Emtricitabin

Na Emtricitabin je zdravilna snov, ki spada v skupino kemijskih analogov. Emtricitabin je eden nukleozidov, natančneje do snovi citidin. Emtricitabin ima virostatični učinek v človeškem organizmu, zato se med drugim uporablja za zdravljenje virusa HIV, tako za ljudi z virusom HIV-1 kot s HIV-2.

Kaj je emtricitabin?

V osnovi je emtricitabin virostatično sredstvo in spada med zaviralce reverzne transkriptaze nukleozidov. Emtricitabin se uporablja predvsem v kombiniranih protiretrovirusnih terapijah. Skupaj z zdravilno učinkovino tenofovir se emtricitabin uporablja v številnih zdravilih, ki jih zdravniki predpišejo za profilaksi aidsa.

Vendar emtricitabin ni primeren samo za zdravljenje z zdravili proti virusu HIV, ampak tudi za zdravljenje virusov, ki povzročajo hepatitis B. Načeloma emtricitabin spada v skupino aktivnih sestavin analogonov in pripada citidinu. Zelo protivirusni učinek emtricitabina naredi zdravilo še posebej zanimivo za zdravljenje okužb z virusom HIV.

Pri sobni temperaturi je snov emtricitabin običajno v trdnem stanju. Tališče zdravila je med 136 in 140 stopinj Celzija. Poleg tega je snov emtricitabin v vodi zmerno do rahlo topna. V nekaterih primerih je možna tudi raztopina emtricitabina v etanolu. Za kemijsko strukturno formulo emtricitabina je značilen pirimidinski obroč. Ta obroč označuje, da zdravilo emtricitabin spada med kemijske analoge.

Benzenski obroč najdemo v drugem delu kemijske strukturne formule emtricitabina. Ta obroč označuje, da je emtricitabin aromatična ogljikovodikova spojina. Načeloma je učinkovina emtricitabin sorazmerno podobna zdravilu lamivudin, saj obe zdravili temeljita na skupnem farmacevtskem razvoju. Lamivudin se uporablja tudi pri zdravljenju HIV.

Snov emtricitabin se trenutno uporablja v treh fiksnih kombinacijah. Ker je razmerje med koristmi in tveganji emtricitabina sorazmerno ugodno, je učinkovina primerna kot zdravilo prve vrstice. Ljudje z okužbo z virusom HIV prejmejo eno tableto za zdravljenje svojih simptomov. Farmacevtski proizvajalci uporabljajo tudi emtricitabin skupaj z rilpivirinom in tenofovirjem za povečanje učinkovitosti vseh snovi in ​​za odpravo pomanjkljivosti.

Farmakološki učinek na telo in organe

Emtricitabin je zelo učinkovito protivirusno zdravilo, ki upočasni širjenje virusov v človeškem organizmu. Zaradi tega je snov emtricitabin idealno primerna za uporabo pri zdravljenju z virusom HIV. Emtricitabin je na primer učinkovitejši od zdravila stavudin in znižuje virusno obremenitev več kot učinkovina lamivudin.

Emtricitabin ima tudi daljši razpolovni čas kot lamivudin. Poleg tega ne povzroči odpornosti tako hitro. Obe zdravili se izgubita, če ima bolnik točkovno mutacijo v M184V. S strukturnega vidika je edina razlika med emtricitabinom in lamivudinom specifičen atom fluora v pirimidinskem obroču.

Glavni razlog, zakaj emtricitabin deluje, je, da snov vpliva in upočasni virusno reverzno transkriptazo. Razpolovni čas izločanja emtricitabina je deset ur, zato bolniki zdravilo jemljejo enkrat na dan. Po zaužitju molekule emtricitabina prodrejo v celice, ki jih okužijo ustrezni virusi. Tam pride do fosforilacije, pri čemer snovi emtricitabinov preidejo v genetski material virusov. Na ta način se virusi težko množijo in širijo.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Emtricitabin se uporablja predvsem kot zdravilo za okužbo z virusom HIV. Po drugi strani pa se lahko uporablja tudi za zdravljenje zdravljenja hepatitisa B, saj emtricitabin zavira tudi te viruse. Zdravilo emtricitabin je trenutno na voljo pod blagovnimi znamkami Truvada®, Emtriva® in Atripla®.

Bolniki dobijo emtricitabin v obliki tablet, zato je oralno dajanje praktično. Predpisovanje emtricitabina je možno tako za bolnike, ki so že prejemali terapijo, in kot del začetnih zdravil. Vendar je predpogoj za uporabo emtricitabina star vsaj štiri mesece.

Tablete običajno vsebujejo 200 miligramov emtricitabina in jih lahko jemljemo tudi brez obrokov. Pravilo je, da bolniki jemljejo eno tableto na dan. Pri otrocih je telesna teža odločilna za odmerjanje emtricitabina.

Tveganja in neželeni učinki

Proizvajalci aktivne sestavine sporočajo, da se zdravilo zelo dobro prenaša. Po jemanju emtricitabina so možni številni neželeni stranski učinki. Vendar pa je njihova moč pri vsaki osebi različna, stranski učinki pa se ne razvijejo v vsakem primeru.

Otroci, ki jemljejo emtricitabin, so izpostavljeni predvsem anemiji. Poleg tega uporaba aktivne sestavine emtricitabina včasih ustvari hiperpigmentirana področja na koži. Splošni neželeni učinki emtricitabina vključujejo slabost in bruhanje ter omotico.

Nekateri bolniki imajo tudi nespečnost zaradi nenehnega jemanja emtricitabina. Možni sta tako težave pri zaspanju kot zaspanju. Poleg tega se včasih na koži lahko razvije hiperlipidemija in srbenje. Včasih se razvije tudi rabdomioliza kot posledica dajanja emtricitabina.