• Utrujenost ali mravljinčenje v ustih
• zvišane ravni transaminaze in lipaze
• Otekanje obraza (zlasti ustnic ali jezika)
• Razvoj Stevens-Johnsonovega sindroma. To je huda kožna reakcija, ki je lahko tudi smrtno nevarna.