kinin

kinin je kemična spojina, ki jo najdemo v lubju drevesa cinchona. Kinin se v glavnem uporablja medicinsko za zdravljenje malarije, zlasti tropske. Poleg tega se včasih uporablja za profilaksi in zdravljenje mišičnih krčev ter v pripravkih za lajšanje simptomov gripi podobnih okužb. Uporablja se tudi kot grenka snov v nekaterih živilih.

Kaj je kinin

Kinin je naravna snov, ki jo najdemo v lubju cinhone, lubju drevesa cinhone. Kinin je kemična spojina, ki je razvrščena v skupino alkaloidov kinolina.

Kinin, ki ima kemijsko molekularno formulo C20H24N2O2 ima bel, zelo slabo topen v vodi kristalni prah in ima grenak okus. Tališče kinina je 177 stopinj Celzija, kinin trihidrata pa 57 stopinj Celzija. Molarna masa kinina je 324,44 grama x mol ^ -1.

Najnižji znani toksični odmerek, tj. H. najnižji odmerek, ki je bil pri ljudeh vidno strupen, je 74 mg x kg ^ -1 po peroralni uporabi. Najnižji dokazno smrtonosni odmerek pri ljudeh je 294 mg x kg ^ -1, vrsta uporabe v tem primeru ni znana.

Kinin se uporablja tako kot zdravilna snov kot grenka snov v živilih. Kinin je že dolgo znan, da se uporablja pri zdravljenju malarije.

Farmakološki učinek

Kinin se običajno daje peroralno. V nujnih primerih pa je možen tudi intravenski nanos. Po peroralni uporabi se kinin absorbira relativno hitro in dobro. Največji učinek je dosežen po 1–3 urah. Vezava kinina na plazemske beljakovine je približno 70%. Skoraj vsa presnova poteka v jetrih, le 10% kinina se izloči nespremenjeno.

Učinek kinina temelji na inhibiciji hemopolimeraze plazmodije. Kinin preprečuje nastanek nestrupenega β-hematina v vakuolah plazmodije iz strupenega ferriprotofirina IX. Plazmodija povzroča malarijo. Tu je treba razlikovati več različnih plazmodij. Vendar kinin deluje proti vsem vrstam plazmodije. Ker plazmodiji potrebujejo hemopolimerazo, jih kinin neposredno poškoduje.

Kinin ima tudi lokalni anestetični in antipiretični učinek tudi v majhnih odmerkih. Kinin sulfat ima tudi antispazmodični učinek. Antispazmodični učinek kinin sulfata je posledica učinka na mestu povezave med živci in mišičnimi vlakni končne plošče motorja.

Medicinska uporaba in uporaba

Kinin se uporablja predvsem za zdravljenje hude tropske malarije. Malaria tropica je oblika malarije, ki jo povzroča patogen Plasmodium falciparum. Zanj je značilna razmeroma visoka koncentracija parazita v krvi (parazitemija).

Pri tropski malariji so pogosto hude anemije in nevrološki zapleti.Poleg tega lahko malarija tropica povzroči ritmično vročino. Poleg tega malarija tropica pogosto vodi do zapletov ali sprememb v določenih organih. To lahko privede tudi do odpovedi ledvic.

Kinin je indiciran za malarijo tropica. Kinin se uporablja predvsem, kadar je patogen odporen ali multirezistenten na klorokin. Kinin se daje v sorazmerno velikih odmerkih za zdravljenje malarije. Terapija se večinoma izvaja oralno v obliki soli kinina. Količine soli običajno ustrezajo 0,8 do 1 g kinina na dan. Na primer, dnevno se uporabljajo odmerki 1,95 grama kinin sulfata dihidrata, kar približno ustreza navedeni koncentraciji kinina.

Za vse druge indikacije kinina se uporabljajo znatno nižji odmerki. Nadaljnje indikacije so profilaksa in terapija mišičnih krčev. Tu odmerjeni odmerki znašajo približno 200 do 400 miligramov kinin sulfata na dan.

Zunaj zdravila se kinin uporablja v različnih živilih zaradi grenkega okusa. "Gorka limona" in "tonska voda" sta dobro znani pijači, ki vsebujeta kinin.

Tveganja in neželeni učinki

Pri jemanju kinina lahko predoziranje povzroči zastrupitev s kininom. Če se to zgodi, se pojavijo značilni simptomi. Vključujejo omotico, bruhanje, zvonjenje v ušesih, motnje vida, krče mrežnic, poškodbe očesnega živca, večinoma začasno slepoto, vznemirjenje in cianozo (modrikasto razbarvanje kože in sluznice).

V najslabšem primeru lahko povzroči srčno smrt zaradi srčne paralize ali smrt zaradi osrednje dihalne paralize. Smrtonosni odmerek je približno osem do deset gramov. Za zdravljenje zastrupitve s kininom dajemo aktivno oglje (ali natrijev sulfat) in benzodiazepine (npr. Diazepam). Aktivno oglje naj bi absorbiralo kinin in s tem zavira absorpcijo kinina v kri. Benzodiazepini se uporabljajo za sprostitev mišic.

Poleg tega so lahko tudi drugi neželeni učinki kot del terapije s kininom. Pojavijo se lahko slabost, bruhanje (bruhanje), driska, bolečine v trebuhu, alergijski simptomi, izpuščaji, astma, trombopenija, levkopenija, agranulocitoza, glavobol, omotica in zmedenost.

Dvojni vid, zmanjšana ostrina vida (in druge motnje vida), tinitus, izguba sluha (in druge motnje sluha), padec krvnega tlaka, šok in srčna aritmija so možni neželeni učinki zdravil, ki jih lahko povzroči kinin.