Indinavir

Indinavir spada med zaviralce proteaze. Zdravilo se uporablja za zdravljenje okužb s HIV.

Kaj je indinavir?

Indinavir je protivirusno zdravilo, ki spada v skupino zaviralcev HIV proteaze in se uporablja za zdravljenje okužb s HIV. Zaviralci HIV proteaze se uporabljajo kot del posebne "visoko aktivne protiretrovirusne terapije" (HAART) skupaj z drugimi protiretrovirusnimi zdravili, kot so NRTI (nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze) in NNRTI (ne-nukleozidni zaviralci reverzne transkriptaze).

Indinavir sta razvila ameriška farmacevtska družba Merck & Co in MSD Sharp & Drohme (MSD). Skupina je razvila oralne dozirne oblike zaviralca proteaze, ki sta jih leta 1996 končno odobrila ameriška FDA in Evropska agencija za zdravila (EMA).

V devetdesetih letih prejšnjega stoletja je bil indinavir eno najbolj učinkovitih protivirusnih zdravil. Vendar je sčasoma zdravilo vedno bolj nadomeščeno z učinkovitejšimi zaviralci HIV proteaze.

Farmakološki učinek

Indinavir se veže na virusno HIV proteazo. To je pomembno, da se patogen razmnožuje. Proces vodi do inhibicije virusnega encima, kar posledično preprečuje, da bi se virus razmnožil. Končno se zmanjša obremenitev z virusi.

Uporaba indinavirja je pri bolnikih z aidsom tipa 1 bolj smiselna, saj ima zdravilo večjo naklonjenost virusu HIV-1 kot HIV-2. V krvnem obtoku se približno 60 odstotkov indinavirja veže na plazemske beljakovine. Zdravilna učinkovina se presnovi in ​​razgradi v jetrih.

Slaba stran Indinavirja je, da je treba zdravilo jemati vsakih osem ur. To je edini način za zagotovitev zadostne biološke uporabnosti. Priporočljivo je, da indinavir jemljete eno uro pred obrokom ali eno uro po obroku. Če je hrana bogata z beljakovinami in maščobami, to povzroči znatno zmanjšanje absorpcije. Zdravniki običajno menijo, da je uporaba na prazen želodec smiselna.

Medicinska uporaba in uporaba

Indinavir se uporablja za zdravljenje odraslih, mladostnikov in otrok od četrtega leta starosti za zdravljenje okužb z virusom HIV. Zaviralec proteaze je primeren tudi za preprečevanje po izpostavljenosti pri odraslih. Indinavir se ne uporablja kot posamezno zdravilo, kar je posledica razvoja odpornosti virusa HI. Namesto tega se zdravilo kombinira z drugimi protivirusnimi zdravili. To je lahko na primer zidovudin ali lamivudin.

Priporočeni odmerek indinavirja je 3 x 800 miligramov na dan. Nižji odmerek ogroža znatno izgubo učinkovitosti. Zaviralca proteaze pa ne smemo jemati v večjih količinah. Kapsule jemljemo vsakih osem ur s kozarcem vode ali posnetega mleka. Lahko pa ga postrežemo tudi s čajem, kavo ali sokom.

Za preprečevanje ledvičnih kamnov je priporočljivo dati telesu vsaj šest kozarcev vode na dan. Če je zdravilo treba uporabiti skupaj z obrokom, priporočamo lahke obroke, kot so koruzni kosmiči ali toast z marmelado. Pomembno je tudi zaščititi indinavir pred vročino in vlago.

Tveganja in neželeni učinki

Uporaba indinavirja ima lahko včasih neželene stranske učinke. Pri približno šestih odstotkih vseh bolnikov mora zdravljenje zaradi močnih stranskih učinkov celo prekiniti. V večini primerov se pojavijo prebavne motnje, kot so driska, trebušne bolečine in slabost. Razvoj bikovega vratu, pri katerem pride do nenormalne prerazporeditve maščobe na predelu vratu, velja za precej redek nezaželen stranski učinek.

Drugi možni stranski učinki so spremembe v presnovi, kot so hiperglikemija, hiperholesterolemija ali hipertrigliceridemija, glavobol, utrujenost, občutki šibkosti, krvavitve v primeru hemofilije, izpuščaji, povečani lipidi, spremembe v zaznavanju okusa, nefrotoksičnost, sicca sindrom, ki je povezan s suhimi očesnimi sluznicami, suha usta in koža, vraščeni nohti, vnetje nohtov, izguba las in disfunkcija jeter. Ledvični kamni se razvijejo pri do 25 odstotkih vseh bolnikov.

Indinavirja zaradi interakcij s citokromskim sistemom ne smemo dajati hkrati z nekaterimi drugimi zdravili, kot so benzodiazepini, cisaprid, rifampicin, terfenadin ali astemizol. To lahko privede do sprememb v ravni plazme v krvi in ​​hudih stranskih učinkov.