Fenotiazini

Na Fenotiazini gre za podskupino tiazinov. Uporabljajo se predvsem kot nevroleptiki.

Kaj so fenotiazini?

Fenotiazini so derivati ​​fenotiazina, ki so farmakološkega pomena. V medicini se uporabljajo kot nevroleptiki. Tam so tudi kot triciklični nevroleptiki znan.

Zgodovino fenotiazinov lahko zasledimo do začetka organske kemije.Leta 1865 je nemški kemik August Kekule (1829-1896) predstavil tezo, da se ogljikovi atomi nahajajo v obročnih sistemih znotraj organskih snovi. To je bilo prvotno pomembno za industrijo barv, ki je proizvajala barvila tionin in metilen modro od leta 1876 naprej. Obe sta imeli fenotiazinsko strukturo. Kasneje je medicina poskušala zdraviti bolezni, kot so depresija, glavobol in malarija z metilen modrim, vendar to na koncu ni bilo uspešno.

V začetku 20. stoletja se je zdelo, da so fenotiazini pozabljeni in so jih večinoma uporabljali v veterini za zdravljenje bolezni črvov. Po drugi strani so se ljudje zaradi prekomerne strupenosti vzdržali terapije. Od štiridesetih let naprej pa so se medicinske raziskave spet začele osredotočati na fenotiazine. Francosko farmacevtsko podjetje Rhone-Poulenc je končno odkrilo fenotiazine, ki imajo antihistaminske lastnosti. To je leta 1950 privedlo do sinteze nevroleptikov.

Farmakološki učinek

Fenotiazin se uporablja kot izhodna spojina za številne nevroleptike. Pomeni triciklična povezava. Njen srednji obroč ima atom žvepla in dušikov atom kot heterocikel. Fenotiazini imajo afiniteto do dopaminskih receptorjev. Torej jih lahko blokirajo. Toda drugi nevrotransmiterji, kot so noradrenalin, histamin in serotonin, jih tudi zavirajo.

Osnovno strukturo fenotiazinov sestavljajo trije obroči. Glede na substitucijo osnovne strukture se razlikuje med tremi skupinami fenotiazina. Obstajajo fenotiazini z verigo alifatske serije, piperidilno stransko verigo in piperazinilno stransko verigo. Alipatski fenotiazini imajo močne pomirjevalne učinke, medtem ko lahko na vegetativnem območju povzročijo stranske učinke.

Alifatski fenotiazini vključujejo promazin, levomepromazin, klorpromazin, triflupromazin, promethazin in profenamin. Piperidil-fenotiazini, kot so tioridazin, mesoridazin in periciazin, imajo zmeren pomirjujoč učinek.

V nasprotju s tem imajo piperazinil fenotiazini le šibke sedativne in antihistaminične učinke. V zameno pa razvijejo izrazit antiemetični in antipsihotični učinek. Njeni predstavniki vključujejo perfenazin, fluphenazin, proklorperazin in trifluoperazin.

Poleg tega imajo fenotiazini lokalni učinek na anestetik, anti-adrenergiko in zaviranje gangliona, kar pomeni, da imajo širši spekter kot drugi nevroleptiki.

Razpad fenotiazinov poteka v jetrih. Farmakološka učinkovitost presnovkov še ni razjasnjena. Zdravilo se počasi izloči iz telesa skozi ledvice.

Medicinska uporaba in uporaba

V medicini se fenotiazini lahko uporabljajo na različnih področjih. Služijo kot nevroleptiki za zdravljenje psihoz in s tem vplivajo na psiho pacienta. Še posebej so primerni za zdravljenje shizofrenije za boj proti halucinacijam in blodnjam.

Poleg tega lahko fenotiazine dajemo kot pomirjevala. Kot antiemetiki se borijo proti omotici in bruhanju, medtem ko kot antihistaminike zdravijo alergijske reakcije.

Posebej preizkušen fenotiazin je promethazin z nizko močjo, ki se ga že desetletja uspešno uporablja proti vznemirjenosti in tesnobi.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Fenotiazini kot antagonisti dopamina lahko povzročijo številne neželene učinke, od katerih so nekateri resni. Sem spadajo ekstrapiramidni motorični učinki, kot so distonija, zgodnja diskinezija, pozna diskinezija, nemir in Parkinsonovi simptomi, kot so tresenje, togost in patološka negibnost.

Te neželene učinke je mogoče zaslediti do blokiranja zelo učinkovitih snovi na receptorjih za dopamin. Fenotiazini tipa klorpromazin lahko tudi motijo ​​telesno regulacijo toplote. Druge aktivne sestavine te vrste pa sprožijo dolg sindrom QT, ki povzroči močne srčne aritmije, ki so lahko usodne.

Fenotiazini povzročajo tudi psihološke neželene učinke, kot so motnje vožnje, osiromašenje čustvenega življenja in nemir v kraljestvu možnih. Nekateri bolniki razvijejo psihološko odvisnost od droge.

V primeru organskih stranskih učinkov obstaja nevarnost, da bi prizadenele ledvice in jetra. Preveliko odmerjanje fenotiazinov velja tudi za nevarnost za zdravje. Lahko se sprožijo simptomi, kot so motnje vida, tresenje, prenizki krvni tlak, palpitacije, zaspanost, motnje koordinacije gibanja, krči, psihomotorno vznemirjenje in halucinacije. Nekateri so celo padli v komo.