Na Sulbaktam je zaviralec beta-laktamaze. Zdravilna učinkovina razširja spekter delovanja beta-laktamskih antibiotikov (tudi ß-laktamskih antibiotikov), vendar ima le šibak antibakterijski učinek.
Kaj je Sulbaktam?
Kot zdravilna snov sodi sulbaktam v skupino zaviralcev ß-laktamaze in je sintetični penicilna kislina sulfon. Uporablja se v kombinaciji z β-laktamskimi antibiotiki, katerih učinek se širi. Kemična struktura je enaka, vendar je bakterijski učinek le šibek. Z uporabo sulbaktama v povezavi z β-laktamskimi antibiotiki je terapevtska varnost bistveno večja, kot bi bila pri monoterapiji.
V Nemčiji se zdravilo prodaja pod trgovskimi imeni Combactam® (monopriprava), pa tudi Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp in Unacid® (kombinirani pripravki).
Farmakološki učinek na telo in organe
Sulbaktam zavira številne oblike β-laktamaz, ki jih proizvajajo bakterije. Ss-laktamaza "ampC cefalosporinaza", ki jo med drugim proizvajajo Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa in Serratia, ni zavirana. Sulbaktam se nepovratno veže na encim ß-laktamazo, ki preprečuje delovanje encima. S tem preprečimo, da se antibiotik ne inaktivira, tako da se lahko na bakterijo razvije učinek antibiotika.
Sulbaktam se težko prebavi v prebavnem traktu. Zaradi tega ga dajemo parenteralno s kratko infuzijo. Takoj po koncu infuzije, ki traja 15 minut, dosežemo največjo serumsko koncentracijo sulfbaktama.
Tudi biološka uporabnost injekcije v mišico je 99 odstotkov, absorpcija poteka skoraj v celoti in zanesljivo približno 30 do 60 minut po aplikaciji zdravila. Sulbaktam se dobro porazdeli v tkivih in telesnih tekočinah. Porazdelitev je v likerju omejena, učinek pa se poveča, če pride do vnetja.
Med zaviralci ß-laktamaze ima največjo afiniteto sulbaktam; tvorba beljakovin v plazmi je 38 odstotkov. Približni plazemski razpolovni čas sulbaktama je ena ura.
Sulbaktam se izloča predvsem s cevastim izločanjem (aktivno izločanje snovi, kot sta sečnina in kislina, pa tudi amoniak v primarnem urinu) in glomerularno filtracijo (ultrafiltracija krvi v ledvičnih telesih, odvajanje snovi v krvi in primarni urin). Sulbaktam se ne presnavlja, zato se izloča predvsem preko ledvic.
Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje
Sulbaktam podpira delovanje antibiotikov. Tudi sam ni baktericiden niti bakteriostatik. Namesto tega zavira encim ß-laktamazo, ki ga proizvajajo nekatere bakterije in lahko cepi β-laktamski obroč v antibiotikih (npr. Penicilin, cefalosporin). Antibiotik postane neučinkovit z razbijanjem njegove kemijske strukture. Antibiotik ponovno dobi učinkovitost z dajanjem sulbaktama.
Dajanje sulbaktama poteka parenteralno pred antibiotikom. To bi moralo imeti podobno razpolovno dobo. Raven odmerka je odvisna od občutljivosti patogena in je običajno med 0,5 in 1,0 grama sulfbaktama. Najvišji dnevni odmerek je štiri grame. Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic je treba odmerek ustrezno prilagoditi.
Recept za sulbaktam ni indiciran, če obstaja preobčutljivost za β-laktamske antibiotike. Sulbaktama se tudi ne sme uporabljati pri otrocih, mlajših od enega leta, saj učinki v tej starosti še niso popolnoma razjasnjeni.
Dajanje sulbaktama brez hkratnega jemanja ß-laktamskega antibiotika nima smisla, ker nima svojega učinka. Embriotoksičnih in teratogenih učinkov v poskusih na živalih ni bilo mogoče dokazati. Vendar pa izkušenj z uporabo pri ljudeh ni dovolj. Pojasnjeno je bilo, da zdravilo prehaja v materino mleko, čeprav pri dojenčkih še niso našli škode. Med nosečnostjo in dojenjem je treba sulbaktam dajati le po natančnem določanju indikacije in po tehtanju koristi in tveganja.
Tveganja in neželeni učinki
Kot pri vseh zdravilih se lahko tudi pri dajanju sulbaktama pojavijo nezaželeni stranski učinki. Neželeni učinki vključujejo alergijske reakcije (npr. Kožni izpuščaj, povečano število eozinofilcev, anafilaktični šok), motnje prebavnega trakta, lokalne reakcije na mestu injiciranja, intersticijski nefritis (vnetna bolezen ledvic) in povečanje vrednosti jeter zaradi kombinacije z antibiotik. Poleg tega se lahko poslabšajo neželeni učinki antibiotika.
Ob hkratni uporabi zdravil, kot so aminoglikozidi in metronidazol, pride do padavin, motnosti in razbarvanja. Te interakcije je pričakovati tudi s parenteralno uporabnimi derivati tetraciklina (npr. Doksiciklin, okstetraciklin in rolitetraciklin), z noradrenalinom, natrijevim pentotalom, prednizolonom in suksametonijevim kloridom, zato je treba posamezna zdravila dajati ločeno.
