Desipramin

Na Desipramin je triciklični antidepresiv. Uporablja se pri terapiji depresije. Vendar pa zdravila v mnogih državah trenutno ni več na voljo in ga ni več mogoče predpisati.

Kaj je desipramin?

Desipramin je zdravilo, ki ga običajno dajemo peroralno in v obliki tablet. Aktivne sestavine imajo skoraj 92 odstotkov biološke uporabnosti. Poznejša presnova desipramina je predvsem jetrna. Razpolovni čas v plazmi je v povprečju okoli 22 ur. Nato vsebujejo aktivne snovi ledvice ali jih izločajo preko ledvic.

Zdravilo desipramin se uporablja za zdravljenje depresivnih bolezni. Na začetku zdravilo poveča bolnikov nagon, kasneje pa ima učinek, ki izboljšuje razpoloženje. Zdravilna učinkovina je prišla na trg v Nemčiji leta 1965 pod imenom Pertofran®. Trenutno pa končna zdravila z vsebnostjo desipramina v večjem delu sveta niso v prodaji.

Farmakološki učinek

Zdravilo desipramin je eden od tako imenovanih tricikličnih in tetracikličnih antidepresivov. V tej skupini je dodeljen tricikličnim antidepresivom. V glavnem povzroči, da možgani absorbirajo sporočilno snov norepinefrin. S tem poveča bolnikov nagon in izboljša razpoloženje. Zaradi tega je možna razmeroma uspešna terapija za depresijo z desipraminom.

V centralnem živčnem sistemu desipramin zmanjša ponovni vnos monoaminov v presinaptične vezikle. To poveča koncentracije noradrenalina in serotonina v sinaptični vrzel. Kot rezultat, zdravilo kaže svoje antidepresive in učinke na izboljšanje razpoloženja.

Hkrati pa tricikli vplivajo tudi na holinergični, histaminergični in adrenergični sistem. Posledica tega je veliko število stranskih učinkov.

Načeloma je desipramin aktivni presnovek snovi imipramin. Njeni učinki se odvijajo v centralnem živčnem sistemu, kjer ovira sprejem nekaterih nevrotransmiterjev. To poveča njihovo koncentracijo, kar posledično zmanjša simptome depresije.

Desipramin ima tudi pomirjujoč učinek, vendar je to le šibko. Poleg tega je desipramin sposoben zmanjšati dojemanje bolečine. V bistvu je absorpcija desipramina iz črevesja razmeroma dobra. Zaradi visokega učinka prvega prehoda pa je biološka uporabnost zmanjšana in lahko močno niha. Razpolovni čas v plazmi aktivne snovi je med 15 in 25 ur.

Desipramin prestopi krvno-možgansko pregrado in placento. Zdravilna učinkovina prehaja tudi v materino mleko. Po biotransformaciji se izloča skozi ledvice in jetra.

Medicinska uporaba in uporaba

Glavna indikacija zdravila desipramin je depresivna bolezen. Zdravilna učinkovina se običajno daje v obliki tablet, pri čemer mora bolnik upoštevati odmerek in čas zdravnika. Redni pregledi med terapijo zagotavljajo nenehno prilagajanje odmerka bolnikovemu stanju.

Za preobčutljivostne reakcije na zdravilno učinkovino antidepresiv desipramin ne sme biti predpisan. Če je bolnik v preteklosti trpel zaradi zastrupitve s psihotropnimi zdravili ali pomirjevali, se tudi desipramin ne sme dajati. Motnje pri praznjenju mehurja, motnje srčne prevodnosti, glavkom, ileus in pilorična stenoza so tudi kontraindikacije.

Poleg tega se desipramina ne sme jemati hkrati z MAOI. Načeloma se desipramin ne sme predpisovati med nosečnostjo ali med dojenjem. V takih primerih je treba preučiti možne alternative zdravilu.

Pri zdravljenju z desipraminom je treba upoštevati, da obstajajo interakcije z nekaterimi drugimi snovmi. Na primer, učinki desipramina in alkohola se lahko med seboj okrepijo. Tudi druga zdravila, kot so sredstva za lajšanje bolečin, antipsihotiki, barbiturati in antihistaminiki, lahko dajejo tak učinek.

Desipramin deluje tudi s snovmi, ki pristajajo na istih receptorjih v možganih. Sem spadajo na primer inhibitorji ponovnega privzema serotonina, antiholinergiki ali alfa simpatomimetiki. V določenih okoliščinah lahko poslabšajo presnovo desipramina.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Antidepresiv desipramin lahko sproži različne neželene učinke, zato mora terapijo nadzorovati zdravnik. Najpogostejši neželeni učinki zaužitja vključujejo suha usta, omotičnost, zaspanost, zamegljen vid, potenje, tresenje, hiter srčni utrip in padec krvnega tlaka. Poleg tega se vrednosti jeter lahko povečajo in lahko pride do povečanja telesne mase, zaprtja in motenj krvnega obtoka.

Občasno se pojavijo težave pri uriniranju in nespečnost. Bolniki se pritožujejo zaradi tesnobe, spolnih težav, izpuščajev in občutka žeje. Redki neželeni učinki desipramina vključujejo krvni obtok, zmedenost, zastajanje urina, črevesno obstrukcijo in spremembe krvne slike. Pojavijo se lahko funkcionalne motnje jeter, alergijske reakcije v obliki žilnega vnetja in vnetja kože, prav tako tudi srčne aritmije.

Med terapijo z desipraminom se pojavijo občasni napadi, pljučnica, živčne bolezni in motnje gibanja. Poleg tega so možni akutni napadi glavkoma in Löfflerjevega sindroma do delirija.

V bistvu se med jemanjem desipramina včasih pojavijo glavoboli in zaspanost. Včasih se tveganje za samomor poveča, medtem ko se lahko po prenehanju uporabe desipramina pojavijo odtegnitveni simptomi. Vse morebitne neželene učinke je treba nemudoma obvestiti pri zdravniku.