Oksikodon

Oksikodon je opioid, ki ga uvrščamo med močno protibolečinsko sredstvo. Uporablja se za zdravljenje intenzivnih bolečin.

Kaj je oksikodon?

Oksikodon je močan analgetik, ki spada v skupino opioidov. Opioidi na splošno veljajo za najmočnejša in najučinkovitejša sredstva za lajšanje bolečin. Proizvodnja oksikodona je polsintetična. Njegov učinek je še močnejši od učinka morfija.

Oksikodon so leta 1916 na Univerzi v Frankfurtu / Main razvili nemški kemiki Edmund Speyer (1878-1942) in Martin Freund (1863-1920), ki so sredstvo sintetizirali iz thebaina. Le eno leto kasneje je zdravilo prišlo na trg prek Mercka in mu je nadelo ime Eukodal®.

Zdravilo so dajali za zdravljenje bolečine in kašlja. Od leta 1919 bi ga lahko uporabljali tudi kot čisti protibolečinsko sredstvo. Eukodal je bil v Nemčiji na voljo do leta 1990, nato je izginil s trga, ker je bil zelo zlorabljen in zasvojen. Prvi primeri zlorabe oksikodona so se pojavili že v zgodnjih dvajsetih letih 20. stoletja in so dobili ime evkodalstvo.

Danes se oksikodon prodaja v Nemčiji in ZDA pod imenom izdelka Oxygesic® ali Oxycontin®. V Zvezni republiki Nemčiji je aktivna snov pod Zakonom o narkotikih. V ZDA je bil oksikodon do leta 2010 še vedno eno najbolj prodajanih zdravil. Vendar se prodaja droge od takrat zmanjšuje.

Od leta 2006 je oksikodon na voljo tudi kot kombinirani pripravek z naloksonom, opioidnim antagonistom, pod imenom Targin®. Interakcija obeh snovi je namenjena zatiranju zaprtja, ki se pogosto pojavi pri uporabi opioidov. Prav tako omejuje nepravilno dajanje.

Farmakološki učinek

Oksikodon deluje na različne opioidne receptorje v možganih. Zdravilo deluje kot agonist in nima antagonističnih lastnosti. Bolečinski učinek oksikodona je dvakrat večji kot pri morfiju. Učinek nastane z zasedbo mest za vezanje opioidov, kar vodi v zatiranje zaznave bolečine. Ker ima opioid dodaten učinek na receptor K, velja, da ga bolje prenašamo kot druga močna zdravila proti bolečinam. Vendar neodvisne raziskave tega učinka še ne potrjujejo.

Drug pozitiven učinek oksikodona je blaženje kašlja, zato so zdravilo v prejšnjih letih uporabljali za zdravljenje motenj kašlja.

Ko se oksikodon jemlje v obliki tablet, 60 do 85 odstotkov zdravila vstopi v krvni obtok organizma. Traja približno eno uro, da se analgetični učinek začne. Učinek sredstva traja približno štiri ure.Vendar imajo nekateri pripravki učinek daljši (8 do 12 ur). Razpad oksikodona poteka preko encimov znotraj jeter. Zdravilna učinkovina uhaja iz telesa skozi ledvice.

Medicinska uporaba in uporaba

Ker ima oksikodon močnejši učinek kot morfij, velja za eno najmočnejših lajšalcev bolečine doslej. Zaradi tega se uporablja za zdravljenje hude ali zelo močne bolečine. Sem spadajo nevropatske bolečine, pri katerih je bil živčni sistem močno poškodovan, bolečine, ki jih povzročajo tumorske bolezni in bolečine v povezavi z izgubo kosti (osteoporoza). Opioid se lahko uporablja tudi kot anestetik pri kirurških posegih.

V Nemčiji se večinoma ne uporablja kot sredstvo za zatiranje kašlja, saj sta v tej državi kodein in dihidrokodin bolj priljubljena.

Oksikodon se običajno jemlje peroralno v obliki kapsul ali tablet. Obstaja tudi možnost dajanja aktivne sestavine neposredno v veno z intravensko injekcijo. V zgodnjih fazah zdravljenja z oksikodonom opioid jemljemo dvakrat na dan. Po potrebi se lahko odmerek poveča tudi v nadaljnjem poteku zdravljenja.

Tu lahko najdete svoja zdravila

Tveganja in neželeni učinki

Možni neželeni učinki oksikodona vključujejo predvsem odvisnost od lajšanja bolečine. Če ga dajemo v daljšem časovnem obdobju, obstaja nevarnost fizične odvisnosti od jemanja opioida. Poleg tega lahko privede do psihološke odvisnosti.

Neželeni učinki oksikodona so podobni kot pri drugih opioidih. Sem spadajo glavoboli, zaprtje, slabost, bruhanje, omotica, zožitev zenic, spazmodične zožitve bronhijev, potlačeno dihanje, pordela koža in srbenje. Poleg tega so mrzlica, spremembe razpoloženja, znojenje, zmanjšanje intelektualnih sposobnosti, hitra utrujenost, žeja, suha usta, težave s požiranjem, kolcanje, evforija, zmedenost, depresija, tesnoba, driska, nelagodje v želodcu, bolečine v trebuhu, zmanjšan apetit in padec krvnega tlaka na tem območju od možnih.

V primeru preobčutljivosti za oksikodon bolnik ne sme jemati protibolečinskega zdravila. Enako velja za hude kronične pljučne bolezni, ki jih povzročajo obstrukcija ali krči dihalnih poti, huda okvara dihalnih funkcij, akutne črevesne težave, črevesna paraliza ali črevesna obstrukcija.

Oksikodon se tudi med nosečnostjo in dojenjem ne sme uporabljati. To omogoča, da opioid prodre skozi posteljico in doseže nerojenega otroka. Možne so tudi težave z dihanjem ali odtegnitveni simptomi pri otroku. Oksikodon se lahko daje samo otrokom, starim od 12 let.

Hkratni vnos oksikodona in drugih zdravil lahko povzroči interakcije. To vključuje povečanje stranskih učinkov hkratnega dajanja drugih opioidov, antidepresivov, zdravil za Parkinsonovo bolezen, nevroleptikov, zdravil za slabost in bruhanje, uspavalnih tablet, pomirjeval in antihistaminikov. Cimetidin lahko zavira razpad oksikodona.