Meflokin

Kot Meflokin je ime aktivne sestavine, ki se uporablja za zdravljenje in preprečevanje malarije. Proizvajalec je zaradi hudih stranskih učinkov prenehal prodajati zdravilo v Nemčiji.

Kaj je meflokin?

Meflokin je skupaj razvila švicarska farmacevtska družba F. Hoffmann-La-Roche AG in inštitut ameriške vojske za zdravljenje malarije tropske bolezni. Preprečevanje je možno tudi s sintetično drogo.

Za meflokvin je potreben recept in predložiti je treba osebno izkaznico pacienta. Poleg tega je treba pred receptom izpolniti seznam možnih kontraindikacij. Razlog za to so močni psihiatrični in nevrološki stranski učinki zdravila, ki so sprožili kontroverzne razprave že ob prvi uvedbi zdravila. Meflokvin je bil povezan z več samomori, poskusom samomora in samomorilnimi idejami. Vendar jasnih dokazov ni bilo.

V Nemčiji je bil meflokin prej na voljo pod trgovskim imenom Lariam®. V zadnjih letih pa podatki o prodaji zdravila v tej državi kažejo upad, tako da je izgubil svoj pomen za profilarijo malarije. Od leta 2013 je recept zdravila možen le pod posebnimi pogoji. Februarja 2016 se je proizvajalec Roche odločil, da se odpove homologaciji Lariam® v Nemčiji. Prodaja pripravka meflokin je bila prekinjena aprila 2016. Vendar pa lahko lekarne in trgovci na drobno prodajo zdravilo za nadaljnji dve leti. Po tem obdobju se lahko meflokin uvozi iz tujine.

Zaradi hudih stranskih učinkov aktivne sestavine ne priporočamo več za nujno samozdravljenje. Kljub temu DTG (nemško društvo za tropsko medicino) še naprej daje pomembno vlogo meflokinu pri zdravljenju otrok in nosečnic, če se upoštevajo previdnostni ukrepi. To še posebej velja, kadar potujete na območja, kjer obstaja veliko tveganje za nastanek malarije.

Farmakološki učinek

Meflokin ima protiparazitski učinek in ga lahko uporabimo proti malarijskim zajedavcem, kot so Plasmodium malariae, Plasmodium vivax, Plasmodium falciparum in Plasmodium ovale. Po svoji strukturi je sintetična droga povezana z drugimi proti malarijskim zdravilom, kot sta klorokin in kinin. Njegove lastnosti vključujejo motenje najpomembnejših presnovnih procesov patogena. To na koncu povzroči, da zajedavci umrejo.

Človeško telo dobro absorbira meflokin in se močno veže na plazemske beljakovine. Razpolovni čas v plazmi je približno 20 dni. Zdravilna učinkovina se izloči predvsem skozi blato. Lahko traja dva do tri tedne, da se meflokin ponovno izloči iz telesa. Zaradi tega se stranski učinki zdravila pogosto pokažejo po več tednih.

Medicinska uporaba in uporaba

Meflokin se uporablja tako pri zdravljenju malarije kot v nujnih primerih. To velja zlasti za boj proti patogenu malarije Plasmodium falciparum, ki ga je težko zdraviti z drugimi proti malarijskimi pripravki.

Če se malarija Plasmodium vivax zdravi z meflokvinom, je za preprečevanje recidivov potrebno nadaljnje zdravljenje parazitov v jetrih z drugimi malarijskimi pripravki. To vključuje u. a. Primakvin.

Za preprečevanje malarije se lahko jemlje tudi meflokin. Vendar to velja le, če se zadevna oseba odpravi na območja, v katerih pride do sevov Plasmodium falciparum. Če dvomite, je treba za nasvet zaprositi specialista za tropijo.

Meflokin se daje v obliki tablet. Za profilarijo proti malariji se sredstvo vzame enkrat na teden po obroku. Preprečevanje se mora začeti teden dni pred odhodom. Po koncu potovanja mora bolnik še štiri tedne jemati zdravilo. Med jemanjem meflokina mora imeti bolnik vedno priloženo kartico bolnika s seboj in jo predložiti vsakemu odgovornemu zdravniku.

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba meflokina lahko privede do psihiatričnih in nevroloških pritožb. Najpogostejši simptomi vključujejo nenavadne sanje, nespečnost, omotičnost, neravnovesje, zaspanost, slabost, bruhanje, glavobol, bolečine v trebuhu in drisko.

Drugi možni stranski učinki so depresija, agresivnost, zmedenost, halucinacije, napadi panike, paranoja, reakcije, ki spominjajo na psihozo, nelagodje v okončinah, nestabilna hoja, tresenje, pozabljivost in omedlevica. Epileptiki imajo povečano tveganje za epileptične napade.

Poleg tega je meflokinu zaslužna, da povzroča samomorilne nagnjenosti. Če se med uporabo meflokina pojavijo opisani simptomi, je treba uporabo aktivne sestavine takoj prekiniti in obvestiti prisotnega zdravnika. Imajo možnost predpisati še eno antimalarično zdravilo.

Ker meflokin ostane v telesu nenavadno dolgo, se stranski učinki še vedno lahko pojavijo tedne po koncu terapije. Če bolnik trpi zaradi preobčutljivosti za meflokin ali podobne snovi, kot sta kinidin ali kinin, zdravljenje z učinkovino ne sme potekati. To velja tudi ob hudi disfunkciji jeter in vročinski vročini, ki je huda malarijska zapleta s hemoglobinurijo.

Tako imenovanega nujnega zdravljenja z meflokinom ne sme potekati, če pride do depresije, shizofrenije, psihoze, splošnih anksioznih motenj ali duševnih motenj. Tudi po poskusu samomora ali samo-ogrožujočega vedenja zdravila ne smemo dajati.

Hkratna uporaba meflokina in drugih zdravil lahko povzroči moteče interakcije. Zato ga ne smemo dajati skupaj s sorodnimi zdravilnimi snovmi. To so klorokin, kinin, kinin sulfat in kinidin. Obstaja tveganje za spremembe in srčni napad.

Učinek meflokina oslabi s hkratnim vnosom ekstraktov šentjanževke. Enak učinek se pojavi tudi ob sočasnem jemanju antibiotika rifampicin.