Paklitaksel

Zdravilna učinkovina Paklitaksel se uporablja za zdravljenje različnih vrst raka. Ima lastnost, da zavira delitev in razmnoževanje rakavih celic.

Kaj je zdravilo Paclitaxel?

Paclitaxel je citostatsko zdravilo. Spada v skupino taksanov in se uporablja za zdravljenje različnih vrst raka. Tej vključujejo a. Rak jajčnikov in dojk. Zdravilo izvira iz lubja pacifiškega tisa (Taxus brevifolia).

Raziskave paklitaksela so začele v poznih šestdesetih letih prejšnjega stoletja znanstvenika M. C. Wani in Monroe E. Wall, ki sta začela obsežno iskanje novih zdravil proti raku. Leta 1971 sta uspela dva raziskovalca izolirati snov paklitaksel z ekstrahiranjem pacifiškega tisa. Med tem postopkom so odkrili protirasteč učinek na rakave celice.

Paklitaksel je trenutno na voljo kot koncentrat za infundiranje. Izdelek je na voljo v Evropi od zgodnjih devetdesetih let.

Ker povpraševanja po naravnem tihem oceanu zaradi nizke porazdelitve ni mogoče zadovoljiti, je bila zdravilna snov v zadnjih letih delno sintetizirana iz bakkatina III. Ta snov je v iglicah evropskega tisa, pridobljena pa je po metodi Ojima-Holton. Alternativno je mogoče dobiti biotehnološko paklitaksel iz celičnih kultur.

Farmakološki učinek

Kot že rečeno, paklitaksel prihaja iz tisa, ki je listopadno drevo in ima igličaste liste. S pomočjo zdravila je možen učinek proti raku. Paclitaxel moti delitev rakavih celic in spada v podskupino zaviralcev mitoze.

Med delitvijo celic nastanejo mikrotubule (snopi niti). V odločilnem trenutku lahko pritegnejo podvojene kromosome, ki so del genske sestave. S tem postopkom zagotavljajo nastanek neodvisne celice.

V nasprotju s citostatičnim agensom vinblastinom in pripravkom protina kolhicinom, ki neposredno zavirajo vpliv na strukturo mikrotubul, lahko paklitaksel prepreči njihov razpad. Na ta način nastane nenormalna struktura snopov mikrotobul v okviru celičnega cikla, kar posledično vodi do okvare delitve genskega materiala. S stabilizacijo mikrotubulov vpliva tudi celotna notranja struktura celic.

Paclitaxel lahko vpliva na vse delitvene celice. To poveča tveganje za neželene učinke. Vendar pa so rakave celice močneje prizadete, ker se zelo hitro delijo.

Medicinska uporaba in uporaba

Paclitaxel se lahko uporablja za zdravljenje različnih vrst raka. Dajejo ga skupaj s citostatičnim zdravilom cisplatin za zdravljenje napredovalega raka jajčnikov.

Zdravilo je primerno tudi, če so po kirurškem posegu v telesu ostali ostanki tumorja, večjih od enega centimetra. Zdravljenje s paklitakselom je možno tudi, kadar pride do metastaz (hčerinskih tumorjev), če snovi, ki vsebujejo platino, ne privedejo do izboljšanja.

Paklitaksel se daje tudi pri raku dojk, pri katerem so se metastaze že pojavile v sosednjih bezgavkah. Vendar to zahteva predhodno zdravljenje s ciklofosfamidom in antraciklini.

Paklitaksel je primeren tudi za kombinirano zdravljenje z monoklonskim protitelesom trastuzumabom, če ima bolnik na rakavih celicah poseben rastni receptor in zdravljenje z antraciklinom ni primerno. Paclitaxel se uporablja samostojno pri zdravljenju raka dojke, če terapija z antraciklinom ni uspešna.

Če zračenja ali kirurškega posega pri nedrobnoceličnem pljučnem raku ni mogoče opraviti, se paklitaksel daje skupaj s cisplatinom. Uporaba paklitaksela se šteje tudi za Kaposijev sarkom. To je posebna vrsta raka, ki se pojavlja predvsem pri bolnikih z AIDS-om.

Pakitaksel se daje v obliki intravenske infuzije.

Tveganja in neželeni učinki

Jemanje paklitaksela ima lahko včasih močne stranske učinke. Najpogostejše okužbe so v zgornjih dihalih. Sem spadajo izcedek iz nosu, vneto grlo, ustni drozmi in prehladi. Poleg tega motnje sečil, krvavitve, slabokrvnost, pomanjkanje belih krvnih celic, vnetje sluznice, kožni izpuščaji, vročinski utripi, nenormalni občutki v živcih, driska, slabost, bruhanje, zaprtje, bolečine v trebuhu, težave z mišicami, bolečine v sklepih, izpadanje las in edemi pridite na okončine.

Manj pogosti neželeni učinki vključujejo omotico, živčno disfunkcijo, živčnost, gripi podobne simptome, glavobole, spremembe okusa, zvonjenje v ušesih, dirkaško srce, omedlevice, srbenje, akne, telečne krče, bolečine v kosteh, bolečine v hrbtu, bolečine v prsih, depresijo, mrzlico in vročino. Bolniki morajo med zdravljenjem nositi zaščito pred soncem na rokah in nogah.

Obstajajo tudi nekatere kontraindikacije za paklitaksel. Sredstva ne smemo dajati, če je bolnik izrazito preobčutljiv za zdravilo. Druge kontraindikacije so okužbe, ki jih ni mogoče zdraviti v primeru Kaposijevega sarkoma, prisotnosti nevtrofilcev in hudih jetrnih obolenj. V primeru srčne disfunkcije ali blage disfunkcije jeter mora zdravnik skrbno odmeriti tveganje in koristi.

Podatkov o uporabi paklitaksela med nosečnostjo ni na voljo. Vendar pa ga med nosečnostjo ne smete dajati, ker lahko, tako kot drugi citostatiki, nosečnico poškoduje. Paklitakselu se je treba izogibati tudi med dojenjem, saj ni znano, ali sredstvo prehaja v materino mleko.

Pred uporabo paklitaksela pri raku jajčnikov je pomembno, da pripravek vedno dajemo pred citostatičnim zdravilom cisplatinom. Če se uporablja obratno, obstaja tveganje večje okvare funkcije kostnega mozga.