Aminoglikozid

Pri a Aminoglikozid so antibiotiki iz skupine oligosaharidov (ogljikovi hidrati iz več enakih ali različnih preprostih sladkorjev). Aminoglikozidni antibiotiki imajo baktericidni učinek.

Kaj je aminoglikozid?

Aminoglikozidi predstavljajo heterogeno skupino med antibiotiki, ki so dodeljeni oligosaharidom. Uporabljajo se za zdravljenje bakterijskih okužb. Daje se v obliki injekcij, kot krema ali v obliki kapljic za oči ali ušesa. Zdravilo iz te skupine antibiotikov se daje v obliki tablet.

Aminoglikozidi so kombinacija gradnikov amino sladkorja in cikloheksana in so topni v vodi. Razpolovni čas je približno dve uri, izločanje pa se pojavi predvsem skozi ledvice.

Prvi odkrit antibiotik aminoglikozid je bil streptomicin leta 1944. Posledično smo izolirali vedno več podobnih učinkovin. Razdeljen je bil na aminoglikozide za zdravljenje splošnih okužb (npr. Amikacin, gentamicin, tobramicin) in za zdravljenje posebnih primerov (npr. Streptomicin, neomicin, paromomicin).

Farmakološki učinek na telo in organe

Aminoglikozidi imajo močan baktericidni učinek. Vdrejo v bakterije, kjer se pritrdijo na ribosome. To so celični organi za tvorbo beljakovin. Z blokiranjem ribosomov se proteini tvorijo nepravilno in izgubijo svojo funkcijo. Zaradi tega bakterije umrejo.

Aminoglikozidi bodisi prodrejo v bakterijo skozi pore celične stene ali neposredno skozi celično membrano, kar pojasnjuje hiter začetek delovanja. Vendar so občutljive samo bakterije, ki potrebujejo kisik za življenje. Zato aminoglikozidi niso učinkoviti proti anaerobnim bakterijam.

Aminoglikozidi delujejo znotraj bakterije, pri čemer patogeni umrejo celo nekaj ur po uporabi, odvisno od koncentracije aktivne sestavine. Učinek se znatno zmanjša, če drugi odmerek dajemo prehitro po prvem odmerku. Učinek je torej boljši pri visokem enkratnem odmerku aminoglikozidov kot pri večkratnem nanosu.

Aminoglikozidi se kopičijo predvsem v ledvicah in tkivu notranjega ušesa. Tveganje zastrupitve se zato poveča, dlje ko se uporablja. Odteče le, če je koncentracija višja od koncentracije v krvi. Zato je pomembno, da koncentracijo v krvi redno preverja zdravnik.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Aminoglikozidi uničijo različne patogene. Peroralno delujejo v tankem in debelem črevesju, pri čemer imajo kreme omejene na kožo in z injekcijami v celotni organizem.

Dajejo se peroralni neomicin in paronomicin, ki naj bi zagotovil črevesje brez zarodkov. Uporabljajo se pred operacijami, v komi, pri "zastrupitvi" možganov zaradi odpovedi jeter, pri levkemiji ali granulocitopeniji.

Framycetin, Kanamycin in Neomycin se uporabljajo za zunanjo uporabo pri bakterijskih okužbah kože ali oči. Parenteralno dajanje amikacina, gentamicina, netilmicina ali tobramicina poteka v primeru patogenov, kot je stafilokok aureus ali streptokoki tipa A.

Pri tuberkulozi se streptomicin daje parenteralno; amikacin, gentamicin, netilmicin ali tobramicin v kombinaciji z betalaktamskimi antibiotiki se uporabljajo za življenjsko nevarno zastrupitev krvi. Ti dve skupini antibiotikov se medsebojno dopolnjujeta, vendar se ne smeta mešati v eni infuziji.

Aminoglikozidi amikacin, gentamicin, netilmicin in tobramicin se uporabljajo za zdravljenje endokarditisa (vnetja notranje stene srca) ali hudih okužb (npr. Zaradi Pseudomonas aeruginosa, listerija, enterokokov, mikobakterij, enterobakterij, stafilokokov).

Druge aktivne sestavine so apramicin in higromicin. Spektinomicin je podobno delujoče sredstvo, ki se uporablja le pri zdravljenju nezapletene gonoreje, pod pogojem, da penicilini nimajo učinka.

Dajati ga mora parenteralno, zlasti pri sistemskih okužbah, saj se aminoglikozidi ne absorbirajo. Aminoglikozidov ne smemo dajati bolnikom, ki prenašajo zdravilne učinkovine.

Tveganja in neželeni učinki

Odmerjanje aminoglikozidov je treba skrbno izvajati zaradi ozkega terapevtskega območja. Zato so tipični antibiotiki za uporabo v medicini intenzivne nege. Aminoglikozidi so še posebej koncentrirani v ledvicah in notranjem ušesu ter imajo nefrotoksični (večinoma reverzibilen) ter vestibulo- in ototoksičen (večinoma nepovraten) učinek. Učinek živčno-mišičnih blokirnih snovi pogosto podaljšajo aminoglikozidi.

Tipični stranski učinki so običajno slabost in bruhanje, zaspanost in ataksija (motnje v koordinaciji gibov).

Dolgotrajna uporaba (več kot tri dni), pogosto dajanje, veliko odmerjanje, že obstoječe bolezni ledvic, starost in visoka koncentracija krvi lahko povečajo tveganje za pojav stranskih učinkov.