Prokainamid

Prokainamid je zdravilo iz skupine antiaritmikov. Snov se uporablja predvsem pri zdravljenju srčnih aritmij.

Kaj je prokainamid?

Prokainamid je antiaritmik razreda I. Te poslabšajo razdražljivost srčnih celic in tako privedejo do podaljšanja akcijskega potenciala. Kot rezultat, srčne celice niso vznemirljive in ni nepotrebnih srčnih aktivnosti.

Antiaritmiki razreda I ustrezajo skupini zaviralcev natrijevih kanalov. Vendar prokainamid ni prva izbira, v Evropi pa se uporablja skoraj izključno kot rezervni antiaritmik.

Biološka uporabnost prokainamida je 80 odstotkov, le 20 odstotkov aktivne sestavine je vezanih na tako imenovane plazemske beljakovine v krvi. Presnova zdravila poteka predvsem v jetrih prek jetrnega citokroma P450.

Razpolovni čas v plazmi traja tri ure. To pomeni, da v tem obdobju koncentracija prokainamida v krvni plazmi pade na polovico njegove prvotne vrednosti. Prokainamid se izloča skozi ledvice.

Farmakološki učinek

Prokainamid je eden od zaviralcev natrijevih kanalov. Ti so znani tudi kot antagonisti natrijevih kanalčkov. Vežejo se na napetostno odvisen natrijev kanal, ki je odgovoren za depolarizacijo v okviru akcijskega potenciala. Akcijski potencial je začasen odklon membranskega potenciala celice v pozitiven obseg. Brez zadostne depolarizacije ni možen akcijski potencial in s tem noben prenos dražljaja na območju živčnih vlaken in celic.

Blokatorji natrijevih kanalčkov so razdeljeni v različne podrazrede glede na pripadnost kanalu in hitrost delovanja. Prokainamid spada v razred Ia. Ti blokirajo natrijeve kanale in upočasnijo hitrost depolarizacije. Z zaviranjem kalijevih kanalov prokainamid povzroči tudi podaljšanje trajanja repolarizacije in povzamemo, da se podaljša akcijski potencial.

Medicinska uporaba in uporaba

Antiaritmik je bil razvit za zdravljenje srčnih aritmij. Med terapijami s prokainamidom so med indikacijami za zdravljenje prokainamida odporne ventrikularne in supraventrikularne tahikardije.

Prekatne aritmije nastajajo v prevodnem sistemu srca v bližini tako imenovanega Hisovega snopa, ki je del prevodnega sistema. S ventrikularno tahikardijo srce bije do 320 krat na minuto. Tukaj eden govori o ventrikularni fibrilaciji. Supraventrikularne tahikardije se na drugi strani razvijejo prek prekata, na območju sinusnega vozla ali atrija.

Prokainamid se uporablja tudi za tahiaritmije. Tahiaritmija je kombinacija motnje srčnega ritma (aritmije) in tahikardije, to je srčnega utripa, ki je prehiter.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki prokainamida vključujejo motnje regulacije cirkulacije in nizek krvni tlak (hipotenzija). Vročina se lahko pojavi tudi pri jemanju antiaritmika. V redkih primerih se lahko razvije tako imenovana agranulocitoza. To vodi v popolno pomanjkanje nekaterih belih krvnih celic, imenovanih granulociti v krvi. Bolniki trpijo zaradi izrazitega občutka bolezni, bakterijskih okužb z mrzlico in vročino, pa tudi nekroze sluznic v predelu anusa, spolovil in žrela.

Z indukcijo antinuklearnih protiteles lahko prokainamid izzove sistemski eritemski lupus. Gre za sistemsko bolezen s simptomi, kot so vročina, vnetje mišic, opazno pordelost ličnic in nosu, spremembe ledvic, nevrološke pritožbe ali pomembne spremembe v krvni številki.

Neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med jemanjem prokainamida, vključujejo suha usta, motnje okusa, glavobol in omotičnost. Tudi slabost, bruhanje in zaprtje so možni škodljivi učinki zdravil.

Prokainamida se ne sme uporabljati pri znani preobčutljivosti. Kontraindikacije poleg srčnega popuščanja vključujejo tudi počasen srčni utrip. Prokainamid tudi ni primeren za bolnike z motnjami v prevodnem sistemu srca, kot je sindrom bolnih sinusov.

Prokainamid je enako kontraindiciran v prvih treh mesecih, kot je to pri nizkem krvnem tlaku, motnjah elektrolitov in hudi bronhialni astmi.

Ena od kontraindikacij je tudi avtoimunska motnja miastenije gravis, ki je povezana s mišično paralizo. Poleg tega prokainamida ne smete jemati med nosečnostjo ali med dojenjem.