Bisoprolol

Bisoprolol je zdravilo in se uporablja za zdravljenje tahikardije, angine pektoris, visokega krvnega tlaka in koronarne bolezni srca (CHD). Bisoprolol ima antagonističen učinek na ß-adrenoreceptorje (beta adrenoreceptorje) in spada v skupino zaviralcev beta. Jemanje zdravila lahko povzroči neželene učinke, kot so utrujenost, omotica in glavobol.

Kaj je bisoprolol?

Bisoprolol spada v skupino selektivnih zaviralcev ß-adrenoreceptorjev in ima antagonističen učinek na ß1-adrenoreceptorje. Kot selektivni blokator beta beta bisoprolol specifično vpliva na srce in nima vpliva na druge organe.

Bisoprolol medicinsko označujemo kot kardioselektivno zdravilo. S kemijskega vidika je bisoprolol fenolni eter, ki obstaja kot racemična zmes. Bisoprolol je kiralna spojina in zdravilo se uporablja v 1: 1 mešanici stereoizomerov (R) in (S). (S) oblika zdravila je aktivni stereoizomer in ima visoko vezavno afiniteto za ß1-adrenoreceptorje. (S) -Bizoprolol izpodrine adrenalin z mesta vezave ß1-adrenoreceptorja in deluje kot antagonist.

Zdravilo se uporablja za zdravljenje angine pektoris, tahikardije, kroničnega srčnega popuščanja in visokega krvnega tlaka. Zdravilo zahteva redno uporabo. Nenadno prenehanje terapije vodi do odtegnitvenih simptomov in resnih stranskih učinkov.

Farmakološki učinek na telo in organe

Beta blokator bisoprolol zaseda ß1-adrenalinske receptorje in preprečuje, da bi se adrenalin in noradrenalin vezal na receptorje. Norepinefrin je nevrotransmiter, ki se tvori v možganih in v nadledvični skorji ljudi. Adrenalin je hormon, ki nastaja v človeški nadledvični skorji. Adrenalin in noradrenalin se razlikujeta po svoji kemijski strukturi prek metilne skupine. V primeru adrenalina je metilna skupina substituirana na amino skupini. Noradrenalin in adrenalin se vežeta na ß1-adrenergične receptorje v srcu in vodijo do povečane aktivnosti srčne mišice. Srčni utrip se poveča z znižanjem praga dražljaja v srcu. Poveča se črpalna zmogljivost srca in poveča krvni tlak.

Bisoprolol izpodrine adrenalin in noradrenalin iz receptorjev adrenergičnih receptorjev ß1 in zasede vezna mesta. Zdravilo kot antagonist oslabi učinke adrenalina in noradrenalina. Zaradi vezave receptorjev in zmanjšanega učinka na adrenalin in noradrenalin se zniža krvni tlak in zviša prag draženja. Srce potrebuje manj energije in poraba kisika se zmanjša. Na splošno srčno mišico razbremeni bisoprolol. Medicina govori o negativnem inotropnem učinku, ki ga imajo vsi zaviralci beta.

Vezava in učinki bisoprolola so dolgotrajni. Razpolovni čas v krvi je 10 do 11 ur. Bisoprolol se daje peroralno in približno 90% se absorbira. Biološka uporabnost je pri 90% odlična, najvišja plazemska koncentracija pa je dosežena približno 3 ure po zaužitju. Zaviralec beta se izloča ledvično in presnavlja v jetrih. Razmerje med ledvičnim izločanjem in izločanjem iz jeter je 50:50.

Zaradi ciljanega učinka bisoprolola na ß1-adrenoreceptor ima zdravilo kardiospecifičen učinek. Kljub temu ima lahko osrednji živčni učinek. Učinki in neželeni učinki bisoprolola na centralni živčni sistem (CNS) so posledica lipofilnih lastnosti zdravila. Notranja simpatikomimetična aktivnost (ISA) ni bila dokazana.

Medicinska uporaba in uporaba za zdravljenje in preprečevanje

Zaviralec beta bisoprolola se uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije (visok krvni tlak), kroničnega srčnega popuščanja, angine pektoris in tahikardije. Angino pektoris lahko sproži koronarna srčna bolezen (CHD). Zaviralec beta se pogosto uporablja za povišan krvni tlak in tako služi za preprečevanje resnih srčnih bolezni.

Zdravljenje arterijske hipertenzije in angine pektoris običajno začnemo z odmerkom 5 mg bisoprolola na dan. Odmerek je odvisen od resnosti ugotovitev. Pri blagem visokem krvnem tlaku je priporočljiv dnevni odmerek 2,5 mg. Če odmerek 5 mg bisoprolola ne zadostuje, se priporoča povečanje na 10 mg bisoprolola na dan. Dnevni odmerek naj bo le v izjemnih primerih nad 10 mg. Odmerjanje je treba postopno povečevati ali po potrebi počasi zmanjševati. Če se zdravilo nenadoma ustavi, so posledica odtegnitvenih simptomov in hudih stranskih učinkov. Umik iz bisoprolola je možen samo z opustitvijo in ga mora spremljati zdravnik.

Bisoprolola se ne sme uporabljati pri bolnikih z bronhialno astmo, bradikardijo, diabetes mellitusom in hudim srčnim popuščanjem. Bolniki, ki uporabljajo zaviralce MAO, naj se vzdržijo jemanja zdravila.

Tveganja in neželeni učinki

Jemanje bisoprolola lahko povzroči neželene učinke. Pogoste pritožbe so utrujenost, izčrpanost, motnje čuta, omotica in glavobol. Občasni neželeni učinki zdravila vključujejo depresijo, motnje spanja, nihanje razpoloženja in zmedenost.

Poleg tega lahko ob jemanju zdravila pride do motenj krvnega obtoka, mišične oslabelosti, kožnih izpuščajev, sklepnih bolezni in srbeče kože. Del simptomov sta tudi motena funkcija srca in upočasnjen srčni utrip. Padec krvnega tlaka zaradi hitrega vstajanja iz sedečega ali ležečega položaja je tudi občasen neželeni učinek.

Bruhanje, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu in slabost so občasni neželeni učinki na področju prebavil. Redko se pojavijo reakcije, kot so povišana koncentracija lipidov v krvi, povečano znojenje, zmanjšano solzenje, povečanje telesne mase in spolna neuporaba.