Paliperidon

Paliperidon je netipičen nevroleptik. Ima visoko nevroleptično moč.

Kaj je zdravilo Paliperidon?

Paliperidon spada v skupino netipičnih nevroleptikov. Zdravilo se v EU uporablja proti shizofreniji pod imenom izdelkov Invega® in Xepilon®. Paliperidon je glavni aktivni presnovek aktivne sestavine risperidon.

Paliperidon je bil odobren za celotno Evropsko unijo leta 2007. Leto kasneje se je pridružila Švica. Vendar je Avstrija izjema. Pravna sredstva tam niso na voljo, ker ga glavna zveza avstrijskih zavodov za socialno zavarovanje zavrnila.

Leta 2014 so poročila v tisku o smrti 17 japonskih bolnikov s shizofrenijo, ki jim je bil predhodno injiciran paliperidon, povzročila vznemirjenje. Ni pa jasno, ali je učinkovina prispevala k smrti prizadetih. Poleg tega mu odsvetovali jemanje, zato je paliperidon še vedno na trgu. Poleg tega od nemških ali evropskih homologacijskih agencij do zdaj ni bilo nobenih opozorilnih sporočil.

Farmakološki učinek

Zaradi sedativnih in antipsihotičnih učinkov se nevroleptiki štejejo za koristne pred shizofrenijo. Paliperidon spada med netipične nevroleptike in v svojem načinu delovanja zavira nevrotransmiterje, kot so adrenalin, noradrenalin, dopamin, histamin in serotonin. To se razlikuje tudi od drugih nevroleptikov iz prve generacije.

Učinek izhaja iz vezave paliperidona na ustrezne receptorje v možganih. Po drugi strani se paliperidon ne more vezati na nevrotransmiter acetilholin. Prednost tega je, da sta manjše gibanje in manjša togost kot pri drugih nevroleptikih. Prav tako paliperidon beleži manj nenamernih gibov ust in jezika v nasprotju s klasičnimi nevroleptiki.

Peroralna biološka uporabnost paliperidona znaša 28 odstotkov. Za absorpcijo nevroleptika je pomembno, ali ga jemljemo po obroku ali na prazen želodec. Ko se pacient odloči za eno od teh dveh dozirnih oblik, se mora tega dosledno držati.

Razpad paliperidona poteka predvsem skozi ledvice. Odmerek bo morda treba zmanjšati, odvisno od tega, kako dobro delujejo bolnikove ledvice.

Medicinska uporaba in uporaba

Praviloma paliperidon dajemo le proti shizofreniji. Toda od leta 2011 velja, da je zdravilo primerno tudi za zdravljenje maničnih in psihotičnih simptomov pri shizoafektivnih motnjah. Paliperidon je prvi nevroleptik v Evropski uniji, ki se uporablja proti tem simptomom.

Po drugi strani je bil paliperidon umaknjen za zdravljenje akutnih maničnih epizod v okviru bipolarnih motenj. Razlog za to so bili nezadostni klinični dokazi za učinkovitost zdravila.

Paliperidon se lahko daje v obliki tablet ali v obliki injekcij, kar ima dolgoročni učinek. V primeru dajanja injekcije morajo biti psihotični simptomi blagi do zmerni. Poleg tega mora biti potrebna terapija z depojemnim antipsihotikom. Tablete paliperidona jemljemo enkrat na dan, vedno ob istem času dneva.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Kot pri drugih nevroleptikih lahko tudi uporaba paliperidona povzroči neželene stranske učinke. Vendar se ti ne pojavijo samodejno pri vsakem bolniku. V večini primerov prizadeti doživljajo glavobole in nespečnost. Poleg tega so vneto grlo, okužbe dihal, zamašen nos, vznemirjenje, bolečine v sklepih, motnje gibanja, zvišanje ravni krvnega sladkorja, nehoteni premiki, nemir med sedenjem, zaspanost, omotica, slabost, bruhanje, visok krvni tlak, zaprtje, driska, bolečine v trebuhu, dirkaško srce, tresenje, bolečine v hrbtu , Pojavijo se izpuščaji na koži, bolečine v telesu, občutki šibkosti in zobobol. Če je paliperidon injiciran, se na mestu injiciranja včasih lahko opazi bolečina ali otrdelost.

Če pacient razvije simptome nevroleptičnega malignega sindroma, kot so zakrčenost mišic, pregrevanje in motnje zavesti, je treba postopek takoj prekiniti. Enako velja za neprostovoljno gibanje obraza in jezika.

Obstajajo tudi nekatere kontraindikacije za paliperidon. Nevroleptika se ne sme dajati, če je bolnik preobčutljiv za zdravilno učinkovino ali risperidon, ki je povezan s paliperidonom.

Uporaba sredstva ni priporočljiva tudi v primeru hude disfunkcije ledvic. Tveganje in korist zdravljenja s paliperidonom mora zdravnik natančno oceniti v primeru srčno-žilnih bolezni, kot so srčni infarkt, srčno popuščanje ali nizek krvni tlak, diabetes mellitus, okvarjeno delovanje jeter, epilepsija, zamašitev žil, Parkinsonova bolezen in demenca.

Med nosečnostjo in dojenjem je treba paliperidon dajati samo, če je to nujno potrebno. To lahko privede do začasnih živčnih motenj pri dojenčku. Uporaba paliperidona otrokom in mladostnikom ni dovoljena, saj ni znanih učinkov in stranskih učinkov zdravila.

Pri uporabi paliperidona je treba biti pozoren tudi na interakcije z drugimi zdravili. To še posebej velja za zdravila, ki spreminjajo srčni ritem. Sem spadajo predvsem antiaritmiki, kot sotalol, disopiramid, amiodaron in kinidin. Prav tako vplivajo različni antipsihotiki, antihistaminiki H1 in antimalariki, kot je meflokin.

Ker paliperidon vpliva na možgane, je treba biti hkrati previden tudi pri dajanju zdravil, ki delujejo na možgane, kot so opioidna sredstva za lajšanje bolečin, tablete za spanje ali alkohol.

Paliperidon škodljivo vpliva na levodopo in druga zdravila, ki se uporabljajo za Parkinsonovo bolezen. Uporaba antihipertenzivnih zdravil se šteje tudi za tvegano, saj lahko paliperidon povzroči nenaden padec krvnega tlaka.