Bupropion

Zdravilo Bupropion je dodeljen razredu antidepresivov. Uporablja se tudi za zdravljenje odvisnosti od nikotina.

Kaj je bupropion?

Bupropion je selektivni zaviralec ponovnega privzema dopamina in norepinefrina (NDRI). Služi tudi rahlo za zaviranje vnosa serotonina.

Pred letom 2000 je veljal bupropion Amfebutamon znan. Zdravilo je bilo v ZDA odobreno od leta 1984. Ker so se poročila o včasih usodnih napadih po jemanju bupropiona povečala, je bilo dovoljenje leta 1986 odvzeto in leta 1989 ponovno izdano v majhnem odmerku. Zdravilo Bupropion je od leta 2003 odobreno v Združenih državah Amerike za en dnevni odmerek. V Nemčiji so zdravilo leta 2007 odobrili kot antidepresiv v zadržani obliki. Vendar pa je bilo zdravilo uporabljeno kot antidepresiv pri zunanji uporabi še pred odobritvijo. Dolgo časa je bil bupropion v Švici odobren le za prenehanje kajenja. Tam ga uporabljajo od leta 2007 za zdravljenje depresivnih epizod. V Švici pa lahko zdravljenje z bupropionom začne le psihiater ali nevrolog.

S kemijskega vidika bupropion spada med fenetilamin in v podskupino katinonov in amfetaminov. Zdravilo je tesno povezano z nevrotransmiterji dopaminom, adrenalinom in noradrenalinom. Bupropion je selektivni zaviralec ponovnega privzema norepinefrina in dopamina. Zdravilo tako zavira vnos noradrenalina in dopamina v sinaptični razcep.

Dopamin in norepinefrin sta nevrotransmiterja. Ko električni impulz prispe do sinapse pred živčno celico, presinaptična živčna celica sprosti nevrotransmiter v tako imenovano sinaptično vrzel. Sinaptična vrzel je majhna vrzel med obema živčnima celicama. Nevrotransmiterji selijo iz ene živčne celice v drugo. Tam se priklopijo na receptor na postsinaptični nevron.

To sproži električni impulz. Pri zdravi osebi je ravnovesje med nevrotransmiterji. Pri depresivnih ljudeh je ravnovesje med nevrotransmiterji moteno. Razvija se aktivnost živčnih celic, ki prenašajo sporočilne snovi norepinefrin in dopamin. Bupropion zavira vnos noradrenalina in dopamina v sinaptično vrzel. Kot rezultat tega nevrotransmiterji ostanejo v sinapsi dlje, koncentracija nevrotransmiterjev v sinaptični vrzel pa se z daljšo uporabo poveča. Tako ima bupropion učinek na povečanje razpoloženja in povečanje vožnje.

Poleg tega je bupropion tudi tako imenovani nekonkurenčni antagonist na holinergičnih nikotinskih receptorjih. Nekonkurenčni antagonisti spremenijo ustrezni receptor na način, da izvirna snov ne more sprožiti nobenega ali le rahlega vpliva na receptor.

Farmakološki učinek

Glavno področje uporabe bupropiona je depresija. Študije so pokazale, da je mogoče učinke bupropiona primerjati z učinkovitostjo antidepresivov iz razreda aktivnih snovi, imenovanih selektivni zaviralci ponovnega privzema serotonina (SSRI). Bupropion je učinkovitejši od SSRI, zlasti pri depresiji s psihično in fizično utrujenostjo.

Pri depresiji s simptomi tesnobe pa SSRI delujejo bolje kot bupropion. Medtem ko je spolna disfunkcija pogostejša pri zdravljenju s SSRI, jih pri zdravljenju z bupropionom zelo redko opazimo.

Po odpovedi terapiji citaloprama z antidepresivi se bupropion uporablja tudi pri drugem zdravljenju. Deluje enako dobro kot venlafaksin, sertralin ali buspiron. Pri četrtini bolnikov zdravljenje z zdravilom vodi do remisije (začasno ali trajno zmanjšanje simptomov bolezni).

Zdravilo Bupropion se uporablja tudi pri prenehanju kajenja. Učinkovitost zdravila je primerljiva z učinkovitostjo nikotinskih obližev. Vendar se zdi, da je zdravilo pri zdravljenju odvisnosti od nikotina manjvredno od vareniklina.

Druga indikacija za bupropion je pomanjkanje pozornosti / hiperaktivnost (ADHD). Vendar pa zdravilo ni odobreno za to indikacijo in ni bilo testirano na bolnikih, mlajših od 18 let, zaradi njegove učinkovitosti ali varnosti.

Študije, ki jih financirajo proizvajalci, so pokazale tudi, da bupropion vodi do zmanjšanja apetita in s tem do izgube teže. Ni znano, ali se bo telesna teža po prenehanju uživanja snovi ponovno povečala. V kombinaciji z zdravilom naltrekson se je bupropion izkazal kot učinkovit pripravek za hujšanje pri debelih bolnikih. Vendar ta kombinirani izdelek še ni bil uradno odobren.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Pogosti neželeni učinki bupropiona vključujejo nespečnost in suha usta. Poleg tega lahko povzroči glavobole, bolečine v mišicah, izgubo apetita, tesnobo, težave z koncentracijo in zmedo. Bupropion lahko povzroči tudi priapizem. Priapizem je boleča trajna erekcija penisa. Brez zdravljenja lahko to privede do erektilne disfunkcije.

Zdravila Bupropion se ne sme dajati skupaj z MAOI. Obe zdravili vplivata na kateholaminergične poti, kar lahko privede do hudih interakcij. Če istočasno uživamo alkohol, lahko zdravilo povzroči nevropsihiatrične stranske učinke. Če se hkrati dajejo bupropion in zdravila, ki znižujejo prag zasega, lahko pride do napadov. Ta zdravila vključujejo antidepresive, tramadol, sistemske steroide, sedirajoče antihistaminike in antimalarike.

Zdravilo bupropion zavira presnovno pot CYP450-2D6. Ker se vsi tricikli, razen Doxepina, presnavljajo na ta način, se lahko raven v krvi poveča, če se snovi hkrati jemljejo. Vpliv številnih zdravil proti bolečinam, antipsihotikov, zaviralcev beta in antiaritmikov lahko poveča tudi bupropion. Kljub drugačni presnovni poti se raven citaloprama poveča tudi ob sočasnem jemanju.

Bupropion zmanjšuje sedativne učinke diazepama. Če bupropion uporabljamo skupaj z nikotinskimi obliži za opustitev kajenja, lahko krvni tlak močno naraste.