Butirofenon

Butirofenon je farmakološko sredstvo, ki je osnovna snov za celo skupino zdravil, imenovano butirofenoni. Butirofenoni se med drugim uporabljajo kot antipsihotiki za zdravljenje shizofrenije in manije. Delujejo kot antagonisti nevrotransmiterja dopamina.

Kaj je butirofenon?

Butirofenon je glavna snov za celo vrsto aktivnih sestavin, imenovanih butirofenoni. Za vse butirofenone je značilna enaka osnovna kemijska struktura. Natančno ime butirofenona je 1-fenilbutan-1-on v skladu s kemijsko nomenklaturo.

Butirofenoni se večinoma uporabljajo kot nevroleptiki (antipsihotiki). Med temi nevroleptiki so tako aktivne sestavine z visoko in srednje mocnostjo kot z nizko potenco. Samo pripadnost skupini butirofenonov ne pove ničesar o jakosti učinkovitosti spojin. Močni butirofenoni vključujejo haloperidol, benperidol, trifluperidol in bromperidol. Druge aktivne sestavine, kot so Droperidol, Melperon ali Pipamperon, imajo srednje ali slabo učinkovitost.

Nekateri butirofenoni imajo poleg antipsihotičnega učinka tudi protiemetični učinek. Kot antiemetiki lahko ta zdravila med drugim zatirajo slabost in slabost.

Butirofenoni se uporabljajo od sredine petdesetih let prejšnjega stoletja, sprva za raziskovalne namene, od zgodnjih šestdesetih pa tudi za klinično uporabo v psihiatriji.

Farmakološki učinek

Način delovanja butirofenonov temelji na močni afiniteti do dopaminskih receptorjev. Ko se uporabljajo, tekmujejo z dopaminom za ustrezne receptorje. Rezultat je zaviranje učinka dopamina. Dopamin je vsestranski nevrotransmiter, ki je znan zlasti po svojem spodbudnem učinku. Zato je v javnosti znan kot hormon sreče. Njegova glavna funkcija je povečati motivacijo in vožnjo.

Če pa se sprosti preveč dopamina, se pojavijo psihotični simptomi, ki jih lahko pripišemo bolezenskemu kompleksu shizofrenije. V organizmu so znane štiri različne poti delovanja dopamina. Sem spadajo mezolimbični sistem, mezostriatalni sistem, mezokortikalni sistem in tuberoinfundibularni sistem.

Mezolimbični sistem je znan tudi kot sistem pozitivnih nagrad, saj pomembno sodeluje pri razvoju pozitivnih čustev, kot je veselje. S preveliko aktivnostjo na tem področju pa nastajajo pozitivni simptomi shizofrenije, ki so povezani s pretirano in napačno interpretirano percepcijo. Mesostriatalni sistem ima medtem pomembno vlogo pri nadzoru gibanja in v primeru hipofunkcije povzroči simptome Parkinsonove bolezni zaradi nezadostne aktivnosti dopamina. Mezokortikalni sistem nadzoruje tako imenovane izvršilne funkcije, ki se izražajo v višjih miselnih in kognitivnih procesih. Konec koncev je tubroinfundibularni sistem odgovoren za sproščanje prolaktina.

Ko butirofenoni blokirajo učinek dopamina, hkrati vplivajo vsi ti procesi. Na ta način je mogoče omiliti prekomerno delovanje dopamina, hkrati pa zmanjšan učinek dopamina na določenih območjih sistema vodi do neželenih stranskih učinkov.

Medicinska uporaba in uporaba

Vse aktivne sestavine razreda butirofenona so antagonisti nevrotransmiterja dopamin in se uporabljajo v primerih preaktivnosti dopamina. Ker prekomerna aktivnost dopamina v mezolimbičnem sistemu vodi do pozitivnih simptomov shizofrenije, se butirofenoni v teh primerih uporabljajo kot psihotropna zdravila za lajšanje simptomov.

Hkrati imajo nekateri butirofenoni tudi dober učinek proti slabosti in bruhanju. Učinek posameznih učinkovin pa je različen. To je med drugim odvisno od njihove afinitete do dopaminskih receptorjev. Haloperidol in benperidol spadata med visoko učinkovite antipsihotike. Haloperidol ima na začetku pomirjujoč učinek po zdravljenju. Dejanski antipsihotični učinek se pojavi šele po nekaj dneh. Zdravilo se zato pogosto uporablja v akutnih fazah shizofrenije in manije.

Benperidol pa po drugi strani velja le za rezervno zdravilo, saj se poleg želenih antipsihotičnih učinkov vse pogosteje pojavljajo tudi stranski učinki v obliki Parkinsonovih podobnih simptomov. Droperidol ima velik vpliv na bruhanje v možganih in se uporablja predvsem za slabost in bruhanje, ki jih občutimo po operacijah.Vendar ima tudi veliko stranskih učinkov in ga ne smemo uporabljati pri številnih boleznih, kot so Parkinsonova bolezen, depresija, nizek srčni utrip ali komatozna stanja.

Melperon se uporablja kot nevroleptik srednje ali nizke potenciale pri starejših bolnikih za zdravljenje zmedenosti, stanja napetosti ali motenj spanja. Pipamperon se umirja predvsem brez velikih antipsihotičnih učinkov. Uporablja se predvsem za motnje spanja, notranje vznemirjenje ali povečano agresivnost. Zato se pogosto uporablja v otroški in mladostniški psihiatriji.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Butirofenoni lahko povzročijo tudi pomembne stranske učinke, odvisno od njihove učinkovitosti. Medtem ko imajo butirofenoni z majhno močjo ponavadi le rahle stranske učinke, pa imajo butirofenoni z visoko potenco pogosto neprijetne stranske učinke. Izražajo se v neprostovoljnih gibanjih. Pacient je nemiren in svojih ponavljajočih se gibov ne more več pod nadzorom. Stranski učinki gredo v smeri Parkinsonove podobne motnje gibanja.

Včasih opazimo tudi depresijo, napade, hormonske motnje, motnje tvorbe krvi in ​​glavobole. Posebej dramatičen zaplet je tako imenovani nevroleptični maligni sindrom, ki je v skrajnih primerih lahko usoden. Pri tem sindromu obstajajo množični motorični, vegetativni in psihološki simptomi. Čeprav je ta neželeni učinek zelo redek, lahko sindrom povzroči uporaba katerega koli butirofenona, če obstaja določen potencial tveganja. Najpomembnejši ukrep v tem primeru je takojšnja prekinitev ustreznih zdravil.