Fenilbutazon spada v skupino aktivnih sestavin nesteroidnih protivnetnih zdravil. Uporablja se za zdravljenje vnetja, bolečin in vročine.
Kaj je fenilbutazon?
Zdravilo fenilbutazon se uporablja tako v humani kot v veterinarski medicini. Tam se uporablja kot nesteroidno protivnetno zdravilo na osnovi pirazolona, organske spojine.
Fenilbutazon je leta 1951 razvila švicarska farmacevtska družba Geigy, ki zdaj nosi ime podjetja Novartis. Zdravilna učinkovina je primerna za zdravljenje bolečine, vnetja in povišane telesne temperature in je bila prvo nesteroidno protivnetno zdravilo, ki so ga takrat ponudili v Nemčiji.
Vendar so pomanjkljivost sredstva izraziti stranski učinki. Zaradi tega se fenilbutazon uporablja samo za akutni revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis in napade protina.
Farmakološki učinek
Glavni učinki fenilbutazona so lajšanje bolečin in protivnetne lastnosti. Delovanje zdravila temelji na zaviranju prostaglandinov. To so tkivni hormoni, ki igrajo glavno vlogo pri povzročanju bolečine, vnetnih reakcij in vročine.
Fenilbutazon lahko blokira encima, kot sta ciklooksigenaza 1 in ciklooksigenaza 2. Ti encimi so ključni za sintezo prostaglandina. Na ta način lahko fenilbutazon razvije svoje lajšanje bolečin, protivnetne in antipiretične učinke.
Fenilbutazon lahko ostane v telesu dalj časa. Učinkovite koncentracije lahko najdemo približno tri tedne po zaužitju sredstva. Vendar pa lahko ta učinek povzroči tudi resne stranske učinke, tako da vnos ne sme trajati dlje kot nekaj dni.
Ko se fenilbutazon daje peroralno, zdravilo hitro vstopi v kri preko prebavil. Snov se v jetrih razgradi na oksifenbutazon. Ta snov ima tudi protivnetni učinek. Razpad fenilbutazona iz telesa poteka prek ledvic, pri čemer se izloči z urinom. Traja približno 50 do 100 ur, da se učinkovina razgradi 50 odstotkov iz telesa.
Medicinska uporaba in uporaba
Zaradi izrazitih stranskih učinkov so področja uporabe fenilbutazona omejene. Zdravilo se daje samo za akutne napade kronične vnetne revmatične bolezni, ankilozirajoči spondilitis, akutni revmatoidni artritis in akutne napade protina.
Drugo področje uporabe fenilbutazona je veterinarska medicina za zdravljenje živali, kjer se zdravilo daje intravensko, intramuskularno ali oralno. Uporabljajo se tudi perkutane raztopine in mazila. Zdravilo se uporablja v številnih velikih in majhnih živalih. Dajanje hrane živalim, iz katerih se dobavlja hrana, je v EU prepovedano. Konji so pogosto področje uporabe droge, vendar je v konjeniških športih fenilbutazon tudi nedopustno doping sredstvo.
Človeški bolniki dobijo fenilbutazon s čepiči, obloženimi tabletami, tabletami in injekcijskimi raztopinami. Odgovorni zdravnik določi odmerek. Priporočeni začetni odmerek je 600 miligramov fenilbutazona, vzdrževalni odmerek pa ne sme presegati 400 mg na dan. Načeloma je treba fenilbutazon uporabljati le kratek čas.
Tu lahko najdete svoja zdravila
➔ Zdravila proti vročini in mrzliciTveganja in neželeni učinki
Pri uporabi fenilbutazona se lahko pojavijo številni neželeni učinki. Približno 20 do 30 odstotkov bolnikov trpi zaradi neželenih stranskih učinkov. Večino časa so simptomi driska, slabost, črni blatu, močne bolečine v zgornjem delu trebuha, neopažena izguba krvi, izpuščaji in srbenje kože.
Možni so tudi utrujenost, omotica, motnje spanja, glavoboli, živčnost, znižanje vrednosti jeter, hepatitis, zamašitev žolča in nastanek edema.
Redko pojavljeni neželeni učinki vključujejo razjede na prebavilih, alergijske reakcije, kot so napadi astme, krvavitve, anemija (slabokrvnost), motnje tvorbe krvi, povezane z vročino, gripi podobni simptomi, vneto grlo, kožne krvavitve, vneta ustna sluznica, krvavitve iz nosu ter ledvice in trebušna slinavka in jetrna disfunkcija. Poleg tega se lahko pojavijo preobčutljivostne reakcije, ki zahtevajo takojšnjo zdravniško pomoč.
Če je bolnik, ki trpi zaradi čirja na želodcu ali črevesju, ni primerno jemati fenilbutazona. Če imate vnetno črevesno bolezen, kot sta ulcerozni kolitis ali Crohnova bolezen, je potrebno posvetovanje z zdravnikom. Poleg tega se je treba zdravilu izogibati, če pride do motenj tvorbe krvi, kot je porfirija. Enako velja, če bolnik že krvavi.
Fenilbutazona se med nosečnostjo ne sme uporabljati. Če se sredstvo uporablja v tem obdobju, znanstvene študije še ne zadostujejo za izključitev resnih stranskih učinkov na zarodek. Poskusi na živalih so pokazali dokaze o nepravilnostih. Dolg čas trajanja zdravila se šteje tudi za kontraproduktivno. V zadnjem trimesečju nosečnosti obstaja tveganje, da bo fenilbutazon zaviral porod in povzročil zaplete med porodom.
Jemanje fenilbutazona med dojenjem tudi ni priporočljivo, saj lahko majhne količine aktivne sestavine prehajajo v materino mleko. Zdravilo tudi ni primerno za otroke.
Hkratna uporaba fenilbutazona in drugih zdravil lahko povzroči interakcije. Na primer, vzporedno dajanje nesteroidnega protivnetnega zdravila in drugih protivnetnih pripravkov, kot so glukokortikoidi, lahko poveča tveganje za pojav stranskih učinkov v prebavilih.
Nekatera zdravila tudi oslabijo pozitivne učinke fenilbutazona. Sem spadajo antibiotik rifampicin, zdravilo za zniževanje holesterola kolestiramin, fenobarbital barbiturata, nevroleptični promethazin in antialergijsko sredstvo klorfenamin.
Po drugi strani lahko fenilbutazon poveča učinke sladkornih zdravil, insulina in antikoagulantov (antikoagulansov). Zdravilo vpliva tudi na izločanje metotreksata iz telesa.
